2017-07-04木香

木香
一、木香药典标准     本品为菊科植物木香Aucklandia lappa Decne.的干燥根。秋、冬二季采挖，除去泥沙和须根，切段，大的再纵剖成瓣，干燥后撞去粗皮。
    【性状】本品呈圆柱形或半圆柱形，长5～10cm，直径0.5～5cm。表面黄棕色至灰褐色，有明显的皱纹、纵沟及侧根痕。质坚，不易折断，断面灰褐色至暗褐色，周边灰黄色或浅棕黄色，形成层环棕色，有放射状纹理及散在的褐色点状油室。气香特异，味微苦。
    【鉴别】（1）本品粉末黄绿色。菊糖多见，表面现放射状纹理。木纤维多成束，长梭形，直径16～24μm，纹孔口横裂缝状、十字状或人字状。网纹导管多见，也有具缘纹孔导管，直径30～90μm。油室碎片有时可见，内含黄色或棕色分泌物。
    （2）取本品粉末0.5g，加甲醇10ml，超声处理30分钟，滤过，取滤液作为供试品溶液。另取去氢木香内酯对照品、木香烃内酯对照品，加甲醇分别制成每1ml含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述三种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环己烷-甲酸乙酯-甲酸（15：5：1）的上层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以1%香草醛硫酸溶液，加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】总灰分  不得过4.0%（通则2302）。
    【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（65：35）为流动相；检测波长为225nm。理论板数按木香烃内酯峰计算应不低于3000。
    对照品溶液的制备  取木香烃内酯对照品、去氢木香内酯对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml各含0.1mg的混合溶液，即得。
    供试品溶液的制备  取本品粉末（过四号筛）约0.3g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇50ml，密塞，称定重量，放置过夜，超声处理（功率250W，频率50kHz）30分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
    测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含木香烃内酯（C15H20O2）和去氢木香内醋（C15H18O2）的总量不得少于1.8%。
    饮片
    【炮制】木香  除去杂质，洗净，闷透，切厚片，干燥。
    本品呈类圆形或不规则的厚片。外表皮黄棕色至灰褐色，有纵皱纹。切面棕黄色至棕褐色，中部有明显菊花心状的放射纹理，形成层环棕色，褐色油点（油室）散在。气香特异，味微苦。
    【检查】水分  不得过14.0%（通则0832第四法）。
    【浸出物】取本品直径在3mm以下的颗粒，照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用乙醇作溶剂，不得少于12.0%。
    【含量测定】同药材，含木香烃内酯（C15H20O2）和去氢木香内酯（C15H18O2）的总量不得少于1.5%。
    【鉴别】【检查】（总灰分）同药材。
    煨木香  取未干燥的木香片，在铁丝匾中，用一层草纸，一层木香片，间隔平铺数层，置炉火旁或烘干室内，烘煨至木香中所含的挥发油渗至纸上，取出。本品形如木香片。气微香，味微苦。
    【鉴别】同药材。
    【性味与归经】辛、苦，温。归脾、胃、大肠、三焦、胆经。
    【功能与主治】行气止痛，健脾消食。用于胸胁、脘腹胀痛，泻痢后重，食积不消，不思饮食。煨木香实肠止泻。用于泄泻腹痛。
    【用法与用量】3～6g。
    【贮藏】置干燥处，防潮。
 


二、木香化学成分
根油主含去氢木香内酯（dehydrocostus-lactone），木午烯内酯（costunolide），含量达50%[1，2]，还含木香匝醛（saussureal），4β-甲氧基去氢木香内酯（4β-methoxydehy-drocotuslactone）[2]，木香内酯（costuslactone），二氢木香内酯（di-hydrocostuslactone）[3]，α-环木香烯内酯（α-cyclocostunolide），β-环木香烯内酯，土木香内酯（alantolactone），异土木香内酯（isoalan-tollactone）[4]，异去氢木香内酯（isodehydrocostuslactone），异中美菊素（isozaluzanin）C[5]，12-甲氧基二氢去氢木香内酯（12-methoxydihydrodehydrocostuslactone），二氢木香烯内酯（dihydro-costunolide）[6]，木香烯（costene），单紫杉烯（aplotaxene）[1]，（E）9-异丙基-6-甲基-5，9-癸二烯-2-酮[（E）-9-isopropyl-6-methyl-5,9-decadien-2-one][7]，（E）-6，10-二甲基-9-亚甲基-5-十一碳烯-2-酮[（E）-6，10-dimethyl-9-methyleneundec-5-en-2-one][8]，对-聚伞花素（p-cymene），月桂烯（myrcene），β-榄香烯（β-elemene），柏木烯（cedrene），葎草烯（humulene），β-紫罗兰酮（β-ionone），芳樟醇（linalool），柏木醇（cedrol）[3]，木香醇（costol），榄香醇（elemol）[9，10]，白桦脂醇（etulin），β-谷甾醇（β-sitosterol），豆甾醇（stigmasterol）[9]，森香酸（costicacid），棕榈酸（palmiticacid）和亚油酸（linoleicacid）[4]等。

