2017-09-27紫草
紫草
一、紫草药典标准
紫草
Zicao
ARNEBIAE RADIX
本品为紫草科植物新疆紫草Arnebia euchroma(Royle)Johnst.或内蒙紫草Arnebia guttata Bunge的干燥根。春、秋二季采挖,除去泥沙,干燥。
【性状】新疆紫草(软紫草) 呈不规则的长圆柱形,多扭曲,长7~20cm,直径1~2.5cm。表面紫红色或紫褐色,皮部疏松,呈条形片状,常10余层重叠,易剥落。顶端有的可见分歧的茎残基。体轻,质松软,易折断,断面不整齐,木部较小,黄白色或黄色。气特异,昧微苦、涩。
内蒙紫草 呈圆锥形或圆柱形,扭曲,长6~20cm,直径0.5~4cm。根头部略粗大,顶端有残茎1或多个,被短硬毛。表面紫红色或暗紫色,皮部略薄,常数层相叠,易剥离。质硬而脆,易折断,断面较整齐,皮部紫红色,木部较小,黄白色。气特异,味涩。
【鉴别】(1)粉末深紫红色。非腺毛单细胞,直径13~56μm,基部膨大成喇叭状,壁具纵细条纹,有的胞腔内含紫红色色素。栓化细胞红棕色,表面观呈多角形或圆多角形,含紫红色色素。薄壁细胞较多,淡棕色或无色,大多充满紫红色色素。导管主为网纹导管,少有具缘纹孔导管,直径7~110μm。
(2)取本品粉末0.5g,加石油醚(60~90℃)20ml,超声处理20分钟,滤过,滤液浓缩至1ml,作为供试品溶液。另取紫草对照药材0.5g,同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取两种溶液各4μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以环己烷-甲苯-乙酸乙酯-甲酸(5:5:0.5:0.1)为展开剂,展开,取出,晾干。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同的紫红色斑点;再喷以10%氢氧化钾甲醇溶液,斑点变为蓝色。
【检查】水分 不得过15.0%(通则0832第二法)。
【含量测定】羟基萘醌总色素 取本品适量,在50℃干燥3小时,粉碎(过三号筛),取约0.5g,精密称定,置100ml量瓶中,加乙醇至刻度,4小时内时时振摇,滤过。精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中,加乙醇至刻度,摇匀。照紫外-可见分光光度法(通则0401),在516nm波长处测定吸光度,按左旋紫草素(C16H16O5)的吸收系数(E^1%1cm)为242计算,即得。
本品含羟基萘醌总色素以左旋紫草素(C16H16O5)计,不得少于0.80%。
β-β′-二甲基丙烯酰阿卡宁 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水-甲酸(70:30:0.05)为流动相;检测波长为275nm。理论板数按β-β′-二甲基丙烯酰阿卡宁峰计算应不低于2000。
对照品溶液的制备 取β-β′-二甲基丙烯酰阿卡宁对照品适量,精密称定,加乙醇制成每1ml含0.1mg的溶液,即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末(过四号筛)约0.5g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入石油醚(60~90℃)25ml,称定重量,超声处理(功率250W,频率33kHz)30分钟,放冷,再称定重量,用石油醚(60~90℃)补足减失的重量,摇匀,滤过。精密量取续滤液10ml,蒸干,残渣加流动相溶解,转移至10ml量瓶中,加流动相至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,含β-β′-二甲基丙烯酰阿卡宁(C21H22O6)不得少于0.30%。
