桔梗为桔梗科桔梗的根，味苦、辛，性平，归肺经，有宜肺平喘、祛痰排脓之功效，用于治疗外感咳嗽，咽喉肿痛，痢疾腹痛等疾病。实验表明，五环三萜皂苷类成分是桔梗抗炎、祛痰的有效组分，其中以含量较高的桔梗皂苷D为代表。作为桔梗中发挥疗效的主要物质，桔梗皂苷D在抗炎镇痛、抗肿瘤、保肝、调节免疫等方面均表现出良好的药理活性。
1、抗炎镇痛作用
研究表明，桔梗皂苷D能够在转录水平上抑制致炎细胞因子的活化，桔梗皂苷D能对腹腔、鞘内及脑室产生良好的中枢镇痛效果，此种效果是通过调节去甲肾上腺素和血清素，而非阿片样受体产生的。
2、降脂降糖作用
桔梗皂苷D可抑制小鼠脂肪细胞的脂肪形成，抑制脂肪生成和堆积。
3、抗肿瘤作用
桔梗皂苷D可显著性的抑制人胃癌细胞增殖并介导失巢凋亡。此外通过抑制Egr-1的活化、ROS的产生、NMP的分解，在诱导人白血细胞凋亡的过程中发挥作用
4、保肝作用
桔梗皂苷D通过提高谷胱苷肽S-转移酶，Bel-2样蛋白及过氧化物基因Ⅳ的表达，起到抗氧化作用，进而抑制氧化应激反应对肝脏造成的损伤，发挥保肝作用。
5、增强免疫作用
有报道称桔梗皂苷D可同时增强细胞和体液免疫
6、其他
具有抑制黑色素生成作用
可考虑一些化学和制剂技术提高桔梗皂苷D生物利用度，如通过相应的结构修饰增强桔梗皂苷D的脂溶性；加入吸收促进剂（生物粘附性高分子、脂酸和表面活性剂等），通过影响跨细胞通道、细胞旁路通道、紧密连接以及外排系统的作用来增加药物的渗透性，进而提高药物的生物利用度。；改变剂型（如微乳等），提高药物的黏膜透过性，提高其口服生物利用度；改变给药途径。