根还含天冬氨酸（saparticacid），谷氨酸（glutamicacid），甘氨酸（glycine），天冬酰胺（asparticacid），谷氨酸（glutamicacid），甘氨酸（glycine），天冬酰胺（asparagine），瓜氨酸（citrulline），γ-氨基丁酸（γ-aminobuticacid）等20种氨基酸，胆胺（cholamine）[11]，木香萜胺（saussureanine）A、B、C、D、E，左旋马尾松树脂醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（massoniresinol-4-O-β-D-glucopyranoside），毛连菜甙B（picrisideB）,醒香甙（syringin）[12]等。

三、木香药理作用
1.对呼吸系统的作用：豚鼠离体气管与肺灌流实验证明，木香水提液、醇提液、挥发油及总生物碱能对抗组胺与乙酰胆碱对气管与支气管的致痉作用。挥发油中所含总内酯、木香内酯、二氢木香内酯等内酯成分以及去内酯挥发油均能对抗组胺、乙酰胆碱与氯化钡引起的支气管收缩作用，其中以二氢木香内酯作用较强。腹腔注射给药对吸入致死量组胺或乙酰胆碱气雾剂豚鼠有保护作用，可延长致喘潜伏期，降低死亡率，以上结果表明其扩张支气管平滑作用特点与罂栗碱相似。认为直接作用与平滑肌所致。将胸内套管刺入麻醉猫胸膜腔描记呼吸，静脉注射云木香碱可出现支气管扩张反应。而将动物脑破坏后再给药则无效，提示其作用与迷走中枢抑制有关。水提液、醇提液、挥发油、去内酯挥发油与总生物碱静注对麻醉犬呼吸有一定的抑制作用。其中以挥发油作用较强，挥发油所含各内酯成分对呼吸无明显影响。犬机械刺激致咳实验证明，挥发油中各内酯成分和去内酯挥发油无镇咳作用。

2.对肠道的作用：木香水提液、挥发油和总生物碱对小鼠离体小肠先有轻度兴奋作用，随后紧张性与节律性明显降低。对乙酰胆碱、组胺与氯化钡所致肠肌痉挛有对抗作用。小剂量煎剂对离体小肠的作用无一定规律性，大剂量则呈抑制作用。挥发油亦可抑制离体兔小肠运动，使其节律变慢，收缩不规则。去内酯挥发油、总内酯以及木香内酯、二氢木香内酯挥发油与二氢木香内酯作用较强。

3.对心血管的作用：低浓度的木香挥发油及从挥发油中分离出的各种内酯部分均能不同程度地抑制豚鼠与兔离体心脏的活动，对离体蛙心也有抑制作用。小剂量的水提液与醇提液能兴奋在体蛙心与犬心，大剂量则有抑制作用。云木香碱1-2mg静脉注射能兴奋在体猫心，对心室的兴奋作用比心房明显。

离体兔耳与大鼠后肢血管灌流实验还表明，去内酯挥发油、总内酯，有较明显的血管扩张作用。其他内酯部分作用较小。小剂量总生物碱可扩张离体兔耳血管，大剂量反而引起收缩反应。

水提液与醇提液给麻醉犬静脉注射有轻度升压反应，耐去内酯挥发油、总内酯、木香内酯、二氢木香内酯和去氢木香内酯等静脉注射可使麻醉犬血压中度降低（30-40mmHg），且降压作用比较持久。将动物颈部脊髓和两侧迷走神经切断或阿托品化或给神经节阻断药、抗肾上腺素药或抗组织胺药均不改变上述降压反应。初步认为其降压机制在于心脏抑制和扩张血管所致。

4.抗菌作用：挥发油1：3000浓度能抑制链球菌、金黄色与白色葡萄的生长，对大肠杆菌与白喉杆菌作用微弱；总生物碱无抗菌作用。本品煎剂除对副伤寒甲杆菌有轻微抑制作用外，对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等7种致病菌无效。另有报道，煎剂对许兰氏黄癣菌及其蒙古变种等10种真菌有抑制作用。