2017-09-13枳实

枳实
一、枳实药典标准     本品为芸香科植物酸橙 Citrus aurantium L. 及其栽培变种或甜橙 Citrus sinensis Osbeck的干燥幼果。5～6月收集自落的果实，除去杂质，自中部横切为两半，晒干或低温干燥，较小者直接晒干或低温干燥。
    【性状】 本品呈半球形，少数为球形，直径0.5～2.5cm。外果皮黑绿色或棕褐色，具颗粒状突起和皱纹，有明显的花柱残迹或果梗痕。切面中果皮略隆起，厚0.3～1.2cm，黄白色或黄褐色，边缘有1～2列油室，瓤囊棕褐色。质坚硬。气清香，味苦、微酸。
    【鉴别】 （1）本品粉末淡黄色或棕黄色。中果皮细胞类圆形或形状不规则，壁大多呈不均匀增厚。果皮表皮细胞表面观多角形、类方形或长方形，气孔环式，直径18～26μm，副卫细胞5～9个；侧面观外被角质层。草酸钙方晶存在于果皮和汁囊细胞中，呈斜方形、多面体形或双锥形，直径2～24μm。橙皮苷结晶存在于薄壁细胞中，黄色或无色，呈圆形或无定形团块，有的显放射状纹理。油室碎片多见，分泌细胞狭长而弯曲。螺纹导管、网纹导管及管胞细小。
    （2）取本品粉末0.5g，加甲醇10ml，超声处理20分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇0.5ml使溶解，作为供试品溶液。另取辛弗林对照品，加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正丁醇-冰醋酸-水（4：1：5）的上层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以0.5%茚三酮乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】 水分  不得过15.0%（通则0832第四法）。
    总灰分  不得过7.0%（通则2302）。
    【浸出物】  照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用70%乙醇作溶剂，不得少于12.0%。
    【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-磷酸二氢钾溶液（取磷酸二氢钾0.6g，十二烷基磺酸钠1.0g，冰醋酸1ml，加水溶解并稀释至1000ml）（50：50）为流动相；检测波长为275nm。理论板数按辛弗林峰计算应不低于2000。
    对照品溶液的制备  取辛弗林对照品适量，精密称定。加水制成每1ml含30μg的溶液，即得。
    供试品溶液的制备  取本品中粉约1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇50ml，称定重量，加热回流1.5小时，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，蒸干，残渣加水10ml使溶解，通过聚酰胺柱（60～90目，2.5g，内径为1.5cm，干法装柱），用水25ml洗脱，收集洗脱液，转移至25ml量瓶中，加水至刻度，摇匀，即得。
    测定法  分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10～20μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含辛弗林（C9H13NO2）不得少于0.30%。
    饮片
    【炮制】 枳实  除去杂质，洗净，润透，切薄片，干燥。
    本品呈不规则弧状条形或圆形薄片。切面外果皮黑绿色至暗棕绿色，中果皮部分黄白色至黄棕色，近外缘有1～2列点状油室，条片内侧或圆片中央具棕褐色瓤囊。气清香，味苦、微酸。
    【鉴别】 【检查】 【浸出物】 【含量测定】 同药材。
    麸炒枳实  取枳实片，照麸炒法（通则0213）炒至色变深。
    本品形如枳实片，色较深，有的有焦斑。气焦香，味微苦，微酸。
    【检查 】水分  同药材，不得过12.0%。
    【鉴别】 【检查】（总灰分） 【含量测定】 同药材。
    【性味与归经】 苦、辛、酸，微寒。归脾、胃经。
