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80年代以来,获得性免疫缺陷综合征(又称艾滋病,ADS)和肿瘤已经成为威胁人类健康的两大重要疾病,且发病人数呈逐年上升趋势。目前临床应用艾滋病、肿瘤治疗的药物都存在毒副作用以及耐药性问题。为此,研究开发药理活性高、不良反应小、疗效好的抗艾滋病病毒(HIV)和抗肿瘤药物成为当今的日点。白桦脂醇和白桦脂酸属羽扇烷型三萜类化合物,在自然界中广泛存在,但最丰富的自然资源是白桦树。近年科学研究发现,白桦脂醇和白桦脂酸是非常有价值的天然产物。白桦脂醇、白桦脂酸及其衍生物作为生物制剂在抗HIV和癌症治疗等方面表现出了巨大的潜能,并显示出与以往药物不同的作用机制。因此对白桦脂醇和白桦脂酸及其衍生物的研究已成为近年来天然有机药物的研究热点。我国白桦分布广泛,植物资源丰富,但研究开发甚少,研究白桦资源对于我国资源的开发、天然药物的研究都具有重要意义。
白桦脂醇、白桦脂酸及其衍生物作为生物制剂在HIV和癌症治疗方面表想出了巨大的潜能。白桦脂酸及其衍生物的抗HIV-1活性在现可获得的抑制体中是分子量最低的。有趣的是不同的衍生物对HIV-1表现不同的活性。同时,白桦脂酸及其衍生物将会成为生化过程中追踪HIV感染和发挥作用的重要的分子工具。
恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的疾病,其死亡率居所有疾病死亡率的第二位仅次于心脑血管疾病。抗肿瘤的天然药物喜树碱、鬼臼毒素、长春碱和紫杉醇以及他们的一些衍生物是最重要的癌症治疗药物的一部分,可通过作用于不同的亚细胞的靶点和激活独特的信号通道触发凋亡。但在长期的应用中,抗癌药物同样出现了毒副作用和耐药性等问题。因此,开发新型的抗肿瘤药物是药学工作者面临的紧迫任务。
获得性免疫缺陷综合症是由人免疫缺陷病毒感染引起的。以全身免疫系统严重损害为特征的传染性疾病。长期以来科学家们一直致力于抗HIV药物的研究。目前已有14种化合物用于HIV感染的治疗,但这些药物在临床应用中逐渐暴露出许多局限性,尤其是毒副作用和耐药性。目前开发新型的抗HIV药物主要集中于发现具有新型结构和新兴作用机制的各种化合物。
白桦树的桦树皮和桦树汁具有清热利湿、镇咳祛痰等功效。研究发现,白桦脂酸是白桦树皮的一种极其重要的活性成分,自从1995年有学者发现白桦脂酸的抗黑色素瘤活性以来,相继发现白桦脂酸对其他肿瘤,如神经内胚层脑肿瘤、神经胶质瘤等同样具有药理活性,且低毒或无毒,在抗HIV-1感染方面也显示出了很高的活性。白桦脂醇与白桦脂酸具有相同的五环三萜骨架,并显示出了与以往药物不同的作用机制。