对心肌缺血的保护作用
金丝桃苷可降低缺氧-再给氧引起的心肌细胞凋亡率，抑制乳酸脱氢酶的释放，减少氧自由基和一氧化氮自由基的形成，从而保护心肌，减轻缺血-再灌注导致的心肌细胞损伤和心肌细胞的凋亡。
对脑缺血的保护作用
金丝桃苷能有效抑制缺氧缺糖-再灌注损伤诱导的神经元活性的降低。其作用机制可能与自由基清除，抑制Ca2+ 内流及抗脂质过氧化物形成等有关。
对肝、胃粘膜的保护作用。
金丝桃苷对肝组织和胃粘膜有明显的保护作用，其作用机制与抗氧化作用和促进N0水平恢复正常、提高SOD活性有关。
解痉镇疼作用
金丝桃苷注射液治疗原发性痛经，疗效与阿托品相似，除少数嗜睡副作用外，无阿托品常见的心动过速、瞳孔散大和灼热感等不良反应，是一种理想的解痉、镇痛药。
降血脂作用
降低高脂血症时超氧自由基对血管内皮的损伤，有利于过氧化脂质的分解和代谢，以保护血管内皮。
增强免疫功能
金丝桃苷体外能显著促进脾T、B淋巴细胞的增殖，增强T淋巴细胞产生IL-2的能力，并有明显的量效关系，对巨噬细胞吞噬中性粒细胞能力具有显著的增加作用。
抗抑郁作用
下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）激活是严重抑郁症患者常见的生物学变化，表现为促肾上腺皮质激素（ACTH）和皮质醇的分泌过多。金丝桃苷能调控HPA轴的功能，使ACTH和皮质酮水平下降，从而发挥抗抑郁的作用。
