2018-01-22沉香
沉香
一、沉香药典标准
沉香
Chenxiang
AQUILARIAE LIGNUM RESINATUM
本品为瑞香科植物白木香Aquilaria sinensis ( Lour.) Gilg含有树脂的木材。全年均可采收,割取含树脂的木材,除去不含树脂的部分,阴干。
【性状】 本品呈不规则块、片状或盔帽状,有的为小碎块。表面凹凸不平,有刀痕,偶有孔洞,可见黑褐色树脂与黄白色木部相间的斑纹,孔洞及凹窝表面多呈朽木状。质较坚实,断面刺状。气芳香,味苦。
【鉴别】 (1)本品横切面:射线宽1~2列细胞,充满棕色树脂。导管圆多角形,直径42~128μm,有的含棕色树脂。木纤维多角形,直径20~45μm,壁稍厚,木化。木间韧皮部扁长椭圆状或条带状,常与射线相交,细胞壁薄,非木化,内含棕 色树脂;其间散有少数纤维,有的薄壁细胞含草酸钙柱晶。
(2)取〔浸出物〕项下醇溶性浸出物,进行微量升华,得黄褐色油状物,香气浓郁;于油状物上加盐酸1滴与香草醛少量,再滴加乙醇1~2滴,渐显樱红色,放置后颜色加深。
(3)取本品粉末0.5g,加乙醚30ml,超声处理60分钟,滤过,滤液蒸干,残渣加三氯甲烷2ml使溶解,作为供试品溶液。 另取沉香对照药材0.5g,同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氯甲烷-乙醚(10:1)为展开剂,展开,取出,晾干,在紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。
【特征图谱】 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(柱长为25cm,内径为4.6mm,粒径为5μm,Diamonsil Cl8 或 Phenomenex luna C18 色谱柱);以乙腈为流动相A,以0.1%甲酸溶液为流动相B,按下表中的规定进行梯度洗脱;流速为每分钟0.7ml;柱温为30℃;检测波长为252nm。理论板数按沉香四醇峰计算应不低于6000。
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时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%)
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0~10 15→20 85→80
10~19 20→23 80→77
19~21 23→33 77→67
21~39 33 67
39~40 33→35 67→65
40~50 35 65
50.1~60 95 5
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参照物溶液的制备 取沉香对照药材约0.2g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入乙醇10ml,称定重量,超声处理(功率250W,频率40kHz )1小时,放冷,再称定重量,用乙醇补足减失的重量,摇匀,静置,取上清液滤过,取续滤液,作为对照药材参照物溶液。另取〔含量测定〕项下的对照品溶液,作为对照品参照物溶液。
供试品溶液的制备 取〔含量测定〕项下的供试品溶液,即得。
测定法 分别精密吸取参照物溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
供试品特征图谱中应呈现6个特征峰,并应与对照葯材参照物色谱峰中的6个特征峰相对应,其中峰1应与对照品参照物峰保留时间相一致。
【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法(通则2201)项下的热浸法测定,用乙醇作溶剂,不得少于10.0%。
【含量测定】 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈为流动相A,0.1%甲酸溶液为流动相B,按下表中的规定进行梯度洗脱;柱温为30℃;检测波长为252nm。理论板数按沉香四醇峰计算应不低于6000。
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时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%)
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0~10 15→20 85→80
10~19 20→23 80→77
19~21 23→33 77→67
21~25 33 67
25.1~35 95 5
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对照品溶液的制备 取沉香四醇对照品适量,精密称定,加乙醇制成每1ml含60μg的溶液,即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末(过三号筛)约0.2g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入乙醇10ml,称定重量,浸泡0.5小时,超声处理(功率250W,频率40kHz )1小时,放冷,再称定重量,用乙醇补足减失的重量,摇匀,静置,取上清液滤过,取续滤液,即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,含沉香四醇(C17H18O6)不得少于0.10%。
