2018-03-13苦木
一、苦木药典标准
苦木
Kumu
PICRASMAE RAMULUS ET FOLIUM
本品为苦木科植物苦木Picrasma quassioides (D. Don) Benn.的干燥枝和叶。夏、秋二季采收,干燥。
【性状】 本品枝呈圆柱形,长短不一,直径0.5~2cm;表面灰绿色或棕绿色,有细密的纵纹和多数点状皮孔;质脆,易折断,断面不平整,淡黄色,嫩枝色较浅且髓部较大。叶为单数羽状复叶,易脱落;小叶卵状长椭圆形或卵状披针形,近无柄,长4~16cm,宽1.5~6cm;先端锐尖,基部偏斜或稍圆,边缘具钝齿;两面通常绿色,有的下表面淡紫红色,沿中脉有柔毛。气微,味极苦。
【鉴别】 (1)本品粉末黄绿色。叶上表皮细胞呈多边形;下表皮气孔甚多,气孔不定式。叶肉细胞中含众多草酸钙簇晶。纤维成束,细长,周围薄壁细胞含草酸铸簇晶,偶见方晶。网纹导管和具缘纹孔导管巨大,多破碎。木射线细胞高1~8列细胞,细胞壁稍厚,纹孔较明显。
(2)取本品粉末1g,加甲醇10ml,冷浸过夜,滤过,滤液蒸干,残渣加甲醇1ml使溶解,作为供试品溶液。另取苦木对照药材1g,同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(通则0502) 试验,吸取上述两种溶液各10μl ,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氯甲烷-甲醇(17:3)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以改良碘化铋钾试液。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
饮片
【炮制】 除去杂质,枝洗净,润透,切片,干燥;叶喷淋清水,稍润,切丝,干燥。
【性味与归经】 苦,寒;有小毒。归肺、大肠经。
【功能与主治】 清热解毒,祛湿。用于风热感冒,咽喉肿痛,湿热泻痢,湿疹,疮疖,蛇虫咬伤。
【用法与用量】 枝3~4.5g;叶1~3g。外用适量。
【贮藏】 置干燥处。
二、苦木化学成分
1.茎含苦木碱(kumujian)A即1-乙氧甲酰基-咔啉(1-carboethoxy-carbo-line),苦木碱B即1-甲氧甲酰基-咔啉(1-carbomethoxy-carbo-line),苦木碱C即1-甲酰基-咔啉(1-formyl-carboline),苦木碱D即4,5-二甲氧基铁屎米酮(4,5-dimethoxy-canthin-6-one),苦木碱E即铁屎米酮(canthin-6-one),苦木碱F即4-甲氧基铁屎米酮(4-methoxy-canthin-6-one),苦木碱G即1-乙烯基-4,8-二甲氧基-咔啉(1-vinyl-4, 8-dimethoxy-carboline),苦木西碱(picrasidine)C、
苦木西碱D、
苦木西碱E。树干含苦木素(quassin),异苦木素(pi-crasmin),苦树素(picrasin)A、
苦树素B、
苦树素C、
苦树素D、
苦树素E、
苦树素F、
苦树G,苦木内酯(nigakilactone)A、
苦木内酯B、
苦木内酯C、
苦木内酯D、
苦木内酯E、
苦木内酯F、
苦木内酯G、
苦木内酯H、
苦木内酯I、
苦木内酯J、
苦木内酯K、
苦木内酯L、
苦木内酯M。嫩枝含(24Z)-27-羟基-3-氧代-7,24-甘遂二烯-21-醛[(24Z)-27-hydroxy-3-oxo-7,24-tirucalladien-21-al], (24Z)-27-羟基-7,24-甘遂二烯-3-酮[(24z)-27-hydroxy-7,24-tirucalldien-3-one],(24Z)-3 -氧代-3 -高-27-羟基-7,24-甘遂二烯-3-酮[(24Z)-3 -oxo-3 -homo-27-hydroxy-7, 24-tirucalldien-3-one],(24Z)-27-羟基-3-氧代-7,24-甘遂二烯-21-酸甲酯[methyl(24Z)-27-hydroxy-3-oxo-7,24-tirucalladien-21-oate],(24Z)-7,24-甘遂二烯-3β 27-二醇[(24Z)-7,24-tirucalladiene-3β27-diol],(24Z)-3β27-二羟基-7,24-甘遂二烯-21-醛[(24Z)-3β27-dihy-droxy-7,24-tirucalladien-21-al]。含1-乙烯基-4, 9-二甲氧基-咔啉(1-vinyl-4, 9-dimethoxy-carboline),-咔啉基[3-(4,8-二甲氧基-咔啉基)-1-甲氧基丙基]甲酮[ -carbelin-1-yl-3-(4,8-dimethoxy-carbolin-1-yl)-1-methoxypropylketone],1-乙基-4-甲氧基-咔啉(1-ethyl-4-methoxy-carboline),5-甲氧基铁屎米酮(5-methoxy canthin-6-one),铁屎米酮(canthin-6-one),1-乙烯基-4-甲氧基咔啉,1-乙烯基-4,8-二甲氧基-咔啉, 1-甲酰基-咔巴啉、1-羟甲基-咔啉(1-hydroxymethyl-carboline),1-甲氧甲酰基-咔啉,苦木酮碱(nigakinone),甲基苦木酮碱(methylnigakinone),3-甲基铁屎米-5,6-二酮(3-meihyl-cantin-5,6-dione)。含苦木碱(kumujancine)H即1-甲酰基-4-甲氧基-咔啉(1-formyl-4-methoxy-carboline),苦木碱(kumujanvine)I即3-咔啉基丙酸甲酯[methyl 3( -carbolin-1-yl)propionate],1-乙烯基-4-甲氧基-咔啉和3-甲基铁屎米-2,6-二酮(3-methyl-can-thin-2,6-dione)。此外,还含有苦树素苷(picrasinoside)A、
苦树素苷B。
三、苦木药理作用
1.对血流的影响:苦木中的铁屎米酮给兔静注0.3mg/kg,能增加兔肠和胃的血流率,增加率各为15%、10%。而苦木碱D、5-羟基-4-甲氧基铁屎米酮(5-羟基-苦木碱)F和苦木碱B仅增加兔肠的血流率。对苦木增加血流的机制的研究发现,苦木中的生物碱对cAMP磷酸二酯酶有抑制作用。从苦木基部分离到的1-甲氧基碳基-咔啉对牛心cAMP磷酸二酯酶有抑制作用,其IC50为3.6 × l0(-5)mol/L。5-羟基-4-甲氧基铁屎米酮的IC50为1.4 × l0(-5)mol/L, 4,5-二甲氧基铁屎米酮的IC50为10.4 × l0(-5)。
2.抗癌作用:从苦木中分离到的苦树素甙-B在体外对淋巴细胞性白血病P388细胞株的生长有抑制作用,但其作用强度弱于5-氟尿嘧啶。
3.其他作用:苦木中的 -咔啉在体外有抗单纯性疱疹病毒的活性。苦木枝叶制成的注射液(2g生药/ml)给小白鼠(0.2-0.5ml/只)及犬(8ml/只)皮下注射,对银环蛇毒中毒的小白鼠和狗有非常显着的保护作用,小白鼠保护率为75.6%,狗保护率为100%。