2017-09-14胡黄连

胡黄连
一、胡黄连药典标准     本品为玄参科植物胡黄连 Picrorhiza scrophulariiflora Pennell 的干燥根茎。秋季采挖，除去须根和泥沙，晒干。
    【性状】 本品呈圆柱形，略弯曲，偶有分枝，长3～12cm，直径0.3～1cm。表面灰棕色至暗棕色，粗糙，有较密的环状节，具稍隆起的芽痕或根痕，上端密被暗棕色鱗片状的叶柄残基。体轻，质硬而脆，易折断，断面略平坦，淡棕色至暗棕色，木部有4～10个类白色点状维管束排列成环。气微，味极苦。
    【鉴别】 （1）取本品粉末0.5g，置适宜器皿中，60～80℃升华4小时，置显微镜下观察，可见针状、针簇状、棒状、板状结晶及黄色球状物。
    （2）取〔鉴别〕（1）项下的升华物，加三氯甲烷数滴使溶解，作为供试品溶液。另取香草酸对照品、肉桂酸对照品，加三氯甲烷制成每1ml各含1mg的混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以正己烷-乙醚-冰醋酸（5：5：0.1）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】 水分  不得过13.0%（通则0832第二法）。
    总灰分  不得过7.0%（通则2302）。
    酸不溶性灰分  不得过3.0%（通则2302）。
    【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用乙醇作溶剂，不得少于30.0%。
    【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水-磷酸（35：65：0.1）为流动相；检测波长为275nm。理论板数按胡黄连苷II峰计算应不低于3000。
    对照品溶液的制备  取胡黄连苷I对照品、胡黄连苷II对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml各含40μg的混合溶液，即得。
    供试品溶液的制备  取本品粉末（过三号筛）约0.1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇50ml，密塞，称定重量，超声处理（功率250W，频率33kHz）30分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，置5ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得。
    测定法  分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含胡黄连苷I（C24H28O11）与胡黄连苷II（C23H28O13）的总量不得少于9.0%。
    饮片
    【炮制】 除去杂质，洗净，润透，切薄片干燥或用时捣碎。本品呈不规则的圆形薄片。外表皮灰棕色至暗棕色。切面灰黑色或棕黑色，木部有4～10个类白色点状维管束排列成环，气微，味极苦。
    【鉴别】 【检查】 【浸出物】 【含量测定】 同药材。
    【性味与归经】 苦，寒。归肝、胃、大肠经。
    【功能与主治】 退虚热，除疳热，清湿热。用于骨蒸潮热，小儿疳热，湿热泻痢，黄疸尿赤，痔疮肿痛。
    【用法与用量】 3～10g。
    【贮藏】 置干燥处。


二、胡黄连化学成分
西藏胡黄连根茎中含有环烯醚萜糖甙：胡黄连苷Ⅰ（picroside)、胡黄连苷Ⅱ、胡黄连苷Ⅲ、[1]，桃叶珊瑚苷（aucubin)，梓醇（catalpol)；酚甙：草夹竹桃苷（androsin)；葫芦素类糖甙：25-乙酰氧基-2β-吡喃葡萄糖氧基-3，16，20-三羟基-9-去甲羊毛甾-5，23-二烯-22-酮（25-acetoxyl-2β-glucopyranosyloxy-3，16，20-trihydroxy-9-methyl-19norlanosta-5，23-diene-23-one)，2β-吡喃葡萄糖氧基-3，16，20，23-四羟基-9-甲基-19-去甲羊毛甾-5，24-二烯（2β-glucopyranosyloxy-3，16，20，22-tetrahydroxy-9-methyl-19-norlanosta-5，24-diene)，还含香草酸（vanillic acid)，肉桂酸（cinnamic acid)，阿魏酸（ferulic acid)[1]及D-甘露醇（D-man-nitol)[2]。
