熊果酸(ursolicacid)又名乌索酸(乌苏酸),属五环三萜类化合物。它在自然界分布很广,如存在于杜鹃花科植物熊果的叶、果实中,玄参科植物毛泡桐的叶中,以及木樨科植物女贞的叶中。熊果酸具有广泛的生物活性,包括抗癌、对肝损伤的保护、抗菌消炎和抗病毒等作用。近年来发现,熊果酸不仅对多种致癌、促癌物有抵抗作用,而且能抑制多种恶性肿瘤细胞的生长。它对中枢神经系统(CNS)有明显的安定和降温作用,能抑制CCl4诱导的肝损伤,体外对G+和G-菌及酵母菌等都具有抑制活性,同时,熊果酸及其衍生物还对病毒具有抑制活性。因此,熊果酸的药理学活性越来越引起药物专家们的关注。主要有以下几点突出的药理活性。
一、抗癌作用
研究发现，它具有抗致癌、抗促癌、诱导F9畸胎瘤细胞分化和抗血管生成作用；研究发现：熊果酸能明显抑制HL-60细胞增殖，可诱导其凋亡；能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显著提高。体内试验证明，熊果酸可以明显增强机体免疫功能。说明它的抗肿瘤作用广泛，极有可能成为低毒有效的新型抗癌药物。
二、抗氧化
熊果酸是一个较强的抗氧化剂。能明显地捕获O2-，在肝微粒体和P450单胺氧化酶系中对脂质过氧化均显示较强的抑制作用。另外，有试验证明熊果酸对环氧合酶-2(COX-2）的活性有较强的抑制作用。此外，熊果酸还具有明显的抗辐射、镇静、抗溃疡、抗动脉粥样硬化以及安定、降温、协同戊巴比妥的催眠作用等多种生物学效应
三、肝损伤保护作用
研究发现,熊果酸对于CCl4诱导的抗氧化酶改变有保护作用。熊果酸能明显减低CCl4诱导的小鼠血清丙氨酸(ALT)和天冬氨酸(AST)的升高。熊果酸同时也能逆转过氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽还原酶及谷胱甘肽过氧化物酶的活性,以及保持谷胱甘肽体内水平。
四、抗高血脂和降血糖作用
研究了熊果酸对心血管机能、抗高血脂、促利尿和降血糖活性,以及抗氧化作用的影响。结果表明,熊果酸不具有直接降低血压的作用,但应用6周后,它能阻止严重的高血压的病情进展,这得益于其有效的利尿作用、直接的心脏作用、抗高血脂和降血糖作用。
熊果酸在自然界中分布广泛,资源丰富,具有抗肿瘤、抗肝损伤、抗菌消炎和抗病毒等多种药理学活性,熊果酸药用开发前景广阔,已被众多研究机构所重视,有望成为一种高效低毒的多用途新药。
