2018-01-03防己

防己
一、防己药典标准     本品为防己科植物粉防己Stephania tetrandra S.Moore的干燥根。秋季采挖，洗净，除去粗皮，晒至半干，切段，个大者再纵切，干燥。
    【性状】本品呈不规则圆柱形、半圆柱形或块状，多弯曲，长5～10cm，直径1～5cm。表面淡灰黄色，在弯曲处常有深陷横沟而成结节状的瘤块样。体重，质坚实，断面平坦，灰白色，富粉性，有排列较稀疏的放射状纹理。气微，味苦。
    【鉴别】（1）本品横切面：木栓层有时残存。栓内层散有石细胞群，常切向排列。韧皮部较宽。形成层成环。木质部占大部分，射线较宽；导管稀少，呈放射状排列；导管旁有木纤维。薄壁细胞充满淀粉粒，并可见细小杆状草酸钙结晶。
    （2）取本品粉末1g，加乙醇15ml，加热回流1小时，放冷，滤过，滤液蒸干，残渣加乙醇5ml使溶解，作为供试品溶液。另取粉防己碱对照品、防己诺林碱对照品，加三氯甲烷制成每1ml各含1mg的混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5µl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-丙酮-甲醇-5%浓氨试液（6：1：1：0.1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】水分  不得过12.0%（通则0832第二法）。
    总灰分  不得过4.0%（通则2302）。
    【浸出物】照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用甲醇作溶剂，不得少于5.0%。
    【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-甲醇-水-冰醋酸（40：30：30：1）（每100ml含十二烷基磺酸钠0.41g）为流动相；检测波长为280nm。理论板数按粉防己碱峰计算应不低于4000。
    对照品溶液的制备  取粉防己碱对照品、防己诺林碱对照品适量，精密称定，加甲醇分别制成每1ml含粉防己碱0.1mg、防己诺林碱0.05mg的混合溶液，即得。
    供试品溶液的制备  取本品粉末（过三号筛）约0.5g，精密称定，精密加入2%盐酸甲醇溶液25ml，称定重量，加热回流30分钟，放冷，再称定重量，用2%盐酸甲醇溶液补足减失的重量，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置10ml量瓶中，加流动相至刻度，摇匀，即得。
    测定法  分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10µl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含粉防己碱（C38H42N2O6）和防己诺林碱（C37H40N2O6）的总量不得少于1.6%。
    饮片
    【炮制】除去杂质，稍浸，洗净，润透，切厚片，干燥。
    本品呈类圆形或半圆形的厚片。外表皮淡灰黄色。切面灰白色，粉性，有稀疏的放射状纹理。气微，味苦。
    【含量测定】同药材，含粉防己碱（C38H42N2O6）和防己诺林碱（C37H40N2O6）的总量不得少于1.4%。
    【鉴别】（除横切面外）【检查】【浸出物】同药材。
    【性味与归经】苦，寒。归膀胱、肺经。
    【功能与主治】祛风止痛，利水消肿。用于风湿痹痛，水肿脚气，小便不利，湿疹疮毒。
    【用法与用量】5～10g。
    【贮藏】置干燥处，防霉，防蛀。


二、防己化学成分
①粉防己根含生物碱约1.2％，其中有青藤碱、防己醇灵碱、一种酚性生物碱、门尼新碱、门尼定，以及轮环藤酚碱等。
粉防己的生物碱，曾有种种异名，青藤碱曾名汉防已甲素，防己醇灵碱即去甲汉防己碱，亦曾名汉防己乙素，酚性生物碱即汉防己丙素。门尼新碱原称木防己素甲，门尼定原称木防己素乙，分别为汉防己碱和去甲汉防己碱的异构物。
粉防已根尚含黄酮苷、酚类、有机酸、挥发油等。
②木防己根含木防已碱、异木防己碱、木兰花碱、木防己胺、木防己宾碱、甲门尼萨任碱、去甲门尼萨任碱等多种生物碱