    【功能与主治】 破气消积，化痰散痞。用于积滞内停，痞满胀痛，泻痢后重，大便不通，痰滞气阻，胸痹，结胸，脏器下垂。
    【用法与用量】 3～10g。
    【注意】 孕妇慎用。
    【贮藏】 置阴凉干燥处，防蛀。
    注：栽培变种同枳壳。


二、枳实化学成分
1．酸橙果实含橙皮苷（hesperidin），新橙皮苷（neohesperidin），油皮苷（naringin），辛弗林（synephrine），N-甲基酪胺（N-methyltyramine）。果实未成熟时含柚皮苷，野漆树苷（rhoifolin），忍冬苷（lonicerin），新橙皮苷，在果实成熟时新橙皮苷消失。另有报道果皮还含川陈皮素（nobiletin）即5，6，7， 8，3’，4＇-六甲氧基黄酮（5，6，7，8，3’，4＇hexamethoxy flavone），橙皮苷，桔皮素（4',5,6,7,8-Pentamethoxyflavone）即福橘素（tangeritin）、5，7，4＇-三甲氧基黄酮（5，7，4＇-trimethoxy flavone）、5，6，7，3＇，4＇-五甲氧基黄酮即甜橙素（sinensitin）、5，7，8，4＇-四甲氧基黄酮（5，7，8，4＇-tetramethoxy flavone）及5，7，8，4＇-五甲氧基黄酮。种子含柠檬苦素类（limonoids）：宜昌橙苦素（ichangin），去乙酸闹米林（deacetyl nomilin），柠檬苦素（limonin），诺米林（nomilin），黄柏酮（obacunone），去乙酰闹米林酸（deacetylnomilinic acid），异柠檬尼酸（isolimonic acid），闹米林酸（nomilinic acid）及它们的17-β-D-葡萄糖甙，还含19-羟基去乙酰闹米林酸-17-β-D-葡萄糖甙（19-hydroxydeacetylnomilinic acid-17-β-D-glucoside）。
2．甜橙果实含油皮素-7-芸香糖苷（naringenin-7-ruti-noside）即芸香柚皮苷（narirutin），异樱花素-7-芸香糖苷（isosaku-ranetin-7-rutinoside），圣草次苷（eriocitrin），柚皮素-4＇-葡萄糖甙-7-芸香糖苷（naringenin-4’-glucoside-7-rutinoside），辛弗林，N-甲基酪胺。果皮含橙皮苷、柚皮苷，柑属苷（citrusin）A、B、C，松柏苷（coniferin），紫丁香苷（syringin），去氢二松柏醇-4-β-D-葡萄糖甙（dehydrodiconiferyl alcohol-4-β-D-glucoside），2-O--β-木糖基牡荆素（2-O-β-xylosylvitexin），3-羟基-5，6，7，8，3’，4＇-六甲氧基黄酮-3β-葡萄糖甙（3-hydroxy-5，6，7，8，3＇，4＇-hexamethoxyflavone-3β-glucoside）即川陈皮素-3-O-β-葡萄糖甙（nobiletin-3-O-β-glucoside），3，8-二葡萄糖基芹菜素（3，8-di-C-glucosylapigenin），3，8-二葡萄糖基香叶木素（3，8-di-C-glucosyldiosmetin），反香苇醇-6β-吡喃葡萄糖甙（trans-carveol-6β-glucopyranoside），a-松油醇-8-β-D-吡喃葡萄糖甙（a-terpineol-8-β-D-glucopyranoside），9-羟基芳樟醇-9β-吡喃葡萄糖甙（9-hydroxylinalool-9-β-glucopyranoside），催吐萝芙木醇-9-O-D吡喃葡萄糖甙（vomifoliol-9-O-β-D-glucopyranoside），芸香柚皮苷等苷类。还含福橘素，）川陈皮素，5，7，4＇-三甲氧基黄酮，5，7，3＇，4’-四甲氧基黄酮及桔皮素，柑属环肽（citrusin）Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ。
