2017-09-20桔梗

桔梗
一、桔梗药典标准     本品为桔梗科植物桔梗 Platycodon、grandiflorum（Jacq.）A.DC.的干燥根。春、秋二季采挖，洗净，除去须根，趁鲜剥去外皮或不去外皮，干燥。
    【性状】 本品呈圆柱形或略呈纺锤形，下部渐细，有的有分枝，略扭曲，长7～20cm，直径0.7～2cm。表面淡黄白色至黄色，不去外皮者表面黄棕色至灰棕色，具纵扭皱沟，并有横长的皮孔样斑痕及支根痕，上部有横纹。有的顶端有较短的根茎或不明显，其上有数个半月形茎痕。质脆，断面不平坦，形成层环棕色，皮部黄白色，有裂隙，木部淡黄色。气微，味微甜后苦。
    【鉴别】（1）本品横切面：木栓细胞有时残存，不去外皮者有木栓层，细胞中含草酸钙小棱晶。栓内层窄。韧皮部乳管群散在，乳管壁略厚，内含微细颗粒状黄棕色物。形成层成环。木质部导管单个散在或数个相聚，呈放射状排列。薄壁细胞含菊糖。
    （2）取本品，切片，用稀甘油装片，置显微镜下观察，可见扇形或类圆形的菊糖结晶。
    （3）取本品粉末1g，加7%硫酸乙醇-水（1：3）混合溶液20ml，加热回流3小时，放冷，用三氯甲烷振摇提取2次，每次20ml，合并三氯甲烷液，加水洗涤2次，每次30ml，弃去洗液，氯甲烷液用无水硫酸钠脱水，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取桔梗对照药材1g，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-乙醚（2：1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】 水分 不得过15.0%（通则0832第二法）。
    总灰分 不得过6.0%（通则2302）。
    【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用乙醇作溶剂，不得少于17.0%。
    【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（25：75）为流动相；蒸发光散射检测器检测。理论板数按桔梗皂苷D峰计算应不低于3000。
    对照品溶液的制备 取桔梗皂苷D对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液，即得。
    供试品溶液的制备 取本品粉末（过二号筛）约2g，精密称定，精密加入50%甲醇50ml，称定重量，超声处理（功率250W，频率40kHz）30分钟，放冷，再称定重量，用50%甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，精密量取续滤液25ml，置水浴上蒸干，残渣加水20ml，微热使溶解，用水饱和的正丁醇振摇提取3次，每次20ml，合并正丁醇液，用氨试液50ml洗涤，弃去氨液，再用正丁醇饱和的水50ml洗涤，弃去水液，正丁醇液蒸干，残渣加甲醇3ml使溶解，加硅胶0.5g拌匀，置水浴上蒸干，加于硅胶柱[100～120目，10g，内径为2cm，用三氯甲烷-甲醇（9：1）混合溶液湿法装柱]上，以三氯甲烷-甲醇（9：1）混合溶液50ml洗脱，弃去洗脱液，再用三氯甲烷-甲醇-水（60：20：3）混合溶液100ml洗脱，弃去洗脱液，继用三氯甲烷-甲醇-水（60：29：6）混合溶液100ml洗脱，收集洗脱液，蒸干，残渣加甲醇溶解，转移至5ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，即得。
    测定法 分别精密吸取对照品溶液5μl、10μl，供试品溶液10～15μl，注入液相色谱仪，测定，用外标两点法对数方程计算，即得。
    本品按干燥品计算，含桔梗皂苷D（C57H92O28）不得少于0.10%。
    饮片
    【炮制】 除去杂质，洗净，润透，切厚片，干燥。
    本品呈椭圆形或不规则厚片。外皮多已除去或偶有残留。切面皮部黄白色，较窄；形成层环纹明显，棕色；木部宽，有较多裂隙。气微，味微甜后苦。
    【检查】 水分 不得过12.0%（通则0832第二法）。
    总灰分 不得过5.0%（通则2302）。
    【鉴别】（除横切面外） 【浸出物】 【含量测定】 同药材。
    【性味与归经】 苦、辛，平。归肺经。
    【功能与主治】 宣肺，利咽，祛痰，排脓。用于咳嗽痰多，胸闷不畅，咽痛音哑，肺痈吐脓。
    【用法与用量】 3～10g。
    【贮藏】置通风干燥处，防蛀。