饮片
【炮制】 除去枯废白木,劈成小块。用时捣碎或研成细粉。
【性味与归经】 辛、苦,微温。归脾、胃、肾经。
【功能与主治】 行气止痛,温中止呕,纳气平喘。用于胸腹胀闷疼痛,胃寒呕吐呃逆,肾虚气逆喘急。
【用法与用量】 1~5g,后下。
【贮藏】 密闭,置阴凉干燥处。
二、沉香化学成分
1.沉香含挥发油,其中倍半萜成分有:沉香螺醇(agarospirol),沉香醇(agarol),石梓呋喃(gmelo-furan),a-及β-沉香呋喃(agarofuran),二氢沉香呋喃(dihydroa-garofuran),去甲沉香呋喃酮(nor-ketoagarofuran),4-羟基二氧沉香呋喃(4-hydroxydihydroagarofuran),3,4-二羟基二氧沉香呋喃(3,4-dihydroxydihydroagarofuran),a-愈创木烯(a-guaiene),a-布藜烯(a-bulnesene),枯树醇(kusunol),卡拉酮(karanone),二氢卡拉酮(dihydrokaranone),沉香螺醇醛(oxoagarospirol),1(10),11-愈创木二烯-15-醛[guaia-1(10),11-dien-15-al],3,11-芹子二烯-9-酮(seline-3,11-dien-9-one),3,11-芹子二烯-9-醇(seline-3,11-dien-9-ol),沉香雅槛蓝醇(jinkoheremol)等。还含其他挥发成分:苄基丙酮(benzylacetone),对甲氧基苄基丙酮(P-methoxybenzylacetone)
对甲氧基苄基丙酮(hydrocinnamic acid)等;又含沉香木质素(aquillochin),
鹅掌揪碱(liriodenine)。另含2-(2-苯乙基)色酮类[2-(2-phenylethyl)chromone]及其二聚体、三聚体,成分: AH1、AH1a、 AH2、AH2a、Ah2b、AH3、AH4、AH5、AH6、AH7、AH8、AH9、A10、AH11、AH12、AH13、AH14、AH15、AH16、AH17、AH18、AH19b、AH19b、AH20、AH23。其中AH1又称为沉香四醇(agarotetrol),AH2又称为异沉香四醇(isoagarotetrol)。
2.白木香含挥发油,其中倍半萜成分:沉香螺醇,白木香酸(baimuxinic acid),白木香醛(baimuxinal),白木香醇(baimu-xinol),去氢白木香醇(dehydrobaimuxinol),白木香呋喃醛(sinenofuranal),白木香呋喃醇(ainenofuranol),β-沉香呋喃,二氢卡拉酮,异白木香醇(isobaimuxinol)。还含其他挥发成分:苄基丙酮,对甲氧基苄基丙酮,茴香酸(anisic acid)。又含2-(2-苯乙基)色酮类成分:6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮[6-hydroxy-2-(2-phenylethyl)chromone]即是AH3,6-甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮[6-methoxy-2-(2-phenylethyl)chromone]即是AH4,6,7-二甲氧基-2-(2- 苯乙基)色酮[6,7-dimethoxy-2-(2-phenylethyl)chromone]即是AH5,6-甲氧基-2-[2-(3'-甲氧基苯)乙基]色酮{6-methoxyl-2-[2-(3’-methoxyphenyl)ethyl]chromone}即是AHb1,2-(2-苯乙基)色酮[2-(2-phenylethyl)chromone]即是AH8,6-羟基-2-[2-(4'-甲氧基苯)乙基]色酮{6-hydroxy-2-[2-(4'-methoxyphenyl)ethyl]ethyl]chromone},5,8-二羟基-2-(2-对甲氧基苯乙基)色酮{5,8-dihydroxy-2-[2-(p-methoxyphenyl)ethyl]chromone},6,7-二甲氧基-2-(2-对甲氧基苯乙基)色酮{6,7-dimethoxy-2-[2-(p-methoxyphenyl)ethyl]chromone},5,8-二羟基-2-(2-苯乙基)色酮[5,8-dihydroxy-2-(2-phenylethyl)chromone]。
三、沉香药理作用
1.国产沉香煎剂对人体型结核杆菌有完全抑制作用;对伤寒杆菌及福氏杆菌,亦有强烈的抗菌效能。
2.本品挥发油成分有麻醉、止痛、肌松作用。
3.尚有镇静、止喘作用:沉香的水煮液和水煮醇沉液能抑制离体豚鼠回肠的自主收缩;对抗组胺、乙酰胆碱引起的豚鼠离体回肠痉挛性收缩。小鼠腹腔注射沉香水煮醇沉液0.2ml(2g生药/ml),能使新斯的明(腹腔注射0.1ml相当2.5×10(-8)g/ml)引起的小鼠肠推进运动减慢,呈现肠平滑肌解痉作用;可使麻醉猫注射乙酰胆碱后肠管收缩幅度减少,蠕动减慢,这些作用可能是沉香对平滑肌的直接作用。