2017-09-11刺五加

刺五加
一、刺五加药典标准     本品为五加科植物刺五加Acanthopanax senticosus （ Rupr.et Maxim.）Harms的干燥根和根茎或茎。春、秋二季采收，洗净，干燥。
    【性状】 本品根茎呈结节状不规则圆柱形，直径1.4～4.2cm。根呈圆柱形，多扭曲，长3.5～12cm，直径0.3～1. 5cm；表面灰褐色或黑褐色，粗糙，有细纵沟和皱纹，皮较薄，有的剥落，剥落处呈灰黄色。质硬，断面黄白色，纤维性。有特异香气，味微辛、稍苦、涩。
    本品茎呈长圆柱形，多分枝，长短不一，直径0. 5～2cm。表面浅灰色，老枝灰褐色，具纵裂沟，无刺；幼枝黄褐色，密生细刺。质坚硬，不易折断，断面皮部薄，黄白色，木部宽广，淡黄色，中心有髓。气微，味微辛。
    【鉴别】 （1）本品根横切面：木栓细胞数10列。栓内层菲薄，散有分泌道；薄壁细胞大多含草酸钙簇晶，直径11～64μm。韧皮部外侧散有较多纤维束，向内渐稀少；分泌道类圆形或椭圆形，径向径25～51μm，切向径48～97μm；薄壁细胞含簇晶。形成层成环。木质部占大部分，射线宽1～3列细胞；导管壁较薄，多数个相聚；木纤维发达。
    根茎横切面：韧皮部纤维束较根为多；有髓。
    茎横切面：髓部较发达。
    （2）取本品粉末5g，加75%乙醇50ml，加热回流1小时，滤过，滤液蒸干，残渣加水10ml使溶解，用三氯甲烷振摇提取2次，每次5ml，合并三氯甲烷液，蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取刺五加对照药材5g，同法制成对照药材溶液。再取异嗪皮啶对照品，加甲醇制成 每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-甲醇（19：1）为展开剂，展开， 取出，晾干，置紫外光灯（365mn）下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点；在与对照品色谱相应的位置上，显相同的蓝色荧光斑点。
    【检查】 水分 不得过10.0%（通则0832第二法）。
    总灰分 不得过9.0%（通则2302）。
    【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下热浸法测定，用甲醇作溶剂，不得少于3.0%。
    【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（20：80）为流动相；检测波长为265nm。理论板数按紫丁香苷峰计算应不低于2000。
    对照品溶液的制备 取紫丁香苷对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含80μg的溶液，即得。
    供试品溶液的制备 取本品粗粉约2g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇25ml，称定重量，超声处理（功率250W，频率33kHz） 30分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
    测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含紫丁香苷（C17H24O9 ）不得少于0.050%。
    饮片
    【炮制】 除去杂质，洗净，稍泡，润透，切厚片，干燥。
    本品呈类圆形或不规则形的厚片。根和根茎外表皮灰褐色或黑褐色，粗糙，有细纵沟和皱纹，皮较薄，有的剥落， 剥落处呈灰黄色；茎外表皮浅灰色或灰褐色，无刺，幼枝黄褐色，密生细刺。切面黄白色，纤维性，茎的皮部薄，木部宽广，中心有髓。根和根茎有特异香气，味微辛、稍苦、涩；茎气微，味微辛。
    【检查】 水分 同药材，不得过8.0%。
    总灰分 同药材，不得过7.0%。
    【鉴别】（除横切面外）【浸出物】【含量测定】 同药材。
    【性味与归经】 辛、微苦，温。归脾、肾、心经。
    【功能与主治】 益气健脾，补肾安神。用于脾肺气虚，体虚乏力，食欲不振，肺肾两虚，久咳虚喘，肾虚腰膝酸痛，心脾不足，失眠多梦。
    【用法与用量】 9～27g。
    【贮藏】 置通风干燥处，防潮。


二、刺五加化学成分
根含刺五加苷（eleutheroside)A、刺五加苷B、刺五加苷B1、刺五加苷C、刺五加苷D、刺五加苷E，刺五加苷A即是胡萝卜苷（daucosterol)，刺五加苷B即是丁香苷（syringin）[1，2]；根还含芥子醛葡萄糖苷（sinapaldehyde glu-coside)，松柏醛葡萄糖苷（coniferaldehyde glucoside)，松柏苷（coniferin)[3]鹅掌楸苷（liriodemdrin)，苦杏仁苷（amygdlin)[4]，3β-[O-β-D-吡喃葡萄糖基（1→3）-O-β-D-吡喃半乳糖基（1→4）[O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）]-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基]-16α-羟基-β-D-galactopyranosyl-(1→4）-[O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4）-[O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2）]-O-β-D-glucoronopyranosyl]-16-hydroxy-13β，28-epoxyoleanane]，3β-[O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→4）-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→4）-[O-α-L-吡喃葡萄糖醛酸基]-16-α-羟基-13β，28-环氧齐墩果烷


