2017-11-07瓜蒌子

瓜蒌子
一、瓜蒌子药典标准     本品为葫芦科植物栝楼Trichosanthes kirilowii Maxim.或双边栝楼Trichosanthes rosthornii Harms的干燥成熟种子。秋季采摘成熟果实，剖开，取出种子，洗净，晒干。
    【性状】栝楼  呈扁平椭圆形，长12～15mm，宽6～10mm，厚约3.5mm。表面浅棕色至棕褐色，平滑，边缘有1圈沟纹。顶端较尖，有种脐，基部钝圆或较狭。种皮坚硬；内种皮膜质，灰绿色，子叶2，黄白色，富油性。气微，味淡。
    双边栝楼  较大而扁，长15～19mm，宽8～10mm，厚约2.5mm。表面棕褐色，沟纹明显而环边较宽。顶端平截。
    【鉴别】（1）本品粉末暗红棕色。种皮表皮细胞表面观呈类多角形或不规则形，平周壁具稍弯曲或平直的角质条纹。石细胞单个散在或数个成群，棕色.呈长条形、长圆形、类三角形或不规则形，壁波状弯曲或呈短分枝状。星状细胞淡棕色、淡绿色或几无色，呈不规则长方形或长圆形，壁弯曲，具数个短分枝或突起，枝端钝圆。螺纹导管直径20～40µm。
    （2）取本品粉末1g，加石油醚（60～90℃）10ml，超声处理10分钟，滤过，滤液作为供试品溶液。另取3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇对照品，加三氯甲烷制成每1ml含0.12mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各10µl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环己烷-乙酸乙酯（5：1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】水分  不得过10.0%（通则0832第二法）。
    总灰分  不得过3.0%（通则2302）。
    【浸出物】照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的冷浸法测定，用石油醚（60～90℃）作溶剂，不得少于4.0%.
    【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（93：7）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇峰计算应不低于2000。
    对照品溶液的制备  取3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇对照品适量，精密称定，加二氯甲烷制成每1ml含0.1mg的溶液，即得（临用配制）。
    供试品溶液的制备  取本品粗粉（40℃干燥6小时）约1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入二氯甲烷10ml，密塞，称定重量，超声处理（功率250W，频率40kHz）30分钟，放冷，再称定重量，用二氯甲烷补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
    测定法  分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5µ1，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇（C44H58O5）不得少于0.080%。
    饮片
    【炮制】除去杂质和干瘪的种子，洗净，晒干。用时捣碎。
    【性状】【鉴别】【检查】【浸出物】【含量测定】同药材。
    【性味与归经】甘，寒。归肺、胃、大肠经。
    【功能与主治】润肺化痰，滑肠通便。用于燥咳痰黏，肠燥便秘。
    【用法与用量】9～15g。
    【注意】不宜与川乌、制川乌、草乌、制草乌、附子同用。
    【贮藏】置明凉干燥处，防霉，防蛀。


二、瓜蒌子化学成分
⑴栝楼子 富含油脂，脂肪油含量约26%，基中饱和脂肪酸占30%，不饱和脂肪酸点66.5%，以栝楼酸（trichosanic acid）为主成分。从种子中分离得到2种有抗血栓形成作用的甘油酯：1-栝楼酸-2-亚油酸-3-棕榈酸甘油酯（1-tri-chosanoyl-2-linoleoyl-3-palmitoyl-glucerin），1-栝楼酸-2,3-二亚油酸甘油酯（1-trichosanoyl-2,3-dilinoleoyl-glycerin）以及1，3-二栝楼酸-2-亚油酸甘油酯（1，3-ditrichosanoyl-2-linoleoyl-glycerin）等。种子油中含有多种甾醇成分：菜油甾醇（campesterol），豆甾醇（stigmasterol），7-菜油甾烯醇（7-campestenol），谷甾醇（sito-sterol），7，22-豆甾二烯-3-醇（7，22-stigmastadien-3-ol），7，25-豆甾二烯-3-醇（7，25-stigmastadien-3-ol），7，24-豆甾二烯-3-醇（7，24-stigmastadien-3-ol），7，22，25-豆甾三烯-3-醇（7，22，25-stigmsta-trien-3-ol），5，25-豆甾二烯醇（5，25-stigmastadienol）等。种子还含三萜类成分：栝楼萜二醇（karounidiol），栝楼萜二醇-3-苯甲酸酯（karounidiol-3 benzoate)，7-氧代二氢栝楼萜二醇（7-oxodihydrodarounidiol），5-去氢栝楼萜二醇（5-dehydroka-rounidiol）。又含多种氨基酸，以谷氨酸（glutamic acid），L-精氨酸（arginine），L-天门冬氨酸（aspartic acid）和L-亮氨酸（leucine）含量较高。还含一种能使核糖体失去活性的栝楼子糖蛋白（tri-chokirin）。

⑵中华栝楼子 含11-甲氧基去甲央戈宁（11-methoxyno-ryangonin），香草酸（varillic acid），小麦黄素（tricin），3-豆甾烯醇（3-stigmastenol）的和α-菠菜甾醇的葡萄糖甙混合物。又含多种氨基酸，以 谷氨酸、 精氨酸、天冬氨酸和 亮氨酸含量较高。

三、瓜蒌子药理作用
⑴泻下作用 栝楼仁所含脂肪油致泻作用较强。

⑵抑制血小板聚集栝楼仁的主要成分栝楼酸，对 胶原、 二磷酸腺苷、 肾上腺素刺激的血小板聚集有浓度依赖性抑制作用，抑制效价和亚麻酸（LNA）大致相同。

⑶抗癌作用栝楼仁体外有抗癌作用。从栝楼种子提取出的栝楼子糖蛋白具有核糖体灭活作用，栝楼子糖蛋偶联单克隆抗体（抗原为Thyl，2）可选择性杀灭表达Thyl，2抗原的白血病细胞；栝楼子糖蛋白免疫毒素进入细胞的机制与蓖麻毒蛋白A链免疫毒素不同，前者在体内的应用前景更好。

⑷其它作用栝楼子、仁均有扩张 豚鼠离体心脏冠脉的作用。

⑸毒性内服过量栝楼仁可引起胃部不适、恶心呕吐和腹痛泄泻。