2017-09-08麦冬

麦冬
一、麦冬药典标准     本品为百合科植物麦冬Ophiopogon japonicus （L.f） Ker-GawL的干燥块根。夏季采挖，洗净，反复暴晒、堆置，至七八成干，除去须根，干燥。
    【性状】  本品呈纺锤形，两端略尖，长1.5～3cm，直径0.3～0.6cm。 表面淡黄色或灰黄色，有细纵纹。质柔韧，断面黄白色，半透明，中柱细小。气微香，味甘、微苦。
    【鉴别】 （1）本品横切面：表皮细胞1列或脱落，根被为3～5列木化细胞。皮层宽广，散有含草酸钙针晶束的黏液细胞，有的针晶直径至10μm；内皮层细胞壁均匀增厚，木化，有通道细胞，外侧为1列石细胞，其内壁及侧壁增厚，纹孔细密。中柱较小，韧皮部束16～22个，木质部由导管、管胞、木纤维以及内侧的木化细胞连结成环层。髓小，簿壁细胞类圆形。
    （2）取本品2g，剪碎，加三氯甲烷-甲醇（7：3）混合溶液20ml，浸泡3小时，超声处理30分钟，放冷，滤过，滤液蒸干，残渣加三氯甲烷0.5ml使溶解，作为供试品溶液。另取麦冬 对照药材2g，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法（通则 0502）试验，吸取上述两种溶液各6μl，分别点于同一硅胶 GF254层板上，以甲苯-甲醇-冰醋酸（80：5：0.1）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254mn）下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】  水分 不得过18.0%（通则0832第二法）。
    总灰分 不得过5.0%（通则2302），
    【浸出物】  照水溶性浸出物测定法（通则2201）项下的冷浸法测定，不得少于60.0%。
    【含量测定】  对照品溶液的制备 取鲁斯可皂苷元对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含50μg的溶液，即得。
    标准曲线的制备  精密量取对照品溶液0.5ml、1ml、 2ml、3ml、4ml、5ml、6ml，分别置具塞试管中，于水浴中挥干溶剂，精密加入高氯酸10ml，摇匀，置热水中保温15分钟，取出，冰水冷却，以相应的试剂为空白，照紫外-可见分光光度法 （通则0401），在397nm波长处测定吸光度，以吸光度为纵坐标，浓度为横坐标，绘制标准曲线。
    测定法  取本品细粉约3g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇50ml，称定重量，加热回流2小时，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，精密量取续滤液25ml，回收溶剂至干，残渣加水10ml使溶解，用水饱和正丁醇振摇提取5次，每次10ml，合并正丁醇液，用氨试液洗涤2次，每次5ml，弃去氨液，正丁醇液蒸干。残渣用80%甲醇溶解，转移至50ml量瓶中，加80%甲醇至刻度，摇匀。精密量取供试品溶液2～5ml，置10ml具塞试管中，照标准曲线的制备项下的方法，自“于水浴中挥干溶剂”起，依法测定吸光度，从标准曲线上读出供试品溶液中鲁斯可皂苷元的重量，计算，即得。
    本品按干燥品计算，含麦冬总皂苷以鲁斯可皂苷元 （C27H42O4）计，不得少于0.12%。
    饮片
    【炮制】  除去杂质，洗净，润透，轧扁，干燥。
    本品形如麦冬，或为轧扁的纺锤形块片。表面淡黄色或灰黄色，有细纵纹。质柔韧，断面黄白色，半透明，中柱细小。气微香，味甘、微苦。
    【性状】【鉴别】【检查】【含量测定】[1]  同药材。
    【性味与归经】  甘、微苦，微寒。归心、肺、胃经。
    【功能与主治】  养阴生津，润肺清心。用于肺燥干咳，阴虚痨嗽，喉痹咽痛，津伤口渴，内热消渴，心烦失眠，肠燥便秘。
    【用法与用量】  6～12g。
    【贮藏】  置阴凉干燥处，防潮。


二、麦冬化学成分