胡黄连根中含D-甘露醇，香草酸[3][3]，香草乙酮（apocynin)[4]，胡黄连苷Ⅱ[5]，胡黄连苷(kutkoside)[7]，6-阿魏酰基梓醇（6-vanilloylcatalpol)，婆婆纳甙（veronicoside)，米内甙（minecoside)，支杉甙（picein)，草夹竹桃苷[8]，已乙酰基-6′-桂皮酰基梓醇（panta-acetyl-6-vaniloyl catalplol)，六乙酰基梓醇（hex-aacetyl catalpol)[9]，还含戎芦素类糖苷成分：25-乙酰氧基-2β-葡萄糖氧基-3，16，20-三羟基-9-甲基-19-去甲-5，23-羊毛甾二烯-22-酮（25-acetoxy-2β-glucosyloxy-3,16,20-trihydroxy-9-methyl-19-norlanosta-5,22-dienen-22-one)[10]，葫芦苦素B-2-O-葡萄糖甙即海绿甾甙Ⅰ（cucurbitacin B-2-O-glucoside arvenin Ⅰ），23，24-二氢葫芦苦素B-2-O-葡萄糖甙（23，24-dihydrocucurbitacin B2-O-glucoside)，2-β-glucosyolxy-3，16，20，25-四羟基-9-基-19-去甲-5，23-羊毛甾二烯-22-酮（2-β-glucosyloxy-3,16,20,25-tetrahy-droxy-9-methyl-19-norlanosta-5，23，diene-22-one)，2-β-葡萄糖氧基-3，16，20，25-四闳基-9-甲基-19-去甲-5-羊毛甾烯-22-酮（2-β-glucosyloxy-3,16,20,25-tetrahydroxy-9-methyl-19-norlanosta-5-ene-22-one)，戎芦苦素Q-2-O-葡萄糖苷（cucurbitacin Q-2-O-glu-coside)，去乙酰氧基葫芦苦素B-2-O-葡萄糖苷（deacetoxy-cucur-bitacin B-2-O-glucoside)[11]，海绿甾苷（arvenin)Ⅱ2-β-葡萄糖氧基-3，16，20，25-四羟基-9-甲基-19-去甲-5，23-羊毛甾二烯-11，22-二酮即莫须有芦苦素O-2-O-β-葡萄糖甙（2-β-glucosyloxy-3,16,20,25-tetrahyolroxy-9-methyl-19-norlanosta-5,23-diene-11，11,22-dione,cucurbitacin O-2-O-β-glucoside)，2-β葡萄糖氧基-16，20-二羟基-9-甲基--19-去甲-5，24-羊甾二烯-3，11，22-三酮（2-β-glu-cosyloxy-16,20-dihydroxy-9-methyl 19-norlanosta-5,24-diene-3，11，22-trione)[12]，2-β-葡萄糖氧基-16，20，22-三羟基-9-甲基-19-去甲-5，24-羊乞求甾二烯-3，11-二酮（2-β-glucosyloxy-16,20,22-tri-hydroxy-9-methyl-19-norlanosta-5,24-diene-3,11-dione)，海绿甾甙Ⅲ[13]，25-乙酰氧基-2-β-吡喃葡萄糖氧基-3，16-二羟基-9-甲基-19-去甲-5，23-羊毛甾二烯-22-酮（25-acetyloxy-2-β-glucopyra-nosyloxy-3,16-dihydroxy-9-methyl-19-norlanosta-5,23-diene-22-one)，25-乙酰氧基-2-β-D-吡喃葡萄糖氧基-3，16，20-三羟基-9-甲基，-19-去甲-5，23（Z）-羊毛甾二烯-22-酮（25-acetyloxy-2-β-D-glu-copyranosyloxy-3,16,20-trihydroxy-9-methyl-19-norlanosta-5,23（Z）-diene-22-one），25-乙酰氧基-2-β-D-吡喃葡萄糖氧基-3，16，20-三羟基-9-甲基-19-去甲-5-羊毛甾烯-22-酮（25-acetyloxy-2-β-D-glucopyranosyloxy-3,16,20-trihydroxy-9-methyl-19-norlanosta-5-ene-22-one)，2-β-D-吡喃葡萄糖氧基-3，16，20-三羟基-9-甲基-19-去甲-5，24-羊毛甾二烯-22-酮（2-β-D-glucopyranosyloxy-3,16,20-去甲-5，24-羊毛甾二烯-22-酮（2-β-D-glucopyranosyloxy-3,16,20-trihydroxy-9-methyl-19-norlanosta-5,24-dinene-22-one)，2-β-D-吡喃葡萄糖氧基-3，16-二羟基-4，4，9，14-四甲基-19-去甲-5-孕甾烯-20-酮（2-β-D-glucosyloxy-3,16-dihydroxy-4,4,9,14-tetram-ethyl-19-norpregn-5-ene-20-one)，2，3，16，20，25-五羟基-9-甲基-19-去甲-5-羊毛甾烯--2-酮（2,3,16,20,25-pentahydroxy-9-methyl-19-norlanosta-5-ene-22-one）、2-6-O-桂皮酰基-β-D-吡喃葡萄糖氧基-3，16，20，25-四羟基-9-甲基-19-去甲-5-羊毛甾烯-22--酮[2（6-O-cinnamoyl-β-D-glucopyranosyloxy)-3,16,20,25-te-trahydroxy-9-methyl-19-norlanosta-5-one][14]。