2017-06-16川乌
川乌
一、川乌药典标准
川乌
Chuanwu
ACONITI RADIX
本品为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaelii Debx.的干燥母根。6月下旬至8月上旬采挖，除去子根、须根及泥沙，晒干。
【性状】本品呈不规则的圆锥形，稍弯曲，顶端常有残茎，中部多向一侧膨大，长2～7.5cm，直径1.2～2.5cm。表面棕褐色或灰棕色，皱缩，
有小瘤状侧根及子根脱离后的痕迹。质坚实，断面类白色或浅灰黄色，形成层环纹呈多角形。气微，味辛辣、麻舌。
【鉴别】（1）本品横切面：后生皮层为棕色木栓化细胞；皮层薄壁组织偶见石细胞，单个散在或数个成群，类长方形、方形或长椭圆形，胞腔
较大；内皮层不甚明显。韧皮部散有筛管群；内侧偶见纤维束。形成层类多角形。其内外侧偶有1至数个异型维管束。木质部导管多列，呈径向或略呈
“V”形排列。髓部明显。薄壁细胞充满淀粉粒。
粉末灰黄色。淀粉粒单粒球形、长圆形或肾形，直径3～22μm；复粒由2～15分粒组成。石细胞近无色或淡黄绿色，呈类长方形、类方形、多角
形或一边斜尖，直径49～117μm，长113～280μm，壁厚4～13μm，壁厚者层纹明显，纹孔较稀疏。后生皮层细胞棕色，有的壁呈瘤状增厚突入细胞腔。
导管淡黄色，主为具缘纹孔，直径29～70μm，末端平截或短尖，穿孔位于端壁或侧壁，有的导管分子粗短拐曲或纵横连接。
（2）取本品粉末2g，加氨试液2ml润湿，加乙醚20ml，超声处理30分钟，滤过，滤液挥干，残渣加二氯甲烷1ml使溶解，作为供试品溶液。另取
头碱对照品、次乌头碱对照品及新乌头碱对照品，加异丙醇-三氯甲烷（1：1）混合溶液制成每1ml各含1mg的混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱
法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正己烷-乙酸乙酯-甲醇（6.4：3.6：1）为展开剂，置氨蒸气饱和20
分钟的展开缸内，展开，取出，晾干，喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中，在与对照品色谱相应位置上，显相同颜色的斑点。
【检查】水分 不得过12.0%（通则0832第二法）。
总灰分 不得过9.0%（通则2302）。
酸不溶性灰分 不得过2.0%（通则2302）。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-四氢呋喃（25：15）为流动相A，以0.1mol/L醋酸铵溶液（每1000ml加
冰醋酸0.5ml）为流动相B，按下表中的规定进行梯度洗脱；检测波长为235nm。理论板数按新乌头碱峰计算应不低于2000。
--------------------------------------
时间（分钟） 流动相A（％） 流动相B（％）
--------------------------------------
0~48 15→26 85→74
48~49 26→35 74→65
49~58 35 65
58~65 35→15 65→85
--------------------------------------
对照品溶液的制备 取乌头碱对照品、次乌头碱对照品、新乌头碱对照品适量，精密称定，加异丙醇-三氯甲烷（1：1）混合溶液分别制成每1ml
含乌头碱50μg、次乌头碱和新乌头碱各0.15mg的混合溶液，即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末（过三号筛）约2g，精密称定，置具塞锥形瓶中，加氨试液3ml，精密加入异丙醇-乙酸乙酯（1：1）混合溶液
50ml，称定重量，超声处理（功率300W，频率40kHZ；水温在25℃以下）30分钟，放冷，再称定重量，用异丙醇-乙酸乙酯（1：1）混合溶液补足减失的
重量，摇匀，滤过。精密量取续滤液25ml，40℃以下减压回收溶剂至干，残渣精密加入异丙醇-三氯甲烷（1：1）混合溶液3ml溶解，滤过，取续滤液，
即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
本品按干燥品计算，含乌头碱（C34H47NO11）、次乌头碱（C33H45NO10）和新乌头碱（C33H45NO11）的总量应为0.050%～0.17%。
饮片
【炮制】生川乌 除去杂质。用时捣碎。
【性状】【鉴别】【检查】【含量测定】同药材。
【性味与归经】辛、苦，热；有大毒。归心、肝、肾、脾经。
【功能与主治】祛风除湿，温经止痛。用于风寒湿痹，关节疼痛，心腹冷痛，寒疝作痛及麻醉止痛。
【用法与用量】一般炮制后用。