麦冬块根含多种糖甙：苷元为鲁斯可皂苷元（ruscogenin)的有麦冬皂苷（ophiopogonin)B、D；甙元为（22S，24S，25S)-23-24-二羟基罗斯考皂甙元[（23S，24S，25S)-23，24-dihydroxyruscogenin]的有（23S，24S，25S)-23，24-二羟基罗斯考皂甙元-1-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2)][β-D-吡喃木糖基（1→3)]-α-L-吡喃阿拉伯糖甙-24-O-β-D-吡喃岩藻糖甙{（23S，24S，25S)-23，24-dihydroxyruscogenin-1-O-[α-L-rhamnopyranosyl（1→2)][β-D-xylopyranosyl（1→3)]-α-L-arabinopyranoside-24-O-β-D-fucopyranoside}，（23S，24S，25S)-23，24-二羟基罗斯考皂元-1-O-[α-L-2，3，4-三-O-乙酰基吡喃鼠李糖基（1→2)][β-D-吡喃木糖基（1→3)]-α-L-吡喃阿拉伯糖甙-24-O-β-D-吡喃岩藻糖甙{（23S，24S，25S)-23，24-dihydroxyruscogenin-1-O-[α-L-2，3，4-tri-O-acetylrhamnopyranosyl（1→2)][β-D-xylopyranosyl（1→3)]-α-L-arabinopyranoside-24-O-β-D-fucopyranoside}，（23S，24S，25S)-23，24-二羟基罗斯考皂甙元-1-O-[α-L-4-O-乙酰基吡喃鼠李糖基（1→2)][β-D-吡喃木糖基（1→3)]-α-L-吡喃阿拉伯糖甙-24-O-β-D-吡喃岩藻糖甙{（23S，24S，25S)-23，24-dihydroxyruscogenin-1-O-[α-L-4-O-acetylrhamnopyranosyl（1→2)][β-D-xylopyranosyl（1→3)]-α-L-arabinopyranoside-24-O-β-D-fucopyranoside}；甙元为薯蓣皂甙元（diosgenin)的有麦冬皂甙D'，薯蓣皂甙元-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2)]-（3-O-乙酰基)-β-D-吡喃木糖基（1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基甙{diosgenin-3-O-[α-L-rhamnopyranosyl（1→2)]-（3-O-acetyl)-β-D-xylopyranosyl（1→3)-β-D-glucopyranoside}，薯蓣皂甙元-3-O-[（2-O-乙酰基)-α-L-吡喃鼠李糖基（1→2)][β-D-吡喃木糖基（1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖甙{diosgenin-3-O-[（2-O-acetyl)-α-L-rhamnopyranosyl（1→2)]-β-D-xylopyranosyl（1→3)-β-D-glucopyranoside}；甙元为麦冬甙元（ophiogenin)的有麦冬甙元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→2)-β-D-吡喃葡萄糖甙[ophioge-nin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl（1→2)-β-D-glucopyranoside]；www.med126.com甙元为龙脑（borneol)的有左旋的龙脑-2-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（borneol-2-O-β-D-glucopyranoside)，左旋的龙脑-2-O-β-D-呋喃芹菜糖基（1→6)-β-D-吡喃葡萄糖甙[borneol-2-O-β-D-apiofuranosyl（1→6)-β-D-glucopyranoside]，龙脑-2-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基（1→6)-β-D-吡喃葡萄糖甙[borneol-2-O-α-L-arabinofuranosyl-（1→6)-β-D-glucopyranoside]。