饮片
【炮制】新疆紫草 除去杂质,切厚片或段。
内蒙紫草 除去杂质,洗净,润透,切薄片,干燥。
新疆紫草切片 为不规则的圆柱形切片或条形片状,直径1~2.5cm。紫红色或紫褐色。皮部深紫色。圆柱形切片,木部较小,黄白色或黄色。
内蒙紫草切片 为不规则的圆柱形切片或条形片状,有的可见短硬毛,直径0.5~4cm,质硬而脆。紫红色或紫褐色。皮部深紫色。圆柱形切片,木部较小,黄白色或黄色。
【鉴别】【检查】【含量测定】同药材。
【性味与归经】甘、咸,寒。归心、肝经。
【功能与主治】清热凉血,活血解毒,透疹消斑。用于血热毒盛,斑疹紫黑,麻疹不透,疮疡,湿疹,水火烫伤。
【用法与用量】5~10g。外用适量,熬膏或用植物油浸泡涂擦。
【贮藏】置干燥处。
二、紫草化学成分
主要成分:紫草根含色素成分、脂肪酸。①色素成分为萘醌衍生物, 有
左旋紫草素((-)-Shikonin)、
右旋紫草素((+)-Shikonin)、
乙酰紫草素(Acetylshikonin)、
去氧紫草素(Deoxyshikonin)、异丁基紫草素(Isobutyshi- konin)、异戊酰紫草素(Isovalerylshikonin)、
β,β-二甲基丙烯酰紫草素(β,β-Dimethyla- crylshikonin)、
β-羟基异戊酰紫草素(β-Hydroxyisovalerylshikonin)、紫草烷(Alkannan)、紫草红(Alkannin)、α-甲基-正-丁酰紫草素(α-Methyl-n-butyrylshikonin)、3,4-二甲基戊烯-3-酰基紫草醌(Teracrylshikonin)。新疆假紫草根含β-羟基异戊酰紫草醌、3,4-二甲基戊烯-3-酰基紫草醌。[2]
②脂肪酸主要为软脂酸、油酸及亚油酸等。
⒉有效成分:含
乙酰紫草素(acetylshikonin)、
β-羟基异戊酰紫草素(β-hydro-xyisovalerylshikonin)、
左旋紫草素、右旋紫草素、
β,β-二甲基丙烯酰紫草素(β,β-Dimethylacrylshikonin)等。
三、紫草药理作用
1.抗病原微生物:紫草对京科68-1病毒在体外有抑制作用,紫草素在鸡胚中能抑制流感病毒,在组织培养中能延缓脊髓灰质炎病毒的致细胞病变作用,紫草对乙型肝炎抗原(HBsAg)有抑制免疫反应作用,对HAA免疫沉淀线有抑制作用;紫草对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌和绿脓杆菌有抑制作用,生药与水为1:1的煎剂,对上述菌类以新疆紫草抑菌能力最强,紫草较差;紫草的10%的生理盐水浸液对絮状表皮癣菌、羊毛状小芽胞癣菌等真菌有抑制作用,煮沸后则失去抗菌力。紫草水煎液对小白鼠结核病有一定疗效。
紫草的乙醚、乙醇或水提取物,紫草素、乙酰紫草素等口服或局部用药,均能抑制毛细血管通透性的亢进(包括由组织胺、菠萝蛋白酶、缓激肽和抗大白鼠血清、兔血清引起者),亦能抑制由角叉菜胶、抗大白鼠血清、兔血清、甲醛和热刺激等引起动物的局部浮肿或甲醛引起的小白鼠腹膜炎。以及抑制皮下棉球肉芽肿增生,表明对炎症急性渗出期的血管通透性亢进,渗出和水肿及增殖期炎症均有拮抗作用。切除动物肾上腺仍有抗炎作用。紫草提取物或其色素成分制备的软膏局部用药,对肉芽组织的增殖有促进作用,可明显加速创伤愈合。