（2β，9β，10α，16α，20ξ，24ξ）-20，24-环氧-2-（β-D-吡喃葡萄糖氧基）-16，25-二羟基-9-甲基-19-去甲-5羊毛甾烯-3，11-二酮[（2β，9β，10α，16α，20ξ，24ξ）-20，24-环氧-2（β-D-吡喃葡萄糖氧基）-3，16，25-三羟基-9-甲基-19-去甲-5-羊毛甾烯-11-酮[（2β，3β，9β，10α，16α，20ξ，24ξ）-20，24-epoxy-2-（β-D-glucopyranosyloxy)-2,16,25-trhydroxy-9-methyl-19-norlanost-5-ene-11-one]，（2β，9β，10α，16α，20ξ，24ξ）-20，24-环氧-2-（β-D-吡喃葡萄糖氧基）-16，25，26-三羟基-9-甲基-19-去甲-5-羊毛甾烯-3，11-二酮[（2β，9β，10α，16α20ξ24ξ）-20，24-epoxy-2-(β-D-glucopyranosyloxy)-16,25,26-tri-hydroxy-9-methyl-19-norlanost-5-ene-3,11-dione]，（2β，3β，9β，10α，16α，20ξ，24ξ）-20，24-环氧-2-（β-D-吡喃葡萄糖氧基）-3，16，25，26-四羟基-9-甲基-19-去甲-5-羊毛甾烯-11-酮[（2β，3β，9β，10α，16α，20ξ，24ξ）-20-epoxy-2-(β-D-glucopyranosyloxy-3,16,25,26-tetrahydroxy-9-methyl-19-norlanost-5-ene-11-one)]，（2β，9β，10α，16α，20β，24z）-2-（β-D-吡喃葡萄糖氧基）-16，20，26-三羟基-9-甲基-19-去甲-5，24-羊毛甾二烯-3，11-二酮[（2β，9β，10α，16α，20β，24z）-2-（Βd-glucopyranosyloxy-16,20,26-trihydroxy-9-methyl-19-norlanost-5,24-driene-3,11-dione）]及（2β，9β，10α，16α，20β，24z）-2-（β-D-吡喃葡萄糖氧基）-3，16，20，26-四羟基-9-甲基-19-去甲-5，24-羊毛甾二烯-11-酮[（2β，9β，10α，16α，20β，24z）-2-（β-D-glucopyranosyloxy)-3,16,20,26-tetrahydroxy-9-methyl-19-norlanost-5,24-diene-11-one][15]。

三、胡黄连药理作用
1.保肝、利胆作用：自胡黄连中提得的胡黄连甙Ⅱ，即香草酰醇（Vanilloylcatalpol），证明其对因四氯化碳所致肝脏中毒的小鼠有保肝作用，对大鼠有利胆作用。由胡黄连的石油醚提出物中分得罗布麻宁（Apocynirie），证明对家兔有利胆作用。从胡黄连的乙醇提出物中分离得的混合物胡黄连甙（Kutkin），给大鼠口服3-50mg/kg，可以剂量依赖性地防止硫代乙酰胶等3种化学物质所致大鼠的血清及肝生化变化，其作用比水飞蓟素好。胡黄连甙对麻醉的和清醒的大鼠和豚鼠具有剂量依赖性的利胆作用以及拮抗乙炔雌二醇的胆汁阻塞作用。
2.抗真菌作用：胡黄连水浸剂（1 ：4）在试管内对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、石膏样毛癣菌、许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、石膏样小芽胞癣菌、腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌、考夫曼-沃尔夫氏表皮癣菌、星形奴卡氏菌等皮肤真菌均有不同程度的抑制作用。
3.其它作用：从胡黄连石油醚提取物中分离得的罗布麻宁对大鼠子宫有收缩作用，对蛙心有抑制作用。胡黄连分别用冷（4℃）和热（回流）去离子水提取，两种提取物冻干后再用甲醇提取。这两份提取物中能溶于甲醇的部分，对经典补体激活途径的补体活性有较强的抑制作用，而冷水提取物中不溶于甲醇的部分则对经典补体激活途径和旁路补体激活途径的补体活性均有较强的抑制作用。