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中国药典中药材品种

2017-12-05地锦草

地锦草
一、地锦草药典标准
地锦草
Dijincao
EUPHORBIAE HUMIFUSAE HERBA
    本品为大戟科植物地锦Euphorbia humifusa Willd.或斑地锦Euphorbia maculata L.的干燥全草。夏、秋二季采收,除去杂质,晒干。
    【性状】地锦  常皱缩卷曲,根细小。茎细,呈叉状分枝,表面带紫红色,光滑无毛或疏生白色细柔毛;质脆,易折断,断面黄白色,中空。单叶对生,具淡红色短柄或几无柄;叶片多皱缩或已脱落,展平后呈长椭圆形,长5~10mm,宽4~6mm;绿色或带紫红色,通常无毛或疏生细柔毛;先端钝圆,基部偏斜,边缘具小锯齿或呈微波状。杯状聚伞花序腋生,细小。蒴果三棱状球形,表面光滑。种子细小,卵形,褐色。气微,味微涩。
    斑地锦  叶上表面具红斑。蒴果被稀疏白色短柔毛。
    【鉴别】(1)本品粉末绿褐色。叶表皮细胞外壁呈乳头状突起。叶肉组织中,细脉末端周围的细胞放射状排列。非腺毛3~8细胞,直径约14µm,多碎断。
    (2)取本品粉末1g,加80%甲醇50ml,加热回流1小时,放冷,滤过,滤液蒸干,残渣加水-乙醚(1:1)混合溶液60ml使溶解,静置分层,弃去乙醚液,水液加乙醚提取2次,每次20ml,弃去乙醚液,水液加盐酸5ml,置水浴中水解1小时,取出,迅速冷却,用乙醚提取2次,每次20ml,合并乙醚液,用水30ml洗涤,弃去水液,乙醚液挥干,残渣加乙醇1ml使溶解,作为供试品溶液。另取槲皮素对照品,加乙醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取供试品溶液lOµl、对照品溶液2µl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以甲苯-乙酸乙酯-甲酸(5:4.5:0.5)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以3%三氯化铝乙醇溶液,在105℃加热数分钟,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。
    【检查】杂质  不得过3%(通则2301)。
    水分  不得过10.0%(通则0832第二法)。
    总灰分  不得过12.0%(通则2302)。
    酸不溶性灰分  不得过3.0%(通则2302)。
    【浸出物】照醇溶性浸出物测定法(通则2201)项下的热浸法测定,用75%乙醇作溶剂,不得少于18.0%。
    【含量测定】照高效液相色谱法(通则0512)测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.4%磷酸溶液(50:50)为流动相;检测波长为360nm;理论板数按槲皮素峰计算应不低于2500。
    对照品溶液的制备  取槲皮素对照品适量,精密称定,加80%甲醇制成每含20µg的溶液,即得。
    供试品溶液的制备  取本品粉末(过三号筛)约1.5g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入80%甲醇50ml,称定重量,加热回流1.5小时,放冷,再称定重量,用80%甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤液20ml,精密加入25%盐酸溶液7ml,置85℃水浴中水解30分钟,取出,迅速冷却,转移至50ml量瓶中,加甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
    测定法  分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10µl,注入液相色谱仪,测定,即得。
    本品按干燥品计算,含槲皮素(C15H10O7)不得少于0.10%。
    饮片
    【炮制】除去杂质,喷淋清水,稍润,切段,干燥。
    【鉴别】【检查】(水分 总灰分 酸不溶性灰分)同药材。
    【性味与归经】辛,平。归肝、大肠经。
    【功能与主治】清热解毒,凉血止血,利湿退黄。用于痢疾,泄泻,咯血,尿血,便血,崩漏,疮疖痈肿,湿热黄疸。
    【用法与用量】9~20g。外用适量。
    【贮藏】置通风干燥处。