【注意】生品内服宜慎；孕妇禁用；不宜与半夏、瓜蒌、瓜蒌子、瓜蒌皮、天花粉、川贝母、浙贝母、平贝母、伊贝母、湖北贝母、白蔹、白及
同用。
【贮藏】置通风干燥处，防蛀。
二、川乌化学成分
块根（母根）含
乌头碱（aconitine），
次乌头碱（hypaconitine），
中乌头碱（mesaconitine），
塔拉胺（talatisamine），消旋去甲基衡州乌药碱（demethylcoclaurine），异塔拉定（isotalatizidine），新乌宁碱（neoline），
准噶尔乌头碱（songorine），
附子宁碱（fuziline），去甲猪毛菜碱（salsolinol），异飞燕草碱（isodelphinine），
苯甲酰中乌头碱（benzoylmesaconitine），
多根乌头碱（karakoline），森布星（senbusine）A，森布星（senbusine）B，14-乙酰塔拉胺（14-acetyltalatisamine），脂乌头碱（lipoaconitine），脂次乌头碱（lipohypaconitine），脂去氧乌头碱（lipodeoxyaconitine），脂中乌头碱（lipomesaconitine），北草乌碱（beiwutine），川附宁（chuanfunine），
3-去氧乌头碱（3-deoxyaconitine），惰碱（ignavine），荷克布星（hokbusine）A及B，尿嘧啶（uracil），乌头多糖（aconitan）A、B、C、D。
三、川乌药理作用
1.对心脏的作用。乌头碱对离体与在位蛙心，初使心率减慢（阿托品可阻断之），随即由于高度刺激了心肌，突然心率加快，心收缩力加强，很快出现心律紊乱，心收缩力减弱，心脏收缩如桑葚状，最终心跳停止。其治疗量对人可使心率减慢、脉搏柔软而弱、血压微降（兴奋迷走中枢）；
1.1致颤作用：乌头碱中毒极易产生心室纤维颤动，有认为是由于心肌兴奋性增高、膜毁极化、心肌产生高频异位节律等所致，高浓度钙可抑制之。有认为在胆碱能因素影响下，冲动波多源性折返的结果。家兔含窦房结之右心房肌较无窦房结者更易引起心房纤维颤动。
1.2强心作用：乌头碱本身并无强心作用，对心脏毒性极强；而其水解产物--乌头原碱Aconine的毒性仅为乌头碱的1/2000-1/4000。有谓具强心作用，在离体蛙心可对抗乌头碱引起的心律不齐
2.对血压、血管的影响。乌头碱能使血压下降，中国乌头及川附（熟附片）煎剂对麻醉犬或猫可引起迅速而暂短的降压，此时心脏并无明显变化，降压可被大量阿托品或苯海拉明所消除。用末梢阻力测定装置表明，熟附片煎剂能引起下肢血管显着扩张，此外尚能扩张冠状血管（与血压、心率无关）。有谓急救回阳汤（附子、樟脑、人参、麝香）有升压作用。四逆汤（附子、干姜、甘草）对狗急性失血亦使血压上升。而附桂汤对大鼠肾皮性高血压（肾上腺部分灼伤）有降压作用，并使灼伤侧肾上腺活动加强（1-C14-乙酸钠掺入试验）。
3.消炎作用及其与肾上腺皮质的关系。熟附片（白附片）或黑附片煎剂，经腹腔注射或口服对甲醛性及蛋清性踝关节肿有明显的消炎作用。熟附片煎剂不论口服（0.2g/100g）、皮下或肌肉注射均能显着降低大鼠肾上腺内抗坏血酸的含量，其作用不被戊巴比妥钠及氯丙嗪所阻断，但可部分被可的松所阻断。中国乌头中分离出的生物碱部分以及纯乌头碱亦有降低肾上腺内抗坏血酸的作用，但非生物碱部分则无效；此外熟附片煎剂尚能增加大鼠尿中17-酮类甾醇的排泄，减少大鼠末梢血液中嗜酸性白细胞数，因此对垂体-肾上腺皮质系统具有兴奋作用。用组织化学方法（小白鼠）研究亦证明，附子煎剂可使肾上腺皮质中胆甾醇含量减少（说明肾上腺皮质激素分泌旺盛），磷酸酶活性增强（说明通过肾上腺皮质激素增强了糖、蛋白、脂肪的代谢）并促进肝糖元的增加。但用黑附片煎剂1克/100克（较上述报告剂量大5倍），1次或连续6次口服给药，均不能使大鼠肾上腺内抗坏血酸含量降低。
4.对中枢神经系统的影响。乌头碱0.1-0.2mg/公斤能破坏大白鼠电防御性一运动爬杆条件反射，非条件反射亦受轻度破坏，脑各部位氨含量均急剧下降；以0.002μg/kg注入家兔第四脑室，可引起麻醉现象。用电刺激小白鼠尾巴法证明乌头碱有一定的镇痛作用，东莨菪碱能增强其效力。乌头在中药麻醉复方中，其镇痛作用可与洋金花协同，并能拮抗洋金花引起的心率加快及口干。中国乌头煎剂能提高家兔电痉挛阈，但不能防止大白鼠最大电休克发作。
5.其他作用。乌头碱可抑制呼吸中枢，使呼吸变慢；对局部皮肤粘膜的感觉神经末梢先兴奋、瘙痒、烧灼感，继以麻痹、知觉丧失；并可反射性引起唾液分泌亢进，使发热及正常动物体温降低。对离体肠管呈胆碱样作用。试管内能抑制细菌。乌芨散能使子宫附属韧带、阴道、子宫及十二指肠兴奋。附子粗提出物或总甾醇对大鼠、小鼠体重，提肛肌或肾脏重量等无明显影响，表明无同化和雄性激素样作用。
