2017-12-04龙胆

龙胆
一、龙胆药典标准     本品为龙胆科植物条叶龙胆Gentiana manshuric Kitag.、龙胆Gentiana scabra Bge.、三花龙胆Gentianatriflora Pall～.或坚龙胆Gentiana rigesceras Franch.的干燥根和根茎。前三种习称"龙胆"，后一种习称"坚龙胆"。春、秋二季采挖，洗净，干燥。
    【性状】龙胆  根茎呈不规则的块状，长1～3cm，直径0.3～1cm；表面暗灰棕色或深棕色，上端有茎痕或残留茎基，周围和下端着生多数细长的根。根圆柱形，略扭曲，长10～20cm，直径0.2～0.5cm；表面淡黄色或黄棕色，上部多有显著的横皱纹，下部较细，有纵皱纹及支根痕。质脆，易折断，断面略平坦，皮部黄白色或淡黄棕色，木部色较浅，呈点状环列。气微，味甚苦。
    坚龙胆  表面无横皱纹，外皮膜质，易脱落，木部黄白色，易与皮部分离。
    【鉴别】（1）本品横切面：龙胆  表皮细胞有时残存，外壁较厚。皮层窄；外皮层细胞类方形，壁稍厚，木栓化；内皮层细胞切向延长，每一细胞由纵向壁分隔成数个类方形小细胞。韧皮部宽广，有裂隙。形成层不甚明显。木质部导管3～10个群束。髓部明显。薄壁细胞含细小草酸钙针晶。
    坚龙胆  内皮层以外组织多已脱落。木质部导管发达，均匀密布。无髓部。
    粉末淡黄棕色。龙胆外皮层细胞表面观类纺锤形，每一细胞由横壁分隔成数个扁方形的小细胞。内皮层细胞表面观类长方形，甚大，平周壁显纤细的横向纹理，每一细胞由纵隔壁分隔成数个栅状小细胞，纵隔壁大多连珠状增厚。薄壁细胞含细小草酸钙针晶。网纹导管及梯纹导管直径约至45μm。
    坚龙胆  无外皮层细胞。内皮层细胞类方形或类长方形，平周壁的横向纹理较粗而密，有的粗达3μm，每一细胞分隔成多数栅状小细胞，隔壁稍增厚或呈连珠状。
    （2）取[含量测定]项下的备用滤液，作为供试品溶液。另取龙胆苦苷对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取供试品溶液5μ1、对照品溶液1μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯-甲醇-水（10：2：1）为展开剂，展开，取出，晾亍，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】水分  不得过9.0%（通则0832第二法）。
    总灰分  不得过7.0%（通则2302）。
    酸不溶性灰分  不得过3.0%（通则2302）。
    【浸出物】照水溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，不得少于36.0%。
    【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（25：75）为流动相；检测波长为270nm。理论板数按龙胆苦苷峰计算应不低于3000。
    对照品溶液的制备 取龙胆苦苷对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含0.2mg的溶液，即得。
    供试品溶液的制备 取本品粉末（过四号筛）约0.5g，精密称定，精密加入甲醇20ml，称定重量，加热回流15分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，滤液备用，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得。
    测定法  分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，龙胆含龙胆苦苷（C16H20O9）不得少于3.0%；坚龙胆含龙胆苦苷（C16H20O9）不得少于1.5%。
    饮片
    【炮制】除去杂质，洗净，润透，切段，干燥。
    龙胆 本品呈不规则形的段。根茎呈不规则块片，表面暗灰棕色或深棕色。根圆柱形，表面淡黄色至黄棕色，有的有横皱纹，具纵皱纹。切面皮部黄白色至棕黄色，木部色较浅。气微，味甚苦。
    坚龙胆 本品呈不规则形的段。根表面无横皱纹，膜质外皮已脱落，表面黄棕色至深棕色。切面皮部黄棕色，木部色较浅。
    【含量测定】同药材，龙胆含龙胆苦苷（C16H20O9）不得少于2.0%；坚龙胆含龙胆苦苷（C16H20O9）不得少于1.0%。
    【鉴别】（除横切面外）【检查】【浸出物】同药材。
    【性味与归经】苦，寒。归肝、胆经。
    【功能与主治】清热燥湿，泻肝胆火。用于湿热黄疸，阴肿阴痒，带下，湿疹瘙痒，肝火目赤，耳鸣耳聋，胁痛口苦，强中，惊风抽搐。
    【用法与用量】3～6g。
    【贮藏】置于燥处。


