2017-10-19天南星

天南星
一、天南星药典标准     本品为天南星科植物天南星Arisaema erubescens（Wall.）Schott、异叶天南星Arisaema heterophyllum Bl.或东北天南星Arisaema amurense Maxim.的干燥块茎。秋、冬二季茎叶枯萎时采挖，除去须根及外皮，干燥。
    【性状】本品呈扁球形，高1～2cm，直径1.5～6.5cm。表面类白色或淡棕色，较光滑，顶端有凹陷的茎痕，周围有麻点状根痕，有的块茎周边有小扁球状侧芽。质坚硬，不易破碎，断面不平坦，白色，粉性。气微辛，味麻辣。
    【鉴别】（1）本品粉末类白色。淀粉粒以单粒为主，圆球形或长圆形，直径2～17μm，脐点点状、裂缝状，大粒层纹隐约可见；复粒少数，由2～12分粒组成。草酸钙针晶散在或成束存在于黏液细胞中，长63～131μm。草酸钙方晶多见于导管旁的薄壁细胞中，直径3～20μm。
    （2） 取本品粉末5g，加60%乙醇50ml，超声处理45分钟，滤过，滤液置水浴上挥尽乙醇，加于AB－8型大孔吸附树脂柱（内径为1cm，柱高为10cm）上，以水50ml洗脱，弃去水液，再用30%乙醇50ml洗脱，收集洗脱液，蒸干，残渣加乙醇1ml使溶解，离心，取上清液作为供试品溶液。另取天南星对照药材5g，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各6μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙醇-吡啶-浓氨试液-水（8：3：3：2）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以5%氢氧化钾甲醇溶液，分别置日光和紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】水分  不得过15.0%（通则0832第二法）。
    总灰分  不得过5.0%（通则2302）。
    【浸出物】照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用稀乙醇作溶剂，不得少于9.0%。
    【含量测定】对照品溶液的制备取芹菜素对照品适量，精密称定，加60%乙醇制成每1ml含12μg的溶液，即得。
    标准曲线的制备  精密量取对照品溶液1ml、2ml、3ml、4ml、5ml，分别置10ml量瓶中，各加60%乙醇至5ml，加1%三乙胺溶液至刻度，摇匀，以相应的试剂为空白，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在400nm的波长处测定吸光度，以吸光度为纵坐标，浓度为横坐标，绘制标准曲线。
    测定法  取本品粉末（过四号筛）约0.6g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入60%乙醇50ml，密塞，称定重量，超声处理（功率250W，频率40kHz）45分钟，放冷，再称定重量，用60%乙醇补足减失的重量，摇匀，滤过。精密量取续滤液5ml，置10ml量瓶中，照标准曲线的制备项下的方法，自“加1%三乙胺溶液”起，依法测定吸光度，从标准曲线上读出供试品溶液中含芹菜素的重量，计算，即得。
    本品按干燥品计算，含总黄酮以芹菜素（C15H10O5）计，不得少于0.050%。
    饮片
    【炮制】生天南星  除去杂质，洗净，干燥。
    【性状】【鉴别】【检查】【浸出物】【含量测定】同药材。
    【性味与归经】苦、辛，温；有毒。归肺、肝、脾经。
    【功能与主治】散结消肿。外用治痈肿，蛇虫咬伤。
    【用法与用量】外用生品适量，研末以醋或酒调敷患处。
    【注意】孕妇慎用；生品内服宜慎。
    【贮藏】置通风干燥处，防霉、防蛀。


