2018-01-23羌活

羌活
一、羌活药典标准     本品为伞形科植物羌活Notopterygium inchum Ting ex H，T- Chang 或宽叶羌活 Notopterygium franchetii H. de Boiss. 的干燥根茎和根。春、秋二季采挖，除去须根及泥沙，晒干。
    【性状】 羌活 为圆柱状略弯曲的根茎，长4～13cm，直径0.6～2.5cm，顶端具茎痕。表面棕褐色至黑褐色，外皮脱落处呈黄色。节间缩短，呈紧密隆起的环状，形似蚕，习称“蚕羌”；节间延长，形如竹节状，习称“竹节羌”。节上有多数点状或瘤状突起的根痕及棕色破碎鳞片。体轻，质脆，易折断，断面不平整，有多数裂隙，皮部黄棕色至暗椋色，油润，有棕色油点，木部黄白色，射线明显，髓部黄色至黄棕色。气香，味微苦而辛。
    宽叶羌活 为根茎和根。根茎类圆柱形，顶端具茎和叶鞘残基，根类圆锥形，有纵皱纹和皮孔；表面棕褐色，近根茎处有较密的环纹，长8～15cm，直径1～3cm，习称“条羌”。有的根茎粗大，不规则结节状，顶部具数个茎基，根较细，习称“大头羌”。质松脆，易折断，断面略平坦，皮部浅棕色，木部黄白色。气味较淡。
    【鉴别】  取本品粉末1g，加甲醇5ml，超声处理20分钟，静置，取上清液作为供试品溶液。另取紫花前胡苷对照品，加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各2～4μl，分别点于同一用3%醋酸钠溶液制备的硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-甲醇（8：2）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的蓝色荧光斑点。
    【检查】  总灰分 不得过8.0%（通则2302）。
    酸不溶性灰分 不得过3.0%（通则2302）。
    【特征图谱】  照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶（非亲水性）为填充剂（柱长为250mm，内径为4.6mm，粒度为5μm）；以乙腈为流动相A，以0.1%磷酸溶液为流动相B，按下表中的规定进行梯度洗脱；柱温为25℃；检测波长为246nm。理论板数按羌活醇峰计算应不低于18000。
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    时间（分钟） 流动相A（%）  流动相B（%）
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     0～6          48→53     52→47
     6～12           53         47    
    12～20         53→80     47→20
    20～30           80         20    
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    对照提取物溶液的制备 取羌活对照提取物10mg，精密称定，置5ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。
    供试品溶液的制备取 〔含量测定〕项下的供试品溶液，即得。
    测定法 分别精密吸取对照提取物溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，记录色谱图，即得。
    供试品特征图谱中应呈现与对照提取物中的4个主要特征峰保留时间相对应的色谱峰。
    
    【浸出物】  照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用乙醇作溶剂，不得少于15.0%。
    【含量测定】  挥发油 照挥发油测定法（通则2204）测定。
    本品含挥发油不得少于1.4%（ml/g）。
    羌活醇和异欧前胡素 照高效液相色谱法（通则0512） 测定。
    色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（44：56）为流动相；检测波长为310nm。理论板数按羌活醇峰计算应不低于5000。
    对照品溶液的制备 取羌活醇对照品、异欧前胡素对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含羌活醇60μg、异欧前胡素30μg的混合溶液，即得。
