2017-06-29天麻

天麻
一、天麻药典标准     本品为兰科植物天麻Gastrodia elata Bl.的干燥块茎。立冬后至次年清明前采挖，立即洗净，蒸透，敞开低温干燥。
    【性状】本品呈椭圆形或长条形，略扁，皱缩而稍弯曲，长3～15cm，宽1.5～6cm，厚0.5～2cm。表面黄白色至黄棕色，有纵皱纹及由潜伏芽排列而成的横环纹多轮，有时可见棕褐色菌索。顶端有红棕色至深棕色鹦嘴状的芽或残留茎基；另端有圆脐形疤痕。质坚硬，不易折断，断面较平坦，黄白色至淡棕色，角质样。气微，味甘。
    【鉴别】（1）本品横切面：表皮有残留，下皮由2～3列切向延长的栓化细胞组成。皮层为10数列多角形细胞，有的含草酸钙针晶束。较老块茎皮层与下皮相接处有2～3列椭圆形厚壁细胞，木化，纹孔明显。中柱占绝大部分，有小型周韧维管束散在；薄壁细胞亦含草酸钙针晶束。
    粉末黄白色至黄棕色。厚壁细胞椭圆形或类多角形，直径70～180μm，壁厚3～8μm，木化，纹孔明显。草酸钙针晶成束或散在，长25～75（93）μm。用醋酸甘油水装片观察含糊化多糖类物的薄壁细胞无色，有的细胞可见长卵形、长椭圆形或类圆形颗粒，遇碘液显棕色或淡棕紫色。螺纹导管、网纹导管及环纹导管直径8～30μm。
    （2） 取本品粉末0.5g，加70%甲醇5ml，超声处理30分钟，滤过，取滤液作为供试品溶液。另取天麻对照药材0.5g，同法制成对照药材溶液。再取天麻素对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取供试品溶液10μl、对照药材溶液及对照品溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯-甲醇-水（9：1：0.2）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%磷钼酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    （3） 取对羟基苯甲醇对照品，加乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取C鉴别〕（2）项下供试品溶液10μl、对照药材溶液及上述对照品溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（60～90℃）-乙酸乙酯（1：1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%磷钼酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】水分  不得过15.0%（通则0832第二法）。
    总灰分  不得过4.5%（通则2302）。
    二氧化硫残留量  照二氧化硫残留量测定法（通则2331）测定，不得过400mg/kg。
    【浸出物】照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，用稀乙醇作溶剂，不得少于15.0%。
    【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适应性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.05%磷酸溶液（3：97）为流动相；检测波长为220nm。理论板数按天麻素峰计算应不低于5000。
   对照品溶液的制备  取天麻素对照品、对羟基苯甲醇对照品适量，精密称定，加乙腈水（3：97）混合溶液制成每1ml含天麻素50μg、对羟基苯甲醇25μg的混合溶液，即得。
    供试品溶液的制备  取本品粉末（过三号筛）约2g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入稀乙醇50ml，称定重量，超声处理（功率120W，频率40kHz）30分钟，放冷，再称定重量，用稀乙醇补足减失的重量，滤过，精密量取续滤液10ml，浓缩至近干无醇味，残渣加乙腈-水（3：97）混合溶液溶解，转移至25ml量瓶中，用乙腈-水（3：97）混合溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
    测定法  分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含天麻素（C13H18O7）和对羟基苯甲醇（C7H8O2）的总量不得少于0.25%。