三、刺五加药理作用
1、对中枢神经系统的作用 刺五加对家兔脑电图有轻度激活作用，可减弱水合氯醛、巴比妥钠和氯丙唪的抑制作用[1]。但另有报道，给小鼠1次腹腔注射刺五加水提取物40mg/kg、160mg/kg、320mg/kg，或每日腹腔注射80mg/kg、160mg/kg，连续4-5d，均可出现镇静作用，减少环已巴比妥睡眠潜伏期，延长其睡眠时间；连续给花镇静作用更强[2]。刺五加花果挥发油乳剂、醇提取物或水提取物5ml-kg（1g生药/ml）腹腔注身均可明显延长上鼠戊巴比妥钠的睡眠时间[3]。腹腔注射刺五加醇浸膏、水溶液10g/kg能明显抑制苯甲酸钠咖啡因引起的小鼠自发活动增加。腹腔注射50%醇浸膏的水溶多糖0.5ml/只，能显着延长印防已毒素引起的小鼠惊劂的潜伏期[4]。刺五加对中枢神经的作用机量尚不清楚，但其抑制作用是抑制了某些药物代谢酶[2]，其兴奋作用不同于苯丙胺类化合物，不影响正常睡眠过程，但与神经系统功能状态及剂量大小有关[1]。用刺五加喂养老年大鼠2个月后，能使纹状体，中脑和延脑中MAO-B（单胺氧化酶B）活性明显下降，但使下丘脑MAO-A活性上升22%。提示刺五加可能是通过改变某些脑区MAO及其同工酶活性，影响单胺类介质水平而改善神经系统的功能[5]。
2、对非特异性刺激的作用 （1）抗疲劳作用 刺五加根的提取物及刺五加总甙对多种疲劳动物模型均有抗疲劳作用，总甙的作用较根的提取物为强，也较人参提取物及人参总甙强[6]。小鼠制动后观察虚脱出现时间结果表明，刺五加粗甙有明显抗劳作用，刺五加甙E效果最好[7]。给小鼠灌胃刺五加浸膏劳作用[4]。给大鼠腹腔注射刺五加总甙15mg/kg，游泳后休息1h可消除全部氧俩，而对照组大胆鼠氧耗量仍高于正常值62%。给刺五加总甙大鼠游泳2h后，可部分预防肌肉内ATP、糖原和磷酸盐的减少以及乳酸、丙酮酸的增加[8]。每日服刺五加茎皮水提取物500mg/kg，共21d，或以其水提取物中得到的丁香树脂酚-二-O-β-D-葡萄糖甙50mg/kg，连服18d，均能显着延长大鼠负荷游泳时间[9]。从小鼠爬绳试验测得刺五加总甙有兴奋作用，抗疲劳作用[1，5，7]。强近小鼠剧烈摆动（振荡）4h，以产生疲劳状态，于摆动前灌胃刺五加水提取物250mg/kg\500mg/kg、1000mg/kg，均能明显防止因摆动引起小鼠身体和抓握紧张性以及肛温的下降。摆动后给或，加速小鼠上述变化的恢复，但对探查运动、自发运动和运动胁调的减少没有作用。水提取物对疲劳的预防作用比促进恢复作用更强。给小鼠灌胃丁香甙100mg/lg可明显防止小鼠因摆动引起的抓握紧张性和探查运动的减少；50mg/kg、100mg/kg能加速上述活动的恢复；100mg/ht能加速自主活动的恢复。丁香甙对疲劳的预防作用和促进恢复作用基本相同。给小鼠灌胃丁香树脂酚-二-O-葡萄糖甙25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg，能防止小鼠摆动后探查活动和自主活动的减少，25mg/kg、100mg/kg剂量量能加速上述活动的恢复，其促进恢复作用比预防作用强[10]，将小鼠强近悬吊30-60min，悬吊后立即给小鼠灌胃刺五加提取物500mg/kg、丁香甙100mg/kg、丁香树脂酚-二-O-葡萄糖甙500mg/kg，每日悬吊给药1次，连续9d，造成慢性应激引起小鼠疲劳状态，结果，水提取物和丁香甙对上述应激小鼠性行为减少及肛温降结果，水提取物和丁香甙对上述应激小鼠性行为减少及肛温降低有保护作用；丁香树脂酚-二-O-β-D-葡萄糖甙对上述小鼠性行为减少，肛温降低及记忆恢复障碍和肾上腺增大均有保护作用，但对肾上腺、下丘脑部位酪氨酸羟化酶活性增加，肾上腺和血清中皮质酮含量无明显改变[11]。