    供试品溶液的制备 取本品粉末（过三号筛）约0.4g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇50ml，称定重量，超声处理（功率250W，频率50kHz）30分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
    测定法 分别精密吸取对照品溶液5μl与供试品溶液 5～10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含羌活醇（C21H22O5）和异欧前胡素（C16H14O4）的总量不得少于0.40%。
    饮片
    【炮制】  除去杂质，洗净，润透，切厚片，干燥。
     本品呈类圆形、不规则形横切或斜切片，表皮棕褐色至黑褐色，切面外侧棕褐色，木部黄白色，有的可见放射状纹理。体轻，质脆。气香，味微苦而辛。
    【鉴别】【检查】【特征图谱】【浸出物】【含量测定】  同药材。
    【性味与归经】  辛、苦，温。归膀胱、肾经。
    【功能与主治】  解表散寒，祛风除湿，止痛。用于风寒感冒，头痛项强，风湿痹痛，肩背酸痛。
    【用法与用量】  3～10g。
    【贮藏】  置阴凉干燥处，防蛀


二、羌活化学成分
1.羌活 根茎含香豆精类化合物：异欧前胡素（isoimperatorin0.38%），8-甲氧基异欧前胡内酯（cnidilin0.，羌活醇（notopterol1.2%)，佛手柑内酯（bergapten0.009%)，8-（3，3-二甲基烯丙基）-5去甲基香柑内酯（demethylfuroinnarin)即5-羟基-8-（3，3-二甲基烯基）-补骨脂内酯[5-hydroxy-8(3，3-dimethylally)-psoralen，0.012%]，5-去甲基香柑醇（bergaptol0.088%），紫花前胡苷元（nodakenetin0.04%)，紫花前胡苷（nodakenin痕量），香柑醇-O-β-D-吡喃葡萄糖（bergaptol-O-β-D-glucopyranoside0.075%)，6-O-反-阿魏酰紫花前胡甙（6-O-trans-feruloylnodakenin0.022%)[1]，二氢山芹醇（colrmbianetin)、二氢山芹醇苷（columbiananine)、欧前胡素（imperatorin)、异紫花前胡内酯（marmesin)[2]；酚性化合物：对-羟基苯乙基茴香酸酯（p-hydroxyphenethyl anisate0.005%）、阿魏酸（ferulic acid0.89%)；甾醇类化合物：β-谷甾醇葡萄糖甙（β-sitosterol glucoside)[1]，β-谷甾醇（β-sitosterol)[2]；挥发油（约2.7%），其成分有α-侧柏烯（α-thujene)、α及β-蒎烯（α、β-pinene)、β罗勒烯（β-ocimene)，γ-松油烯（γ-terpinene)，柠檬烯（limonene)，4-松油烯醇（4-terpinenol)，乙酸龙脑酯（bornylacetate)，α-（王古）（王巴）烯（αcopaene)，反式-β-金合欢烯（β-farnesene)，欧芹脑（apiol)，愈创奥醇（guaiol)及苯甲酸苄酯（benzylbenzoate)等[3]；脂肪酸类：十四碳酸甲酯（methyltetradecanoate)，12-甲基十四碳酸甲酯（12-methyltetradecanoic acid methyl ester)，十六碳酸甲酯（methylhex-adecanoate)，4，8，12-三甲基十三碳酸甲酯（4，8，12-trimethyl-tridecanoic acid methyl ester)，14-甲基十六碳酸甲酯（14-methyl-hexadecanoic acid methyl ester)，油酸甲酯（methyl-9-octadecenoate)，硬脂酸甲酯（methyloctadecanoate)，二十碳酸甲酯（methyleicosanoate)，11-二十碳烯酸甲酯（methyl-11-eicosenoate)等14种；氨基酸类：L-天门冬氨酸（L-aspartic acid)，谷氨酸（glutamic acid)，粗氨醇（arginine)，L-亮氨酸（L-leucine)，L-异亮氨酸（L-isoleucine)，L-缬氨酸（L-valine)，L-苏氨酸（L-threonine)，L-苯丙氨酸（L-phenylalanine)及L-蛋氨酸（L-methyionine)等19种；糖类，鼠李糖（rhamnose)，果糖（fructose)，葡萄糖（glucose)及蔗糖（sucrose)[4]。羌活还含苯乙基阿魏酸酯（phenethylferulate)[5].2.