    饮片
    【炮制】洗净，润透或蒸软，切薄片，干燥。
    本品呈不规则的薄片。外表皮淡黄色至黄棕色，有时可见点状排成的横环纹。切面黄白色至淡棕色。角质样，半透明。气微，味甘。
    【检查】水分  同药材，不得过12.0%。
    【鉴别】（除横切面外）【检查】（总灰分、二氧化硫残留量）【浸出物】【含量测定】同药材。
    【性味与归经】甘，平。归肝经。
    【功能与主治】息风止痉，平抑肝阳，祛风通络。用于小儿惊风，癲痫抽搐，破伤风，头痛眩晕，手足不遂，肢体麻木，风湿痹痛。
    【用法与用量】3～10g。
    【贮藏】置通风干燥处，防蛀。


二、天麻化学成分
天麻中含量较高的主要成分是天麻苷（gasTCMLIBodin），也称天麻素，其化学组成为对-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖甙（p-hydroxymethylphenyl-β-D-glucopyranoside）；另含天麻醚苷（gasTCMLIBodioside），其化学组成为双-（4-羟苄基）-醚-单-β-D-吡喃葡萄糖甙[bis-(4-hydroxybenzyl)ether-mono-β-D-glucoyranoside]。又含对-羟基苯甲基醇（p-hydroxybenzylalcohol），对羟基苯甲基醛（p-hydroxybenzaldehyde），4-羟苄基甲醚（4-hydroxybenzylmethylether）,4-(4'-羟苄氧基)苄基甲醚[4-（4'-hydroxybenzyloxy）-benzylmethylether]，双（4-羟苄基）醚[bis(4-hydroxybenzyl)ether]，三[4-（β-D-吡喃葡萄糖氧基）苄基]枸橼酸酯

三、天麻药理作用
1.镇静作用：1.1.香荚兰醇对小鼠自主活动的影响：取小鼠150只，分为50组，每组3只，对照18组，腹腔注射生理盐水0.2ml/只，给药32组，分别腹腔注射香荚兰醇（合成品）200mg/kg及对照药物香荚兰素200mg/kg，于给药后分别于15、30、60、90分钟按设计的踏板式小鼠活动记录仪记录每组小鼠15分钟的活动数，各给药组及对照组在不同时间内活动数的均值及抑制百分率和显着性测验结果。表明香荚兰醇及对照药物香荚兰素在15-30分钟左右，自发活动减少最为明显，呈现镇静峰值。
1.2.天麻水剂和蜜环菌发酵液对小鼠自主活动的影响：将小鼠分为10组，每组5只，放入光电记录小鼠活动箱内，观察10分钟内小鼠活动数，给药组腹腔注射天麻水剂和10g/kg（天麻水剂每1ml相当生药1g，下同）。发酵液组腹腔注射不同剂量的发酵液（蜜环菌发酵液分别由葡萄糖、果糖和用蔗糖生产右旋醣酐的副产物3种培养基发酵而得，分别以发酵液Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ表示。实验时将发酵液浓缩10倍，给药，pH＝5-6，下同。30分钟后观察小鼠活动数，并与对照比较，结果天麻水剂和发酵液对小鼠自主活动均有明显抑制作用。
1.3.天麻注射液、去天麻甙部分和天麻甙对小鼠自主活动的影响：实验用每组8只小鼠，分4次记录，给生理盐水或药物30分钟后，记录10分钟内2只小鼠活动数总和，剂量为天麻注射液（天麻原料经水提酵沉后，上清液浓缩至2.5g/ml，下同）10g/kg，去天麻甙部分（天麻注射液经葡聚糖凝胶方法制备而得，下同）20g（相当生药）/kg，天麻甙25，50，100mg/kg，结果天麻注射液10g/kg和去天麻甙部分20g/kg可减少小鼠的自主活动。天麻甙3种剂量均无作用。
2.对阈下剂量戊巴比妥钠作用的影响：2.1.天麻水剂和蜜环菌发酵液对戊巴比妥钠作用的影响：给小鼠腹腔注射戊巴比妥钠30mg/kg，以小鼠翻正反射消失l分钟以上为标准，观察10只动物中入睡动物数，给药组先腹腔注射不同剂量天麻水剂和蜜环菌发酵液。结果给药组与对照组比较均有非常显着差别。
2.2.天麻注射液、上天麻甙部分和天麻甙对戊巴比妥钠作用的影响：小鼠皮下注射天麻注射液或去天麻甙部分30分钟后，腹腔注射26-30mg/kg戊巴比妥钠，以翻正反射消失l分钟以上为入睡指标，观察各组翻正反射消失动物数，用X法测定给药组与对照组之间差异的显着性。天麻注射液2g/kg，去天麻甙部分5g/kg均可明显地使小鼠的翻正反射消失，天麻甙则无此作用。