三、防己药理作用
①粉防己：㈠镇痛作用
用小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素、乙素、丙素均有镇痛作用。总碱的作用最强，其有效剂量为50毫克／公斤，半数致死量则为241～251毫克／公斤。汉防己丙素镇痛作用较甲素、乙素为强，但毒性亦较大，故无实用价值。用电刺激小鼠尾巴法也证明，甲素、乙素以及汉防己流浸膏或煎荆皆具有一定的镇痛作用，甲素的作用强于乙素，其有效剂量大于吗啡的10～20倍。如以吗啡的镇痛效力为100时，则汉防己总碱约为13，延胡索总碱约为40，当后二者合用时，镇痛效力不但不增加，反而减弱。抗组织胺药物苯海拉明却可显著增强甲素及乙素的镇痛作用，而不影响其毒性。有报告超过一定剂量，汉防己的镇痛作用反而减弱甚至消失，这可能是由于较大剂量的甲素能兴奋中枢神经系统，因而削弱了镇痛作用。而国外报道，甲素对小鼠需100～250毫克／公斤方可升高痛阈7～10％。临床上30毫克口服或皮下注射，镇痛作用不显著。
㈡消炎及抗过敏作用
汉防己甲素、乙素对大鼠甲醛性关节炎均有一定的消炎作用；甲素的作用强于乙素。在这方面，甲素的作用与考的松相似，强于水杨酸钠，弱于保泰松。在切除肾上腺后，作用消失。它可使大鼠肾上腺中维生素C含量降低，末梢血液中的嗜酸性细胞减少；在切除脑下垂体后7天再给甲素，仍有此作用，故为直接作用于肾上腺。对正常大鼠连续给甲素7天，则肾上腺中维生素C含量即不降低，二侧肾上腺也无肥大现象，尿中17-羟类甾醇的排出量亦不增加，说明它兴奋肾上腺皮质的作用是非特异性的。汉防己甲素对家兔的实验性耳壳烧伤也有抗炎作用；在大鼠皮肤台盼蓝试验中，能降低血管通透性。对用全蛋清所引起的家兔过敏性休克，能明显的降低严重休克症状的发生率，但对死亡率则无明显影响，对豚鼠组织胺休克，并无作用。另可抑制免疫性溶血。也有报告，它和抗原性物质一样，能激活淋巴结，增加浆母细胞及浆细胞的核糖核酸的重量及浓度，并引起此等细胞之增多。由于它有轻度镇痛、消炎以及解热、抗过敏性休克等作用，故应属于解热镇痛剂。
㈢对循环系统的作用
在麻醉猫身上，汉防己甲素有显著的降压作用，3～6毫克／公斤可使血压下降50～65％达1小时以上。静脉、肌肉注射或口服均有作用。降压时心收缩力仅有短暂的削弱，心率及传导无显着变化。在离体及连神经兔耳标本上，皆可见到血管的扩张，较罂粟碱强而持久。能加强和延长乙酰胆碱的降压作用，抑制或减弱压迫颈总动脉引起的升压反应。阿托品可部分取消甲素的降压作用。对停跳心脏，亦能明显增加冠脉流量。对豚鼠、
㈣对横纹肌的作用
汉防己甲素及其若干同类物有松弛横纹肌的作用。
㈤对平滑肌的作用
早年报告，汉防己甲素能抑制兔离体小肠秘豚鼠或兔的子宫平滑肌。实际上，此与剂量有关。对离体兔肠是先兴奋而后抑制，较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱，氯化钡引起的痉挛性牧缩。对兔离体及在位子宫作用并不显著。对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起收缩，此乃由于组织胺的释放所引起。丙素能使离体兔、豚鼠小肠及在体兔肠平滑肌张力增加，收缩振幅减小。
㈥抗菌、抗原虫、抗肿瘤作用
汉防己在试管中有某些抗菌（痢疾杆菌）、抗真菌作用，但品种未经鉴定，浓度也比较高。汉防己甲素在体外及体内（小鼠盲肠法）均有抑制或杀灭溶组织阿米巴的作用，其强度为依米丁的1／22，但超过小檗碱.甲素在1：4000时，在体外可杀癌细胞，30～50毫克／公斤腹腔注射或100毫克／公斤皮下注射（半数致死量为950毫克／公斤），可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞及大鼠腹水肝癌细胞。
㈦其他作用
汉防己碱对犬呈催眠作用，与阿朴吗啡无拮抗作用；使家兔中性白细胞显著增加，淋巴细胞则减少。木防己素甲、乙和汉防己碱都能使鸽呕吐。汉防己丙素有兴奋中枢神经系统的作用，小剂量可致呼吸兴奋，反射亢进；中毒剂量则使小鼠发生阵挛性惊厥，死于呼吸衰竭，苯巴比妥有拮抗作用，对注射大肠杆菌肉汤而发热的大鼠，有解热作用；不引起动物呕吐。
②木防己：木防己碱对发热家兔有降温作用，能使兔血压下降，血管收缩；麻痹蛙的心肌及骨胳肌。小量增强小肠，子宫的收缩，大量则麻痹之。对家兔氮代谢无明显影响，可增进犬的淋巴形成；能麻痹草履虫。对破伤风、白喉、肉毒杆菌的外毒素以及河豚毒素对小鼠的致死作用有某些保护作用。对家兔的最小致死量，静脉注射为0.05克／公斤，皮下注射为0.15克／公斤。对蛙、小鼠皮下注射的最小致死量为0.5～1.0克／公斤，可引起动物运动麻痹及偶而惊厥，死于呼吸衰竭。
非生物碱成分木防己甲素50毫克／公斤或乙素200毫克／公斤，对大鼠无退热作用（大肠杆菌肉汤注射引起之发热）。用小鼠热板法，证明甲素、乙素并无镇痛作用。甲素静脉注射对小鼠的半数致死量为76毫克／公斤，乙素毒性很低。广玉兰碱之作用参见青木香条。