二、桔梗化学成分
根含多种皂甙，迄今已分得18种三萜皂甙，它们是；桔梗皂苷（platycodin）A、桔梗皂苷C、桔梗皂苷D[1]、桔梗皂苷D2、桔梗皂苷D3、桔梗皂苷G1、桔梗皂苷E，去芹糖桔梗皂苷D（deapioplatycodin）、去芹糖桔梗皂苷D3、，2-O-=乙酰基桔梗皂甙（2-O-acetylplatycodin）D2，3-O-乙酰基桔梗皂甙（3-O-acetylplaty-codin）D2，远志皂苷D（polyglalacin）、远志皂苷D2，2-O-乙酰基远志皂甙（2-O-acetylpolygalacin）D、D2，3-O-乙酰基远志皂甙（3-O-acetylpolygalacin）D、D2，桔梗甙酸-A甲酯（methyl platyconate-A），2-O-甲基桔梗甙酸-A甲酯（methyl-2-O-methyplatyconate-A），桔梗甙酸-A内酯（platyconic acid-A lactone）[2]，其中主成分是桔梗皂苷D，桔梗皂甙A又叫做2-O-乙酰基桔梗皂甙D，桔梗皂苷C又叫做3-O-乙酰基桔梗皂甙D。多种混合皂甙经完全水解所产生的皂甙元有：桔梗皂苷元（platycodigenin）[3]，远志酸（polygalacic acid）[4]，以及少量的桔梗酸（platycodigenin）[3]，远志酸（polygalacic acid）[4]，以及少量的桔梗酸（platycogenic acid）A、B、C[5]；如混合皂甙进行部分水解，则得到8种次皂甙（pros-aponin），它们在分离过程中是以甲酯形或分得的：3-O-β-D-吡喃葡萄糖基远志酸甲酯（methyl 3-O-β-D-glucpyranosyl polygala-cate，3-O-β-昆布二糖基远志酸甲酯（methyl 3-O-β-laminaribiosyl polygalacate），3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗皂甙元甲酯（3-O-β-D=glucopyranosyl platycodigenin methyl ester）3-O-β-龙胆二糖基桔梗皂甙元甲酯（3-O-β-gluctinobiosylplatycodi-genin methyl ester），3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A内酯甲酯（3-O-β-D-glucopyranosyl platycogenin A lactone methyl ester）,3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A二甲酯（dimethyl 3-O-β-D-glu-copyranosyl platycogenate A）,2-O-甲基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A 二甲酯（dimethyl 2-O-methyl-3-O-methyl-3-O-D-glucopyranosyl platycogenate A）[6].根还含白桦脂醇（betulin）,α-菠菜菜甾醇（α-spinasterol），α-菠菜甾醇-β-D-葡萄糖甙（α-spinasteryl-β-D-gluco-side）[2]。

三、桔梗药理作用
1.祛痰与镇咳作用：麻醉犬口服本品煎剂1g/kg，能显着增加呼吸道粘液的分泌量，其强度可与氯化铵相比。对麻醉猫亦有明显的祛痰作用。有报道桔梗皂甙的祛痰作用强于远志，次于美远志（Poygala senegaL.）。而小鼠酚红法试验结果则弱于远志。桔梗所含皂甙口服时对咽喉粘膜及胃粘膜造成某种程度的刺激，反射地引起呼吸道粘膜分泌亢进，使痰液稀释，促使其排出，粗制桔梗皂甙有镇咳作用。豚鼠腹腔注射和镇咳半数有效量为6.4mg/kg。
2.降血糖作用：兔灌胃桔梗水或醇提取物200mg/kg可使血糖下降，水提取物的降血糖曲线与灌胃 25-50mg/kg甲磺丁脲相似。水和醇提取物500mg/kg连续4天灌胃，对实验性四氧嘧啶糖尿病兔亦有降血糖作用，降低的肝糖原在用药后也见恢复，且能抑制食物性血糖上升，醇提取物的作用较水提取物强。
3.抑制胃液分泌和抗溃疡作用：粗制桔梗皂甙在低于1/5半数致死量的剂量时有抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。100mg/kg剂量时，几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25mg/kg粗制桔梗皂甙，可防止消化性溃疡形成，其作用与皮下注射l0mg/kg阿托品相当，但100mg/kg 灌胃 对应激性溃疡形成的预防作用比皮下注射阿托品10mg/kg弱两倍，对大鼠醋酸所致的溃疡模型，粗制桔梗皂甙可使溃疡系数明显减少，且每日25mg/kg组的疗效比甘草提取物FM100每日200mg/kg组为高。
4.抗炎作用：粗桔梗皂甙有抗炎作用，灌服1/10-1/5半数致死量 的剂量对大鼠后肢角叉菜胶性脚肿与醋酸性肿胀均有抗炎效果。灌胃小于1/10半数致死量 的剂量，每日1次，连续给药，对大鼠棉球肉芽肿也有显着抑制作用，且对大鼠佐剂性关节炎也有效。此种制剂还能降低过敏反应，小鼠的毛细血管通透性。腹腔注射桔梗皂甙引起的小鼠扭体反应与腹腔渗出，灌胃同一皂甙可产生抑制。桔梗无直接抗菌作用，但其水提取物可增强巨噬细胞吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力。提高溶菌酶的活性。
5.对循环系统的作用：大鼠以粗制桔梗皂甙静脉注射，可见暂时性血压下降，心率减慢和呼吸抑制。对离体豚鼠心耳，高浓度时呈负性肌力作用。麻醉犬动脉注入200-800mg/kg粗桔梗皂甙，能降低冠状动脉和尼肢血管的阻力，增加血流量，其强度可与罂粟碱相比。当4mg/kg静脉注射 时也可增加冠状动脉和后肢血流量，并伴有暂时性低血压。据认为这种血管扩张是对外周血管的直接作用。
6.其它作用：粗桔梗皂甙有镇静、镇痛和解热作用。能抑制小鼠自发性活动，延长环己巴比妥钠的睡眠时间。但对电击和戊四氮惊厥无保护作用。桔梗皂甙可降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加胆固醇和胆酸的排泄，还有抗乙酰胆碱和抗组胺作用，能抑制乙酰胆碱与组胺引起的离体豚鼠回肠收缩。大鼠灌胃桔梗2g/kg，对双侧颈静脉结扎造成的充血性水肿有抑制和利尿作用。体外试验表明，本品煎剂1：10对絮状表皮癣菌有抑制作用，本品所含的桦木醇400mg/kg时对大鼠瓦克Z56肌注肿瘤系统（SWA16）有边缘抗肿瘤活性。