又含高异类黄酮（homoisoflavonoid)成分：甲基麦冬黄烷酮A（methylophiopogonanone)、甲基麦冬黄烷酮B，麦冬黄烷酮A（ophiopogonanone)、麦冬黄烷酮B，6-醛基异麦冬黄烷酮A（6-aldehydo-7-O-methylisoophiopogonanone)、B，6-醛基异麦冬黄酮（6-aldehydoisoophiopogonone)A、B，麦冬黄酮（ophiopogone)A，去甲基异麦冬黄酮（desmethylisoophiopogonone)B，5，7，2'-三羟基-6-甲基-3-（3'，4'-亚甲二氧基苄基)色酮[5，7，2'-trihydroxy-6-methyl-3-（3'，4'-methylenedioxybenzyl)chromone]，5，7，2'-三羟基-8-甲基-3-（3'，4'-亚甲二氧基苄基)色酮[5，7，2'-trihydroxy-8-methyl-3-（3'，4'-methylenedioxybenzyl)chromone]，消旋的5-羟基-7，8-二甲氧基-6-甲基-3（3'，4'-二羟基苄基)色满酮[5-hydroxy-7，8-dimethoxy-6-methyl-3-（3'，4'-dihydroxybenzyl)chromanone]。还含罗斯考皂甙元-1-O-硫酸酯（ruscogenin-1-O-sulfate)，硫酸龙脑钙（calcium bornyl sulfate)，麦冬苷元，丙三醇（glycerol)，N-[β-羟基-β-（4-羟基)苯)乙基-4-羟基桂皮酰胺]{N-[β-hydroxy-β-（4-hydroxy)phenyl]ethyl-4-hydroxy cinnamide}以及β-谷甾醇（β-sitosterol)，豆甾醇（stigmasterol)，β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖甙（β-sitosterol-3-O-β-D-glucopyranoside)等。另含挥发油，从中分得长叶烯（longifolene)，α-和β-广藿香烯（patchoulene)，香附子烯（cyperene)，愈创薁醇（guaiol)，α-葎草烯（α-humulene)，樟脑（camphor)，芳樟醇（linalool)，4-松油醇（terpinen-4-ol)，4-羟基茉莉酮（jasmololone)等成分。又含钾、钠、钙、镁、铁、铜、钴、锰、铬、铅、镍、钡、锌等28种无机元素。 同科植物湖北麦门冬块要含多种甾体甙类成分：β-谷甾醇-β-D-吡喃葡萄糖甙（β-sitosteryl-β-D-glucopyranoside)，豆甾醇-β-D-吡喃葡萄糖甙（stigmasteryl-β-D-glucopyranoside)，菜油甾醇-β-D-吡喃葡萄糖甙（campesteryl-β-D-glucopyranoside)，（25S)-罗斯考皂甙元1-O-β-D-吡喃岩藻糖-3-O-α-L-吡喃鼠李糖甙[（25S)-ruscogenin 1-O-β-D-fucopyranosido -3-O-α-L-rhamnopyranoside]，（25S)-罗斯考皂甙元1-O-β-D-吡喃木糖-3-O-α-L-吡喃鼠李糖甙[（25S)-ruscogenin 1-O-β-D-xylopyranosido-3-O-α-L-rhamnopyranoside]，（25S)-罗斯考皂甙元1-O-[（2-O-乙酰基)-α-L-吡喃鼠李糖基（1→2)][β-D-吡喃木糖基（1→3)]-β-D-吡喃岩藻糖甙{（25S)-ruscogenin 