紫草煎剂口服对家兔实验性发热有缓和的解热作用,其提取物及色素成分也有轻度解热作用。紫草多糖有抗疱疹病毒地方株的作用,用100mg/ml的紫草多糖维持液对HSV-I病毒进行敏感性实验,其抑病毒指数为3-5。
2.对消化道平滑肌的影响:家兔口服紫草煎液能增强小肠内紧张性或使其收缩,此作用能与紫草利大肠、滑肠的功效有关,热毒疮疹、斑毒有便秘者常用之,另一方面,紫草素、乙酰紫草素在浓度高于10-4g/ml时,可使肠管弛缓,并有拮抗乙酰胆碱、组胺、血管紧张素及氯化钡等肠管收缩物质的作用,这些作用并非通过植物神经系统或相应的受体生效,而是色素成分刺激的直接结果,此作用有可能缓解胃肠道平滑肌的痉孪疼痛,中医常用紫草治血痢,除与其抗炎、抗菌等作用有关外,也可能与解痉作用有关,上述两种不同的影响与药物的剂型、动物或器官的机能状态及其他原因有何关系,尚待研究。
3.对血凝的影响:腹腔注射给予紫草色素成分(紫草素、乙酰紫草素)不影响血液凝固时间,但可阻止肝素的抗凝血作用。这种作用可拮抗凝血抑制因子,促进静脉瘤等的血栓形成。
4.抗肿瘤作用:紫草提取物(B,B-二甲基内烯酰紫草素、B,B-二甲基丙酰紫草素、乙酰紫草素和B-乙酰氧基异成酰紫草素)部分,在浓度为0.25mg/ml培养液条件下,对Hela细胞DNA合成后期(G2期)有一定抑制作用,使之推迟进入分裂,导致分裂指数下降,开始4小时分裂指数下降70%。但对该细胞摄取3H-胸腺嘧啶核苷无抑制作用,故对DNA合成无影响;对分裂中期有类似秋水仙素的作用,但作用较缓和,故紫草除影响细胞G2期外,还可能干拢了其他环节。
经进一步实验证明,这部分提取物对EAC、U14、S180、S39、W256等有较明显的抑制作用。用紫草进行动物实验,当剂量为每天5-10mg/kg 时,可完全抑制腹水型肉瘤180细胞的生长;每天10mg/kg时,可延长带瘤小鼠寿命92.5%;剂量过大可中毒死亡,剂量过小(每天lmg/kg)则无效。紫草烷能减少(鼠)自发性乳癌发病率。
5.避孕作用:草根(日本产)乙醇提取液及紫草根为末混合喂饲动物,均可抑制大鼠动情期,根中提取的色素成分则无效。给小白鼠灌胃50%国产紫草糖浆或10%紫草药饵,有明显抑制动情周期及生育力的效果,停药后,动情周期及生育力均恢复。以幼鼠子宫重量改变为指标的生物检定实验证明,小鼠口服紫草后有明显的抗垂体促性腺激素及抗绒毛膜促性腺激素的作用,作用强度方面,广西产紫草胜于新疆产紫草,正常小鼠口服紫草糖浆2.5g(生药)/(kg.天)共 2月,子宫、卵巢重量均减轻,卵巢重量减轻尤为明显。小白鼠口服10%紫草药饵5g/kg体重,48天后解剖,发现卵巢中卵泡减少,输卵管上皮有小空泡及脂肪变性。
6.对循环系统的作用:新疆产紫草对健康家兔在体心脏及蟾蜍的离体心脏,皆有明显兴奋作用;被药物抑制后的离体心脏,亦有此反应。此作用可能与其所含钙盐有关。有报道谓紫草煎剂对心脏的作用,小量兴奋,大量则抑制,最后停止于舒张期,对蟾蜍内脏血管,后肢血管以及离体兔耳血管灌流量无明显影响。全身麻醉下,静脉注射或肌内注射紫草煎液,能使兔、猫、犬等实验动物半数出现血压急剧下降,甚至死亡,但对未麻醉的动物注射或口服则无明显作用。
7.降血糖作用:从硬紫草中得到的紫草多糖A,B,C(Lithopermana)(A,B,C),当给予100mg/kg剂量时,腹腔注射,对正常小鼠的血糖下降率(%)分别为64、83、55,其中多糖B、C可维持24小时对四氧嘧啶诱发高血糖小鼠,只有多糖A在给药7小时后降糖率达51。