3．桐橘果实含橙皮苷，柚皮苷，新橙皮苷，枳属甙（poncirin），棕榈酸（palmitic acid），硬脂酸（stearoc acid），油酸（oleic acid），亚油酸（linoleic acid），亚麻酸（linolenic acid），辛弗林，N-甲基酪胺。未成熟果实含构橘香豆精（poncimarin），异枸橘香豆精（iso-poncimarin），7-牻牛儿醇基香豆精（7-geranyloxycoumarin）即葡萄内酯（aurapten），6-甲氧基葡萄内酯（6-methyoxyaurapten），佛手柑内酯（bergapten）、欧前胡素（imperatorin）。种子含异茴芹内酯（isopimpinellin），环氧前胡醚（prangenin）即独活内酯（heraclenin），栓翅芹内酯水合物（prangeninhydrate），香柑内酯，欧前胡素，葡萄内酯，6-甲氧基葡萄内酯及柠檬苦素，去乙酸闹米林，宜昌橙苦素，去乙酸闹米林酸，异柠檬尼酸等柠檬苦素类似物。
果皮含挥发油（0.469％），其成分有a-蒎烯（a-pinene），β-蒎烯，月桂烯（myrcene），柠檬烯（limonene），樟烯（camphene），γ-松油烯（γ-terpinene），对聚伞花素（p-cymene）及丁香烯（caryophyllene）。

三、枳实药理作用
1.对子宫的作用：用三个不同产地(四川、江西、湖南)的枳壳和枳实煎液，对小鼠离体子宫(已孕及未孕)皆呈抑制作用；对兔在体和离体子宫(已孕及未孕)皆为兴奋。对兔子宫瘘亦证明能使子宫收缩有力，张力增加，甚至出现强直收缩。枳壳酊和枳壳流浸膏，对兔子宫(在体和离体)也有兴奋作用；对小鼠子宫(离体)则抑制。自香圆枳壳和枸橘中分离出的一种生物碱样物质，对兔离体子宫也有一定收缩作用，尤以垂体后叶素兴奋过的子宫肌更显着；除去生物碱的部分，对兔离体子宫却有松弛作用，经垂体后叶素兴奋后，子宫的弛缓作用更明显。从枳实果皮中分离出的Cirantin，能抑制卵巢周围透明质酸酶的活性，这可能与其避孕作用有关(阻止受精)。
2.对肠管的影响：三个不同产地的枳壳和枳实，对小鼠和兔的离体肠管皆呈抑制；兔在体肠管多数为抑制，少数无变化。枳壳酊及其流浸膏，对小鼠(离体)、兔(在体和离体)肠管均抑制。高浓度(1：1000)对离体兔、豚鼠小肠均呈抑制，且能抑制乙酰胆碱、组织胺之作用；低浓度(1：10000)则在短暂抑制后，可呈现兴奋作用，振幅加大，频率加快。麻醉犬的在位肠，用煎剂也有明显抑制；但对胃肠造瘘的犬，则呈一定兴奋作用，能使胃肠运动收缩节律有力。
3.对心、血管的作用：对蟾蜍离体心是小量兴奋，大量抑制。枳壳和枳实水煎液，枳壳酊与流浸膏皆如此。用枳壳煎液或醇提液给犬静脉注射，可致显着升压作用。三个不同产地的枳壳和枳实煎液，用蟾蜍全身血管灌流法证明，有轻度收缩血管的作用；对麻醉犬，有显着而迅速的升压作用，它没有肾上腺素升压时引起的呼吸抑制、后降压现象，心率亦无明显增快。
升压机理与下列因素有关：3.1.兴奋α受体，致部分器官血管收缩(苯胺唑啉可将升压翻转为降压反应)。
3.2.心肌收缩加强，心输出量增加(豚鼠离体心脏灌流及心肺制备)。利血平化后，枳实的升压作用更加显着。对麻醉狗枳实有非常显着的增加冠脉流量的作用(气泡流量计，冠脉流量可增加289.4%)，脑、肾血流量亦平均增加86.4%及64.5%，与去甲肾上腺素有显着不同；股动脉血流量则有减少，心肌耗氧量略有增加，但不明显，与冠脉流量的显着增加不相平行。在犬及豚鼠的心电图试验中，大剂量枳实引起的心律紊乱(室性心动过速或房室传导阻滞)并不严重，根据以上作用特点，有人建议可用于治疗心源性休克。自香圆枳壳和枸橘中分离的生物碱亦能使血管平滑肌的紧张度有短暂增强，尤其当垂体后叶素作用后更明显。
4.抗血栓：枳实水煎液0.1g/ml体外试验，均有明显抗血栓形成作用。
5.抗变态反应：枳实水提物100mg/kg静脉搏注射，对大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)有抑制作用，50μg/ml对大鼠腹腔肥大细胞释放组胺有抑制作用。
6.其他作用：柑橙属(Citrus)植物粘胶质能使大鼠(用含胆甾醇的饲料喂养)的血清及肝中胆甾醒含量降低。枳实的醇浸液在试管内对结核杆菌 H37Rv有抑制作用，其抑菌浓度为1：1000。其水煎剂对豚鼠支气管无影响。有人报告，柑柚属的果汁能促进(面包)酵母菌之发酵速度，煮沸后活性并不下降，故非酶成分。橘汁主要之医疗用途在其含有丰富的维生素 C，并含相当量的维素 A、B，皮则不含维生素 C，而富于维生素 A，味苦，可健胃。小儿如服入大量果皮，可致中毒(腹痛、痉挛)。