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多甲氧基黄酮是芸香科柑橘属所特有的、高度甲氧化的黄酮类化合物的总称。研究表明,PMFs对结肠、皮肤、肺、肝等部位肿瘤的发生发展有积极的保护作用。甜橙黄酮是一种天然的多甲氧基黄酮,不仅存在于中药枳实和陈皮中,还存在于柑橘等食品中,是一种较好的潜在抗肿瘤植物成分。近来有报道表明,甜橙黄酮可显著抑制人AGS胃癌细胞的增殖,使细胞阻滞于G2/M期,并可诱导细胞凋亡,但在抗血管新生方面研究较少。甜橙黄酮是多甲氧基黄酮的一种,广泛存在与柑橘属植物中的果实和果皮中,近来有报道表明甜橙黄酮可显著抑制人AGS胃癌细胞的增殖。血管新生在肿瘤的发生发展,女性生理周期的形成,类风湿关节炎、哮喘和慢性炎症等生理病理过程中发挥着重要作用。血管新生是对已形成的血管网络的扩展和重塑,包括出牙、内皮细胞增殖和定向迁移、血管吻合、管腔形成等过程。在这些过程中,血管内皮细胞发挥着重要的作用,因而抗血管新生的研究已成为肿瘤研究的热点之一。目前,很多非临床试验研究都发现了多甲氧基黄酮的抗肿瘤和抗致癌活性,近期学者报道了陈皮素在鸡胚尿囊膜模型上的抗血管新生活性。对甜橙黄酮抗血管新生活性的研究进一步佐证了利用柑橘类果实开发抗血管新生类药物的潜力。
多甲氧基黄酮如甜橙黄酮尽管含量不高但是其抑制肿瘤效果要比一般黄酮类强得多,认为其主要原因是多甲氧基黄酮类极性较小,意欲通过细胞膜进入细胞,从而影响肿瘤细胞的生长。恶性肿瘤的最大优点就是肿瘤细胞生长的无休止性、不可调控性。因此,一直为癌细胞增殖是治疗胃癌的重要途径,主要通过调控细胞周期和诱导细胞凋亡而实现。实验发现甜橙黄酮能抑制胃癌AGS细胞的增殖,起抑制作用均明显强于其它二氢黄酮类的单体成分。尽管生物效应广泛,但较低的溶解度和生物利用度仍然大大限制了甜橙黄酮的临床使用,提供合适的药物传递途径是提高其作用的有效方法。研究表明,壳聚糖微乳注射、自微乳化给药系统能一定程度提高甜橙黄酮的生物利用度。因为甜橙黄酮的抗肿瘤研究仍以体外研究为主,因此,加强甜橙黄酮对整体动物的研究以及药代动力学研究十分必要。