3.对戊巴比妥钠类药物睡眠时间的影响：3.1.香荚兰醇对环己烯巴比妥钠睡眠时间的影响：小白鼠80只，分成3组，对照组40只，腹腔注射生理盐水0.2ml/只，香荚兰醇组20只，腹腔注射200mg/kg香荚兰素组20只，腹腔注射200mg/kg。均于给药后30分钟静脉注射环己烯巴比妥钠50mg/kg，香荚兰醇延长睡眠时间约为对照组的4倍，香荚兰素延长睡眠时间约为2倍。
3.2.天麻水剂和蜜环菌发酵液对戊巴比妥钠睡眠时间的影响：每组10只小鼠共15组，由一侧腹腔注射天麻水剂10和20g/kg或蜜环菌发酵液，30分钟后由另一侧腹腔注射戊巴比妥钠50mg/kg。对照组只给戊巴比妥钠，按翻正反射消失作为睡眠的指标。结果给药组与对照组有显着差别。
3.3.天麻注射液、去天麻甙部分和天麻甙对戊巴比妥钠睡眠时间的影响：皮下注射生理盐水或药物30分钟后，腹腔注射45-50mg/kg戊巴比妥钠，进行t检验。对照组的睡眠时间为66.6±13.7分钟，天麻注射液与去天麻甙部分20g/kg组睡眠时间分别比对照组延长73%和27%，有显着差异，P<0.05，而天麻甙组则无影响。
4.抗惊厥作用：4.1.香荚兰醇和香荚兰素各300mg/kg腹腔注射两组小鼠（每组40只），对照组腹腔注射生理盐水0.2ml/只，30分钟后每组腹腔注射不同剂量戊四氮（55.4-93.8mg/kg），观察惊厥现象，测得香荚兰醇组和香荚兰素组的CD50分别为84.37±8.55mg/kg和90.42±8.55mg/kg，提高CD50百分率分别为35.5%和45.2%。天麻水剂与蜜环菌发酵液采用与上述类似方法，观察对抗戊四氮惊厥，亦有相似结果。
4.2.香荚兰醇和香荚兰素对抗士的宁惊厥作用不显着。蜜环菌发酵液对烟碱引起的惊厥亦有对抗作用。兔耳静脉注射天麻注射液1g/kg或香荚兰醛40mg/kg，均能提高电击痉挛的阈值，抑制脑部癫痫样放电的发展，有效地制止癫痫样发作。香家兰醛的作用比天麻注射液显着。实验性癫痫豚鼠每日皮下注射天麻50%乙醇浸出物0.2-1g/kg，3-6日，即可制止癫痫发作。每日注射香荚兰醛0.1-0.2g/kg，5-6日，亦有效果。
5.对小鼠抗缺氧能力影响：小鼠给生理盐水或天麻制剂15-30分钟后放入密封瓶内。结果表明，天麻注射液，去天麻甙部分2g/kg均有抗缺氧作用，天麻甙25-200mg/kg未显示有抗缺氧作用。
6.对心肌摄取86Rb的影响：小鼠给以生理盐水或药物30分钟后，静脉注射适当浓度86Rb0.1ml/g，静脉注射速度5秒。30秒后处死小鼠，取出心脏，剪开，将血冲洗干净，比较给药组与对照组10mg心肌的计数值。天麻注射液和去天麻甙部分10g/kg能明显增加心肌对86Rb的摄取，20g/kg作用更强，有明显的量效关系。天麻甙50-200mg/kg无作用。
7.抗巴豆油鼠耳炎症的作用：小鼠给药30分钟后，一侧鼠耳涂2%巴豆油0.05ml，5小时后涂巴豆油的耳朵红肿达高峰。以涂巴豆油的红肿耳朵与未涂巴豆油耳朵的重要差表示炎症的程度，实验表明天麻注射液和去天麻甙部分有一定的抗炎作用。
8.对免疫功能的影响：8.1.朱荃报道，天麻多糖具有增强机体非特异性免疫和细胞免疫的作用。参照金筠芳等甘蔗多糖免疫活性测定方法，取C57BL小鼠，雌雄兼用，每批同一性别，14-20g，每日腹腔注射天麻多糖125mg/kg，共7日，对照用生理盐水，第7日给药后24小时，处死，称取脾脏与胸腺。结果胸腺明显增重，具有统计学意义。
按张蕴穷等报道的方法，取雄性C57BL和雌性ICRF小鼠，雌雄兼用，每批同一性别，每日皮下注射l25mg/kg天麻多糖。对照用生理盐水，共给药7日，末次给药后24小时，将5%鸡红血球悬液0.5ml分别注入两组小鼠的腹腔，按常规方法处理并观察巨噬细胞的吞噬百分率。
参照中医研究中药研究所微生物室免疫组报道的研究猪苓提取物对小鼠免疫功能影响的方法，用雄性C57BL小鼠作为供体鼠（18-22g）。每日腹腔注射天麻多糖12.5mg/kg，对照用生理盐水，连续9日.第9日后，取天麻多糖组与对照组小鼠脾脏，以无菌生理盐水制成细胞悬液为供体。另以出生9日的雄性C57BL和雌性ICRF乳鼠为受体鼠，同窝配对。分成3组，第一组不注射脾细胞的无移植组。第二组腹腔注射天麻多糖组，小鼠脾细胞悬液1×10个亲代脾细胞。第三组腹腔注射生理盐水组，小鼠脾细胞悬液1×10个亲代脾细胞。3组受体鼠均在接受供体脾细胞悬液注射后第7日处死。称取脾重，计算脾系数（100×脾重/体重）。按公式计算两组的刺激指数（SI）。实验表明天麻多糖具有增加小鼠胸腺重量、提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能，增强小鼠移植物抗宿主反应的作用。