二、天南星化学成分
虎掌的根、茎含多种生物碱和环二肽类化合物成分，已经分离得到：3-异丙基吡咯并[1，2a]哌嗪-2，5-二酮[3-isopo pyl-pyrrolo[1,2a]piperazine-2,5-dione]即是L-脯氨酰-L-缬氨酸酐(L-prolyl-LK-valine anhydride)，3，6-二异丙基-2，5-哌嗪二酮(3,6-diisopropyl-2,5-piperazinedione)即是L-缬氨酰-L-缬氨酸酐(L-valyl-L-valine anhydride)，3-异丙基-6-叔丁基-2，5-哌嗪二酮(3-isopropyl-6-tert-butyl-2,5-piperazinedione)，3-异丙基-6-甲基-2，5-哌嗪二酮(3-isopropyl-6-methyl-2,5piperazinedione)即是L-缬氨酰-L-丙氨酸酐(L-valyl-L-alanine anhydride)，β-卡啉(β-carboline)，1-乙酰基-β-卡啉(1-acetyl-β-carboline),2-甲基-3-羟基吡啶(2-methyl-3-hydroxypyridine)，脲嘧啶(uracil)，5-甲基脲嘧啶(5-methylk uracil)即是胸腺嘧啶(thymine)，烟酰胺(nicotinamide)，双吡咯并[1，2a][1,2d]六氢吡嗪-2，5-二酮[bispyrrala[1,2a][1,2d]-hexahydropyrazine-2,5-dione]即是L-脯氨酰-L-脯氨酸酐(L-proly-L-proline anhydride)，3-异丙基-6-异丁基-2，5-哌嗪二酮(3-isopropyl-6-isobutyl-2,5-piperazinedione)即是L-缬氨酰-L-亮氨酸酐(L-valyl-L-leucine anhydride)，3-基-6-甲基-2，5-哌嗪二酮(3-benzyl-6-methyl-2,5-piperazinedione)即是L-苯丙氨酰-L-丙氨酸酐(L-phenylalanyl-L-alanine anhydride)，吡咯并[1，2a]六氢吡嗪1，4-二酮(pyrrolo[1,2a]hexahydropyrazine-1,4-dione)即是L-甘氨酰-L-脯氨酸酐(L-glucyl-L-proline anhydride)，L-顺式-3-(对-羟下基)-6-异丁基-2，5-哌嗪二酮[l-cis-3-(p-hydroxybenzyl)-6-isobutyl-2,5-piperazinedione]即是L-酷氨酰-L-亮氨酸酐(L-tyrosyl-L-leucine anhydride)，3-甲基-6-异丁基-2，5-哌嗪二酮(3-methyl-6-isobutyl-2,5-piperazinedione)即是L-丙氨酰-L-亮氨酸酐(L-alanyl-L-leucine anhydricde)，3-甲基-6-仲丁基-2，5-哌唪二酮(3-methyl-6-secbutyl-2,5-piperazinedione)，L-苯丙氨酰-L-丝氨酸酐(L-phenylalanyl-L-serine anhydride)，L-酷氨酰-L-丙氨酸酐(L-tyrosyl-L-alanine anhydride)，L-脯氨酰-L-丙氨酸酐(L-prolyl-L-alanine anhydride)，3-乙酰氨基-2-哌啶酮(3-acetamino-2-piperidone)，腺苷(adenosine)，以及掌叶半夏碱(pedatisectine)A、B、C、D、E。掌叶半夏碱A的结构是5-羟基-2-吡啶甲基腺嘌呤(5-hydroxy-2-pyridylmethyl-adenine)，常叶半夏碱B京是腺嘌呤(adenine)，掌叶半夏碱C的结构是1-丙烯酸乙酯-7-醛基卡啉[1-(3-ethylacrylate)-7-aldehydocarboline]，掌叶半夏碱D的结构是2-甲基-3-(2，3，4-三羟基丁基)吡嗪[2-methyl-3-(2,3,4-trihydroxybutyl)pyrazine]，掌叶半夏碱E的结构是2-甲基-3-(1,2,3,4-甲羟基丁基)吡嗪[2-methyl-3(1,2,3,4-tetrahydroxybutyl)。还含胡萝卜苷(daucosterol)，β-谷甾醇(β-sitosterol)，棕榈酸(palmitic acid)，L-丝氨酸(serine)，L-缬氨酸(valine)，L-赖氨酸(lysine)，L-脯氨酸(proline)等30多种氨基酸和镁、铝、锌、铜、硒、钒、钴等20多种无机微量元素。
天南星、一把伞南星的根茎均含β-谷甾醇以及与虎掌相同的多种氨基酸和无机微量元素，只是含量有所不同。
东北天南星含植物凝集素(phytohemagglutinin)。

三、天南星药理作用
1.抗惊厥作用：腹腔注射天南星水煎剂3g/kg，可明显对抗士的宁，五甲烯四氮唑及咖啡因引起的惊厥，但不能对抗电休克的发作，且品种不同其抗惊强度有所差异，但也有报告指出，天南星不能对抗士的宁所致的惊厥和死亡，但能对抗烟碱所致的惊厥死亡，尚能消除其肌肉震颤症状；对小鼠肌肉注射破伤风毒素所致的惊厥，天南星能推迟动物死亡的效果。
2.镇静、镇痛作用：兔及大鼠腹腔注射天南星煎剂后，均呈活动减少、安静、翻正反射迟钝。并能延长小鼠对成巴比妥纳的睡眠时间，且有明显的镇痛作用。
3.祛痰作用：采用小鼠酚红排泄法进行实验，表明天南星水剂有祛痰作用，给药组自呼吸道排出酚红量分别为对照组的150%及170%。
4.抗肿瘤作用：鲜天南星（未鉴定品种）的水提取液经醇处理的制剂，体外对Hela细胞有抑制作用，对小鼠实验性肿瘤如肉瘤S180，HCA实体型及U14等均有一定抑制作用，并证实d一甘露醇可能是抗癌有效成分。
5.抗氧化作用：天南星所含两种生物碱有不同程度的清除超氧阴离子自由基，抑制肝线粒体脂质过氧化反应等活性。
6.其它作用：天南星中两种生物碱S201和S202对离体犬的心房和乳头肌收缩力及窦房节频率均有抑制作用，并能拮抗异丙肾上腺素对心脏的作用。鲜天南星的水提醇沉制剂，体外对Hela细胞有抑制作用。对小鼠实验性肿瘤有效，对S180、HCA实体型、U14等均有一定抑制作用。