二、龙胆化学成分
1．龙胆 根含裂环烯醚萜甙类苦味成分：龙胆苦苷（gentiopicroside），獐牙菜苦苷（swertiamarin），獐牙菜苷（sweroside），苦龙胆酯苷（amarogentin），痕量苦当药酯苷（amaroswerin）；苦甙总含量可高达7．33％，而龙胆苦甙含量可达6．34％[1]。生物碱：秦艽甲素（gentiannine0．05％[2]，龙胆黄碱（gentioflavine）[3]。
2．条叶龙胆 根含裂环烯醚萜甙类苦味成分：龙胆苦苷，獐牙菜苦苷，獐牙菜苷，苦龙胆酯苷，痕量苦当药酯甙；苦甙总含量可达4．35％，而龙胆苦甙含量为4．15％[1]。
3．三花龙胆 根含裂环烯酸萜类成分：龙胆苦苷，獐牙菜苦苷，獐牙菜苷，痕量苦当药酯甙；苦甙总含量为3．95％，而龙胆苦甙含量为3．66％[1]。还含三花龙胆甙（TCMLIBifloroside）[4]。
4．滇龙胆 根含裂环烯醚萜甙类苦味成分：龙胆苦苷，獐牙菜苦苷，獐牙菜苷，痕量苦龙胆酯甙，痕量苦当药酯甙；苦甙总含量5．10％，龙胆苦苷含量5．01％[1]。地上部分含龙胆碱，秦艽碱乙（gentianidine），秦艽碱丙（gentianal），β-谷甾醇（β-sitosterol)[5]。

三、龙胆药理作用
1.对消化道的影响 龙胆或龙胆苦甙能促进胃液和胃酸分泌，用龙胆苦甙给予造成胃瘘管的狗口服，能促进胃液分泌，并可使游离盐酸增加，食欲增进。而舌下涂抹或静脉注射则无效，故认为龙胆苦甙可直接促进胃液分泌和使游离酸增加。
2.利胆和保肝作用 取健康及肝脏损害小白鼠，十二指肠给予50g/kg龙胆注射液或健康犬静脉注射4.5g／kg，均能显着增加胆汁流量。从犬的胆汁分泌流量曲线可见在给药5分钟和20分钟时出现两个高峰。龙胆苦甙对四氯化碳和D-氨基半乳糖(Galn)造成的小鼠肝脏急性损伤模型有保护作用，能减轻给药组动物肝坏死和肝细胞病变程度，对抗四氯化碳所致的肝细胞糖元合成障碍。龙胆注射液25g/kg皮下注射，对α-萘异硫氰酸所致小鼠实验性黄疸模型(高胆红素血症和胆汁郁积)，可明显地降低血清胆红素含量。
3.利尿作用 龙胆注射液10g／kg，耳静脉注射，可使5只家兔由给药前每30分钟平均排尿量0.76ml增加至2.64ml(p<0.1)，提示龙胆有明显的利尿作用。
4.抗菌作用 试14种龙胆属植物，其中7对根瘤细菌，大肠杆菌、枯草杆菌、根癌病土壤杆菌等有作用。龙胆草水浸剂在试管内对石膏样毛癣菌星形奴卡氏菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。试管法证明龙胆煎剂对绿脓杆菌，变形杆菌，伤寒杆菌，痢疾杆菌，金黄色葡萄球菌等有不同程度的抑制作用。
5.对中枢神经系统的作用 龙胆碱对小鼠中枢神经系统呈兴奋作用，但较大剂量时则出现麻醉作用。另有报道，龙胆碱25-200mg/kg腹腔注射或灌胃，有中枢抑制作用，能减少小鼠自发活动和定向反射，延长戊巴比妥钠和水合氯醛的睡眠时间，降低体温，松弛肌肉，以及降低士的宁的毒性等；200-400mg／kg对小鼠有镇静作用，可降低小鼠的活动能力。獐牙菜苦甙能抑制中枢神经系统，具有镇痛和镇静作用。对肠及子宫平滑肌有解痉作用；6.其他作用 大量服用时，可防碍消化，时有头痛，颜面潮红，陷于昏眩。曾用含龙胆(品种未注明)的化癌丹试用于小鼠艾氏腹水小癌，证明有抗肿瘤的作用。龙胆酊大剂量对麻醉动物有降压作用，并能抑制心脏，使心率减慢。从G.lutea中提出的龙胆苦甙以疟原虫有较高的毒性用于疟疾发热及抗菌素甲醛实验性关节炎肿等作用。龙胆碱对猫有降压作用，对大鼠甲醛实验性关节炎肿有抗炎作用。龙胆水提物对氯化苦所致小鼠迟发型变态反应有抑制作用。