8.2.朱丽玲等报道，天麻多糖在组织培养上对水泡性口炎病毒（VSV）有直接抑制作用。又取20-22gC3H/Je纯种小鼠，实验组以天麻多糖悬液12.5mg/只灌胃，每日1次，每次0.4ml/只。对照用蒸馏水，连续7日，然后每只腹腔注射l280Hau/ml新城鸡瘟病毒（NDV）0.5ml，6小时后取血，分离血清，用CPE法测定干扰素效价，并以标准干扰素校正。结果实验组有非常显着作用（见表23）。用同一品种小鼠，腹腔注射12.5mg/ml浓度的天麻多糖液0.2ml/只，对照用生理盐水，然后分别于6、12、18、24小时取血，分离血清，与正常血清对照，结果以18小时和24小时产生干扰素的滴变最高（P<0.01）。乙酰天麻素（AG）为天麻素衍生物，在离体中基底动脉条试验中AG可拮抗5HT和K+（40mmol/L）引起的收缩，陈植和等进一步观察了AG可拮抗5-HT和K+（40mmol/L）引起的收缩。陈植和等进一步观察了AG对麻醉犬和兔血液动力学参数的影响。麻醉犬血液动力学实验：取杂种犬16只，雌雄兼用，体重11.9±SD1.9kg，随机等分两组，戊巴比妥钠30mg/kg，静脉注射麻醉，用MPU-0.5A压力换能器测取平均动脉血压（mAP），用RM-6000型多导生理仪记录。十二指肠给药，实验用20%AG混悬液，对照用生理盐水。给予AG后的10-60分钟椎动脉流量增加15-30%（P<0.05，0.01），其作用峰时在30-40分钟。其它各项动力学参数均无明显改变。表现为AG选择性增加椎动脉流量的同时未见任何其它心血管效应。麻醉兔颈内动脉流量和心输出量实验：日本种大耳兔24只，雌雄兼用，体重2.2±0.4kg，随机分为三组，十二指肠给药，实验用20%AG混悬液，阳性对照用尼卡的平（250ug/ml），对照用生理盐水。给予AG后10-60分钟颈内动脉流量增加24-111%，其作用峰时在40-60分钟，心输出量并无明显改变。生理盐水组的上述两项指标均无明显变化。尼卡的平组在用药后20-60分钟，颈内动脉流量增加41-88%，其作用峰时在30-50分钟，心输出量在10-40分钟有轻度增加。从上述实验提示由于AG脂溶性高，吸收迅速，显效快，虽对脑血管作用活性不高，但口服几无毒性，故对脑血管疾病仍有开发价值。
9.含锌量不同的栽培天麻对大鼠血流动力学的影响：人工栽培天麻的药理作用与野生天麻相似。南京中医学院在栽培天麻时旋以微量元素锌，并根据天麻含锌量的多少，分别制成天麻A、B、C三种注射液。样品经水提醇沉，浓缩成含20%天麻生药注射液。A为一般天麻制剂，含锌量30ppm。B为增锌天麻，含锌100ppm。C为高锌天麻，含锌0ppm。D为天麻A加上适量硫酸锌，使其含锌总量相当300ppm。实验用SD大鼠25只，体重214.8±32.3g，雌雄兼用。腹腔注射乌拉坦麻醉，分离两侧颈总动脉，左侧插入测血压管，右侧插入心室内压插管，并分别连接传感器，将信号输入动物心功能检测仪，并与微机相连，待稳定后，进行实时记录：心率（HR）、收缩压（SBP）、舒张压（DBP）、平均动脉压（MAP）、左室收缩压（LVSP）、左室舒张压（LVDP）、左室舒张末期压（LVEDP）、左室压最大变化速率（±dp/dtmax）、等容收缩期左室内压上l的时间常数（T）及HR×MAP×LVET等。大鼠随机分成两组，一组按拉丁方设计，分别恒速静脉注射天麻A、B、C各0.4/100g或硫酸锌（相当C的含量）。另一组恒速静脉注射天麻C或D各0.4/100g。给药后记录0、0.5、1、1.5、2、3、5、10、15和20分钟各次数值。结果天麻A与D两组比较，各指标值无明显差异（P>0.05）；天麻C与D比较，差异非常显着（<0.01）；天麻C与A比较，SBP、DBP、LVSP、+dp/dtmax、-dp/dtmax、MAP×HR×LVET等指标的降低幅度，天麻C均较A大（P<0.01）。延长t-dp/dtmax和T值,C的效应较A强（P<0.01）。维持时间天麻C2分钟左右，较A（0.5分钟左右）略长。结果表明，对大鼠血液动力学各参数的作用，天麻C比A强，而D与A之间无明显差异。天麻A与B比较，B各指标参数介于A和C之间，但经统计学处理，仅DBP、LVSP和MAP×HR×LVET三项参数有明显差异。天麻C与B各参数的差异非常显着。表明三种制剂中C的效应最强，B次之，A较弱。含锌量与效应呈相关性（r=0.9940，P<0.01），提示天麻栽培中结合锌后，使作用增强，但外加等量锌并不能增强其作用。