1-O-[（2-O-acetyl)-α-L-rhamnopyranosyl（1→2)][β-D-xylopyranosyl（1→3)]-β-D-fucopyranoside}，（25S)-罗斯考皂甙元1-O-[（3-O-乙酰基)-α-L-吡喃鼠李糖基（1→2)][β-D-吡喃木糖基（1→3)]-β-D-吡喃岩藻糖甙{（25S)-rucosgenin 1-O-[（3-O-acetyl)-α-L-rhamnopyranosyl（1→2)][β-D-xylopyranosyl（1→3)]-β-D-glucopyranoside}，雅姆皂甙元-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基（1→2)][β-D-吡喃木糖基（1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖甙{yamogenin3-O-[α-L-rhamnopyranosyl（1→2)][β-D-xylopyranosyl（1→3)]-β-D-glucopyranoside}，（25S)-罗斯考皂甙元1-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→2)-β-D-吡喃木糖甙[（25S)-ruscogenin 1-O-α-L-rhamnopyranosyl（1→2)-β-D-xylopyranoside]。根含1-正丁基-β-D-吡喃果糖甙（1-n-butyl-β-D-fructopyranoside)，焦谷氨酸（L-pyroglutamic acid)，腺苷（adenosine)。

三、麦冬药理作用
1.对中枢神经系统的影响：麦冬总氨基酸0.5ml／10g腹腔注射给于小鼠30分钟后，腹腔注射戊巴比妥钠30mg／kg，观察翻正反射消失动物数。结果麦冬总氨基酸有明显的协同中枢抑制药作用（P＜0.05)，而麦冬总皂甙及总糖对阈下催眠剂量的戊巴比妥钠作用无明显影响。15%麦冬须制剂10ml／kg灌胃能抑制注射松节油2.0ml／kg的家兔的发热（P＜0.01)，但发热后用药则无抑制作用。麦冬煎剂有镇静作用，亦能加强氯丙嗪的镇静作用，增强戊巴比妥钠的催眠作用，拮抗咖啡因的兴奋作用，能推迟回苏灵引起的抽搐，强直性惊厥及死亡发生的时间，但不能使动物免于死亡。
2.对心血管系统的影响：。
2.1.对离体蜍蟾心脏心功能的影响：用八木-Hartung法离体蟾蜍心脏灌流证明；麦冬总皂甙I（粗提物)加强心肌收缩力作用最强，而总皂甙Ⅱ（较纯物)作用不及总皂甙Ⅰ，一般在心肌收缩力增强的同时伴有心输出量的增加。大剂量的总皂甙Ⅰ、Ⅱ及总糖对心脏均产生抑制，可使心肌收缩力减弱、心输出量减少，房室传导阻滞、甚至停傅。总皂甙Ⅰ、Ⅱ、总糖、总氨基酸对心率一般稍减慢或不变，均无明显影响。
2.2.对离体豚鼠心脏心肌收缩振幅的影响：用Langendorff法豚鼠离体心脏灌流表明，麦冬总皂甙及总氨基酸小剂量均可使心肌收缩力增强，冠脉流量增加，大剂量则抑制心肌，减少冠脉流量，但两者对心率无影响。
2.3.抗心律失常作用及其电生理特性：麦冬总皂甙10mg／kg静脉注射可有效地预防或对抗由CHCL3-Adr，BaCl2，Aco所诱发的心律失常，并使结扎犬冠状动脉24h后的室性心律失常发生率由87±8降至57±7%。电生理实验表明麦冬总皂甙15mg／kg可明显降低兔单相动作电位的Vmax，缩短其APD10，APD50；麦冬总皂甙50μg/ml也可使豚鼠乳头状肌细胞跨膜动作电位的APA，Vmax明显降低，APD10，APD50明显缩短；同时ERP／APD显著增大。麦冬对氯化钡、乌头碱，肾上腺素、垂体后叶素等所致的心律失常均有改善作用。用硫酸镁2.5g，麦冬20g稀释于500ml葡萄糖生理盐水内静脉滴注治疗实验性狗心肌梗塞，用药6h，24h早搏出现次数与对照组相比，结果表明麦冬合同小剂量硫酸镁对心梗后心律失常有一定预防作用。医学全在线www.med126.com
