2017-11-07瓜蒌

瓜蒌
一、瓜蒌药典标准     本品为葫芦科植物栝楼Trichosanthes kirilowii Maxim.或双边栝楼Trichosanthes rosthornii Harms的干燥成熟果实。秋季果实成熟时，连果梗剪下，置通风处阴干。
    【性状】本品呈类球形或宽橢圆形，长7～15cm，直径6～10cm。表面橙红色或橙黄色，皱缩或较光滑，顶端有圆形的花柱残基，基部略尖，具残存的果梗。轻重不一。质脆，易破开，内表面黄白色，有红黄色丝络，果瓤橙黄色，黏稠，与多数种子粘结成团。具焦糖气，味微酸、甜。
    【鉴别】（1）本品粉末黄棕色至棕褐色。石细胞较多，数个成群或单个散在，黄绿色或淡黄色，呈类方形，圆多角形，纹孔细密，孔沟细而明显。果皮表皮细胞，表面观类方形或类多角形，垂周壁厚度不一。种皮表皮细胞表面观类多角形或不规则形，平周壁具稍弯曲或平直的角质条纹。厚壁细胞较大，多单个散在，棕色，形状多样。螺纹导管、网纹导管多见。
    （2）取本品粉末2g，加甲醇20ml，超声处理20分钟，滤过，滤液挥干，残渣加水5ml使溶解，用水饱和的正丁醇振摇提取4次，每次5ml，合并正丁醇液，蒸千，残渣加甲醇2ml使溶解，作为供试品溶液。另取瓜蒌对照药材2g，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各4µl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯-甲醇-甲酸-水（12：1：0.1：0.1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。分别置日光和紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点或荧光斑点。
    【检查】水分  不得过16.0%（通则0832第二法）。
    总灰分  不得过7.0%（通则2302）。
    【浸出物】照水溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，不得少于31.0%。
    饮片
    【炮制】压扁，切丝或切块。
    本品呈不规则的丝或块状。外表面橙红色或橙黄色，皱缩或较光滑；内表面黄白色，有红黄色丝络，果瓤橙黄色，与多数种子粘结成团。具焦糖气，味微酸、甜。
    【鉴别】【检查】【浸出物】同药材。
    【性味与归经】甘、微苦，寒。归肺、胃、大肠经。
    【功能与主治】清热涤痰，宽胸散结，润燥滑肠。用于肺热晐嗽，痰浊黄稠，胸痹心痛，结胸痞满，乳痈，肺痈，肠痈，大便秘结。
    【用法与用量】9～15g。
    【注意】不宜与川乌、制川乌、草乌、制草乌、附子同用。
    【贮藏】置阴凉干燥处，防霉，防蛀。


二、瓜蒌化学成分
⑴栝楼仁含皂甙、有机酸及其盐、树脂、脂肪油及色素。脂肪油仿量为26%，其中饱和脂肪酸占30%，不饱和脂肪酸占66.5%，以栝楼酸（trichosanic acid）为主。此外，种子油中尚含有安石榴酸，可能为栝楼属种子油中的特片成分。油中还含有4个△5-萜类，6个△7-萜类，被鉴定为菜油甾醇、7,24-胆甾双烯醇、7,25-胆甾双烯醇，7,22,25-胆甾三烯醇。并分到豆甾完醇。

⑵栝楼果实含三萜皂甙、有机酸、树脂、糖类和色素。种子含脂肪油。果实所含的蛋白质与其块根天花粉所含的蛋白质不同，参见天花粉条。栝楼果实含皂甙、有机酸及其盐类、树脂、脂肪油、色素、糖类，还含有L-精氨酸、L-赖氨酸、丙氨盐、L-缬氨酸、L-异亮氨酸、L-亮氨酸、甘氨酸及类生物碱物质，后者含有多个单体。果皮含棕榈酸、木蜡酸、蜡酸、蒙坦尼酸、蜂蜜酸、L-(一)-α- 棕榈酸甘油酯 、△7-豆甾烯醇、△7-豆甾烯酮-3和△7-豆甾烯醇-3-β-D-吡喃葡萄糖。并含钾、钠、钙、镁、铜、锌、铁、钼、铬等金属元素。

栝楼⑶栝楼皮中的月桂酸和肉豆蔻酸的含量大大高于中华栝楼皮中的含量，而栝楼皮中的硬脂酸的含量又大大低于中华栝楼皮中的含量。栝楼果皮还含皮还含7-豆甾烯醇（△7-stigmastenol），7-豆甾烯醇-β-D-葡萄糖甙（△7-stigmastenol-β-D-glucopyranoside），β-菠菜甾醇（β-spinasterol）以及一组以二十二烷醇（docosanol）与二十四烷醇（te-tracosanol）为主的饱和脂肪醇混合物和一组以桂冠榈酸，硬脂酸和二十二烷酸（docosanoic acid）为主的饱和脂肪酸混合物。又含苏氢酸（threonine），L-丝氨酸（serine），甘氨酸（glycine（，L-丙氨酸（alanine），半胱氨酸（cysteine），L-缬氨酸（valine），L-蛋氨酸（methion-ine），L-异亮氨酸（isoleucine），L-亮氨酸（leucine），L-酪氨酸（tyrosine)，L-苯丙氨酸（phenylalanine)，L-赖氨酸（lysine)，L-组氨酸（histidine），L-精氨酸（arginine（等17种氨基酸和钾、钠、钙、镁、铜、锌、铁、锰、钴、镍、锶等11种无机元素。