二、地锦草化学成分
1.地锦草含有三种黄酮甙,其中两个甙的甙元为山奈酚(kaempferol),另一个甙的甙元为槲皮素(quercetin)。还含香豆精类成分:东莨菪亭(scopoletin),伞形花内酯(umbelliferone),阿牙潘泽兰内酯(ayapin)。又含棕榈酸(palmitic acid),没食子酸(gallic acid),没食子酸甲酯(methylgallate)和内消旋肌醇(mesoinositol)。
2.斑叶地锦含β-香树精乙酯(β-amyrin acetate),乙酸蒲公英赛醉酯(taraxeryl acetate),乙酸羽扇烯酸酯(lupenylacetate),3β-乙酰氧基-30-去甲羽扇豆烷-20-酮(3β-acetoxy-30-norlupan-20-one),a-香树脂酮醇(a-amyrenonol),β-谷甾醇(β-sitosterol),乙酸粘霉烯醇酯(glut-5-en-3β-yl acetate),乌苏-9(11),12-二烯-3β-醇(ursa-9(11),12-dien-3β-ol),斑叶地锦素(eumaculin)A,紫云英苷(astragalin),异槲皮苷(isoquercitrin),山奈酚-3-O-(2-O-没食子酰)-β-D-葡萄糖甙[kaempferol-3-O-(2-O-gal-loyl)-β-D-glucoside],槲皮素-3-O-(2-没食子酰)-β-D-葡萄糖甙[quercetin-3-O-(2-galloyl)-β-D-glucoside],1,3,4,6-四-O-没食子酰-β-D-葡萄糖(1,3,4,6-tetra-O-galloyl-β-Dglucose),老鹳草素(geraniin)。

三、地锦草药理作用
1.抗病原微生物作用:多种体外抑菌试验方法证明本品鲜汁、水煎剂、水煎醇提物等对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性链球菌、卡他球菌、白喉杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、施氏痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌、绿脓杆菌、肠炎杆菌、猪霍乱沙门氏杆菌等均具有明显的抑菌作用。地锦草注射液及地锦草去鞣质等的精提物也对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等有抑菌作用。本品所含的黄酮在体外具有较强的广谱抑制菌作用,于0.002-0.63mg/ml浓度时对20种常见致病菌均有明显抑制作用,在0.005-1.25mg/ml时呈杀菌作用,对金黄色葡萄球菌的MIC为0.005mg/ml,绿脓杆菌为0.32mg/ml,痢疾杆菌为0.16-0.63mg/ml。但黄酮与小鼠的全血、家兔红血球或血清共同孵育30分钟后,抗菌效力即大大减弱,但小鼠sc黄酮时,其尿液可具明显的抗菌作用。从地锦草中分得的没食子酸及槲皮素也有明显抑菌作用。此外,地锦草煎剂对钩端螺旋体有一定抑制作用。以0.125mg/胚的黄酮与病毒于体外混合后接种,或1mg/胚剂量先接种病毒后给药治疗,均对流感病毒亚洲甲型所致鸡胚感染有效。
2.解毒作用:地锦草不仅对白喉杆菌有强的抑制作用,而且对白喉杆菌外毒素也具有明显的中和作用。实验证明,100、50及25%的地锦草酊剂与白喉外毒素于低温作用30分钟后注射于豚鼠皮下,均对IMLD或aMLD之白喉外毒素有明显中和效果,能减低动物死亡率,但煎剂作用不明显。
3.止血作用:地锦草粉未局部使用,对实验性犬股动脉切开出血有止血作用。
4.缓解六六六对小鼠组织病理学的毒性作用:14%工业六六六200ppm对动物心、肝、脾、肾组织可引起严重损害。维生素C4000ppm可减轻六六六引起的组织病变,而地锦草能防止六六六对各组织的损害。同时长时期饲喂地锦草对实验动物肝脏和心肌引起轻度颗粒变性外,对肾脏无影响,但对脾肝造血系统有兴奋作用。淋巴细胞和原始母细胞性增加。