2.4.对实验性心肌梗塞时环核苷酸代谢的影响：用新西兰兔麻醉后结扎冠脉前降支，造成急性实验性心肌梗塞，经耳静脉注射麦冬注射液15ml（相当生药15g)。然后与对照组一起在术后即刻、术后15、30、60分钟，直接心脏穿刺采血，测定血浆cAMP和cGMP。结果术后15分钟，对照组cAMP、cGMP继续升高，麦冬组呈下降趋势（P＜0.05)，术后30分钟麦冬组仍低于对照组（P＜0.02)，术后60分钟恢复至术前水平。血浆cAMP／cGMP比值变化：术前两组无显著性差异，术后即刻两组比值均下降；对照组在术后15、30分钟，继续下降分别为4.6±1.61；4.57±2.01；而麦冬组已接近术前水平，分别为6.46±2.12和6.48±2.39（P值均＜0.05)，术后60分钟，麦冬组仍维持术前水平，对照组有上升趋势，两组无显著差异。急性心肌梗塞后血浆cAMP、cGMP含量明显高于正常。可能是一种应激反应，由于大量心肌细胞坏死溶解，释放出cAMP和cGMP，使血浆中水平增高，反应心肌损伤的程度。由于心肌缺血时，cGMP增高较cAMP更明显，所以心梗后cAMP／cGMP比值明显下降。麦冬可能使梗塞后心肌营养血流量增加，缺血缺氧的心肌细胞较快获得修复与保护，致使心肌cGMP和cAMP的释放减少，从而降低血浆中的含量，而使两者比值恢复平衡。
3.对动物免疫活性的影响：。
3.1.对小鼠常压耐缺氧能力的影响：取18-20g，ICR小鼠30只，分别腹腔注射麦冬多糖、人参总皂甙（20mg／kg)，对照用等量生理盐水，30分钟后置盛有钠石灰的密闭广口瓶中，记录小鼠死亡时间。结果麦冬多糖组的小鼠存活时间与对照组比较极显著延长（P＜0.01)。
3.2.对免疫器官重量的影响：取ICR小鼠分别腹腔注射麦冬多糖、人参总皂甙（剂量10mg／kg)，对照用等量生理盐水，连续给药7天后放血处死动物，称体重及胸腺、脾脏重量，计算胸腺指数和脾指数。结果麦冬多糖可极显著增加小鼠的脾脏重量（P＜0.01)，而对胸腺无明显影响。
3.3.对小鼠碳粒廓清作用的影响：取ICR小鼠，分别腹腔注射麦冬多糖、人参总皂甙（10mg／kg)和生理盐水，连续给药7天，末次给药后尾静脉给于稀释3倍的中华碳素墨水0.1ml／10g，分别计算廓清指数。结果麦冬多糖组可显著增强小鼠的碳粒廓清作用（P＜0.01＝。www.med126.com
3.4.对由环磷酰胺和60Cor照射引起的小鼠白细胞数下降的影响：麦冬多糖10mg／kg对小鼠腹腔注射0.4ml环磷酰胺（5mg／ml)所致的白细胞下降有极显著的对抗作用（P＜0.01)。同样剂量的麦冬多糖连续腹腔注射8天，第8天给药后lh将小鼠放置在距照射源（60Cor)60cm处进行照射，总剂量20.64c／kg，照射后继续给药3天，照射后第7天，眼眶取血，计算白血球数。结果麦冬多糖可显著对抗由60Cor射线照射引起的白血球下降（P＜0.01＝。
3.5.麦冬多糖对小鼠血清中溶血素的形成有明显促进作用，对家兔血红细胞具有凝集素样作用。
3.6.麦冬水煎液腹腔注射小鼠，剂量相当12.5g生药／kg，能极显著增加小鼠脾脏重量；增强小鼠碳粒廓清作用；极显著对抗由环磷酰胺引起的白细胞下降等作用。
3.7.对体液免疫和细胞免疫的影响：用BALB／C幼鼠，配对成试验组和对照组，饲养1月后，每鼠注射绵羊细胞（SRBC)4.O亿个（0.2ml)，注射后定期取血，测定抗体，计算HC50。结果表明用麦冬须有促进抗体生成和延缓抗体消退（P＜0.05)。用配对的两组BALB／C小鼠脾细胞悬液，2份加PHA60μg/ml，1份不加致裂原。培养72h后，用3H胸腺嘧啶核苷掺入后在闪烁仪上测定淋巴细胞转化刺激指数，结果表明，麦冬须根提取物有提高细胞免疫作用。
3.8.对带瘤小鼠免疫功能的影响：麦冬须水溶液对NIH纯系接种S180和EAC癌细胞的白细胞和T细胞均有明显的提高（P＜0.01或P＜0.05)。对T细胞亚群可使Tu%含量增高，Tr%含量下降，Tu／Tr值均比对照组高。
4.其它作用：小鼠在饲料中添加麦冬根须可降低体内羟脯氨酸。对雄性小鼠脑中单胺氧化酶（MAO-B)抑制率为38.6%。雄性小鼠肝中SOD活性提高45.5%。果蝇寿命试验还表明麦冬根须饲料有明显的延长果蝇寿命，提示有延缓衰老趋势。游泳试验表明麦冬所含皂甙、多糖、氨基酸等有明显抗疲劳作用。