宽叶羌活 地下部分含香豆精类化合物：香柑素（berg-amottin,bergaptin),异欧前胡素（0.62%，8-甲氧基异欧前胡内酯（0.024%），5-闳基香棋素（0.083%），香柑内酯（0.008%），8-（3，，3-二甲基烯丙基-5-去甲氧基香柑内酯（0.03%），佛手酚（0.026%），紫花前胡苷元（0.053）%，紫花前胡苷（1.2）%，6-O-反-阿魏酰紫花前胡甙（0.73)%[1],二氢山芹醇[5]；酚性化合物；对-羟基苯甲基茴香酸（0.07%），阿魏酸（0.83%)。还含β-谷甾醇葡萄糖甙[1]及挥发油，挥发油主要成分为α-蒎烯（36。30%），β-蒎烯（21.04%)，柠檬烯（14.42%)，此外，还有已醛（hexanal)，庚醛（heptanal)，辛醛（octanal)，香桧烯（sabinene)，樟烯（camphene)，月桂烯（myrcene)，α-水芹烯（α-phellandrene)，3-蒈烯（3-carene)，2-蒈烯（2-carene)，对-聚伞花素（p-cymene)，α、γ-松油烯，4-松油烯醇，乙酸龙脑酯及β-芹子烯（β-selinene)等20种[6]。

三、羌活药理作用
1.解热、抗炎作用：。
1.1.对酵母致热性大鼠体温的影响：大鼠皮下注射l5%酵母混悬液10ml/kg致热后2.5h，然后分别以羌活挥发油1.328ml／kg灌胃和0.133ml/kg灌胃给药，给药后不同时间测大鼠体温。结果与对照比较两种不同途径和不同剂量的挥发油均能使大鼠体温明显降低，具有显着的解热作用。
1.2.对小鼠二甲苯耳水肿的影响：小鼠分别灌胃羌活挥发油1.328、0.664、0.332、0.221ml／kg，给药后右耳滴二甲苯0.03ml／只，计算左右耳片重量差（mg）。结果与对照组（12.5±6.01）比较，分别为：6.6±4.40、7.2±3.16、7.0±4.21、15.9±5.28。前3个剂量组与对照组比较P＜0.05。表明能显着抑制二甲苯耳水肿。
1.3.对角叉菜胶足肿胀的影响:大鼠口服1.328、0.664ml／kg或腹腔注射0.133、0.066ml／kg对大鼠角叉菜（1%0.1ml）足肿胀有抑制作用。与对照组比较口服1.328ml／kg组在注射角叉菜胶后3或4小时P＜0.05，口服0.664ml／kg组24小时时P＜0.001，腹腔注射0.133ml／kg组24小时，P＜0.05。
1.4.对大鼠右旋糖酐足肿胀的影响：大鼠口服羌活挥发油1.328、0.664、0.332ml/kg，给药后30分钟于大鼠后足跖腱膜下注射1.2%右旋糖酐0.1ml／只。结果与对照组比较，仅1.328ml／kg组，在3、5、6小时时的抑制作用有显着差异P＜0.05。
2.镇痛作用：小鼠口服l.328ml／kg或腹腔注射0.133mi／kg羌活挥发油连续3天，对腹腔注射0.5%醋酸溶液0.2ml/kgl0分钟的扭体次数有明显的减少。与对照组比较有极显着作用，P值均为＜0.001。对小鼠热刺激痛阈值亦能明显延长，表明有显着的镇痛作用。
3.对2，4硝基氯苯（DNCB）所致小鼠迟发超敏反应的影响：小鼠灌胃羌活挥发油1.328ml／kg或腹腔注射0.133ml／kg，连续10天，对DNCB所致迟发型超敏反应有一定的抑制作用，与对照组比较肿胀度分别为：2.3±1.96、1.2±0.76、1.1±0.85。
4.抗心律失常作用：羌活水溶部分给予雄性小鼠分别以1.5、3、6、10、12g/kg，对尾静脉注射乌头碱0.06mg／kg所致的心律失常有显着的对抗作用，与对照组比较3和6g／kg组的P值为＜0.01，10g／kg组P＜0.001；剂量加至12g／kg时，其作用反而有所下降P＜0.05。大鼠口服10g／kg羌活水溶部分，对静脉注射0.04mg／kg的乌头碱诱发的心律失常出现时间的推迟有极显着作用，与对照组比较P＜0.001，心律失常持续时间也有极显着的缩短，P＜0.001。家兔口服羌活水溶部分5g/kg可显着缩短氯仿-肾上腺素引起的家兔心律失常的持续时间。羌活于粉灰化后给予小鼠，对乌头碱诱发的心律失常的出现时间和持续时间均无明显作用。宽叶羌活水提物给予小鼠口服l0g／kg，不能延长心律失常的潜伏期和缩短持续时间。口服20g／kg剂量时，只能缩短小鼠心律失常的持续时间P＜0.01。羌活水提物20g／kg口服给予大鼠，可显着延长由氯化钙诱发的室颤发生时间，P＜0.01。
5.对急性心肌缺血和心肌营养性血流量的影响：羌活挥发油口服给于大鼠，然后以尾静脉注射给予脑垂体后叶素0.75u／kg引起急性心肌缺血。结果：6%羌活挥发油0.6g／kg组和3%羌活挥发油0.3g／kg组均有对抗心肌缺血作用，与对照组比较P值分别为＜0.01和＜0.05。用心肌对86Rb的摄取率，观察羌活挥发油对心肌营养性血流量的影响。结果：2.5%羌活挥发油0.75g／kg剂量可显着增加心肌对86Rb的摄取率，与对照组比较增加率为21.1%，P＜0.01。