⑷栝楼子富含油脂，脂肪油含量约26%，基中饱和脂肪酸占30%，不饱和脂肪酸点66.5%，以桥楼酸（trichosanic acid）为主成分。从种子中分离得到2种有抗血栓形成作用的甘油酯：1-栝楼酸亚油酸棕榈酸甘油酯（1-tri-chosanoyl-2-linoleoyl-2,3-dilnoleoyl-glycerin）以及1,3-二栝楼酸亚油酸甘油酯（1,3-ditrichosanoyl-2-linoleoyl-glycerin）等。种子油中含有多种甾醇成分：菜油甾醇（campesterol），豆甾醇（stigmasterol），7-菜油甾烯醇（7-campestenol），β-谷甾醇（β-sitosterol)，7,22-豆甾二烯-3-醇（7,22-stigmastadien-3-ol），7,25-豆甾二烯-3-醇（7,25-stigmastadien-3-ol），7,24-豆甾二烯-3-醇（7,24-stigmastadien-3-ol），7,22,25-豆甾三烯-3-醇（7,22,25-stigmsta-trien-3-ol），7,25-豆甾二烯醇（7,25-stigmastadienol）等。种子还含三萜类成分：栝楼萜二醇（karounidiol），栝楼萜二醇-3-苯甲酸酯（karounidios-benzoate），7氧代二氢栝楼萜二醇（7-oxodihydrodarounidiol），5-去氢栝楼萜二醇（5-dehydroka-rounidiol）。又含多种氨基酸，以谷氨酸（glutamic acid），L-精氨酸（arginine），L-天门冬氨酸（aspartic acid）和L-亮氨酸（leucine）含量较高。还含一种能使核糖体失去活性的栝楼子糖蛋白（tri-chokirin）。

三、瓜蒌药理作用
抗菌抗癌作用

栝楼在体外对大肠杆菌、宋内氏痢疾杆菌、变形杆菌等有某些抑制作用。水浸液（1：2）在体外对某些皮肤真菌也有不同程度的抑制作用。在体外试验中，全栝楼煎剂（20%煎剂）对腹水癌细胞有致死作用。并有人认为栝楼皮、栝楼仁均有效，但前者的作用较好。种壳与脂肪油则无效。醇，醚提取物亦有效。60%醇提取物体外作用最好。但动物试验，其作用不太显着，也不稳定；在体内，对肉瘤的作用比对腹水癌细胞的作用强一些。

祛痰作用

动物实验表明，从瓜萎皮中分得的总氨基酸有良好的祛痰效果。

泻下作用

瓜篓含致泻物质，有泻下作用。瓜蒌皮作用较弱；仁作用强；瓜蒌霜则作为缓和。

对心血管系统的作用

瓜篓皮（35%）子（65%）水煎醇沉浓缩剂，以及瓜蒌皮浸膏经阳离子树脂交换所得的部分制成的注射液（简称瓜蒌注射液），均对豚鼠离体心脏有扩张冠脉的作用，而以后者更为显着。每1ml灌注液中含生药量为2.5或50mg时，可使冠脉流量分别增加55%或71%。在离体免心试验中亦有类似结果。瓜蒌注射液对垂体后时素引起的大鼠急性心肌缺血有明显的保护作用；且能明显提高小鼠对常压、低压缺氧的耐受力；对预先皮下注射给予异丙肾上腺素的小鼠，在低压缺氧情况下也能提高存活率，但并不延长司可巴比妥钠对小鼠的睡眠时间，提示其提高耐缺氧能力的作用与中枢神经系统无关。瓜蒌不同部位的扩冠作用强度为：瓜蒌皮>瓜蒌霜>瓜蒌子>瓜蒌仁>瓜蒌子壳。

抗溃疡作用

栝楼括楼果实经50%乙醇在90℃提取三次后，真空干燥得一黑褐色粉末（TKE）。在幽门结扎的大鼠实验中，TKE500和1000mg/kg明显降低大鼠胃酸分泌及胃酸的浓度，100mg/lgTKE则使上述指标有所上升。100，500，1000mg/kg TKE 对结扎幽门引赶快起的溃疡均有抑制作用，抑制率分别为44.4%、68.2%、84.1%。同剂量的TKE使水浸压法诱发的大鼠胃损伤分别减轻16.5%、51%和66.9%。对组胺引起的胃粘膜损伤虽然有所减轻，但差异无显着意义。TKE在500mg/kg、1000mg/kg时能保护5-羟色胺诱发的胃粘膜损伤，抑制率分别为59.1%和63.6%。用预防给药的方法，TKE（500，1000mg/kg）对盐酸乙醇诱发的胃粘膜损伤的抑制率分别为80.9%和94.8%，一些致坏死剂如1ml0.6molHCI和 0.2molNaOH或35%NaCl可导致胃粘膜严重损伤，预先给予TKE可使损伤减轻。另外,TKE还能治愈乙酸所造成的胃溃疡。体外实验中，2.5×10（-3）g/kg和1.0×10（-2）g/kg TKE对乙酰胆碱引起的小鼠回肠收缩有明显的松弛作用。表明较高剂量的TKE具有抑制胃酸分泌及抗溃疡作用，TKE 能减轻乙酸引起的溃疡，说明TKE可能具有治疗慢性溃疡的作用。

延缓衰老作用

2.5%瓜蒌酸醇提成分，观察具对果蝇生殖力的影响，在10-15天子代果蝇数目对照组为65.8±13.0只，而瓜蒌组为130.2±12.6（与对照组高峰期比较p<0.01)；40-45天时，对照组的子代果蝇数目为4.9±1.6只，而瓜蒌组为25.5±1.8只（与对照组相应时间比较p <0.01）。说明瓜蒌可明显增强果蝇生殖力，延缓其随龄退化。