卢比替康是一种新型的半合成喜树碱衍生物，临床前药理学研究显示该药是非常理想的抗肿瘤药物。它不仅对常见的肿瘤均有高效的抑制作用而且与目前常用的抗肿瘤药（如5-Fu）有良好的协同作用，它还能抑制亚致死损害恢复，可作为肿瘤放疗的增敏剂，该药还能抑制HIV病毒的复制，未来也有望用于获得性免疫缺陷综合症的治疗。
卢比替康是口服制剂，由Super-Gen用于治疗胰腺癌和其他实体瘤，最大优点是可以在非住院期间服用，因此患者可以在家中治疗。不良反应包括：贫血，乏力，膀胱炎，恶心，粒细胞减少症，血小板减少症，呕吐，体重减轻；偶有便秘，腹泻，发热，血尿，感染，皮疹，胃肠出血。无明显的心、肺、肝、肾及神经毒性。毒副作用有剂量依赖而无积累效应，停药或减量服用后很快好转。综上所述，卢比替康极有可能成为继紫衫醇、吉西他滨之后对多种肿瘤均有作用的新药。那么，卢比替康的抗肿瘤作用机制是怎样的呢？
卢比替康主要是通过抑制细胞存活中一种必需TOPOⅠ来实现其细胞毒作用的。人TOPOⅠ为单体酶，其主要功能是松弛DNA超螺旋，在DNA的复制、转录、重组中起重要作用。卢比替康以TOPOⅠ为作用靶点，但其并非是通过抑制TOPOⅠ的催化活性而杀死癌细胞的，而是通过与TOPOⅠ-DNA断裂复合物可逆结合，形成药物-TOPOⅠ-DNA三元复合物，从而稳定了可裂解复合物，形成路障，使复制叉不能进行下去，从而导致细胞的死亡。有研究表明，多种肿瘤细胞，特别是结肠癌、宫颈癌、卵巢癌等细胞内的TOPOⅠ含量大大高于正常组织，尤其在S期肿瘤细胞中活性大幅度提高。这可能是卢比替康杀伤选择性较好的原因之一。另外，有研究表明，短期暴露于卢比替康对RNA和DNA的损伤是可逆的，但随着浓度的增加和暴露时间的延长，对DNA的抑制进展为非可逆性，表现为剂量和实践的双向性。
