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2021-11-30植物提取物美白活性成分的研究进展
是由欧洲草本植物洋甘菊中提取，能对抗内皮素、抑制黑素细胞的生成 。皮肤中内皮素分布不均匀是导致色斑形成的主要因素，内皮素拮抗剂能抑制内皮素激活酪氨酸酶及促进黑素细胞分化的作用，具有高效性、均匀黑素分布的作用。吴品茹等研究发现从水生生物中提取的内皮素拮抗剂细胞毒性小，可抑制内皮素对黑素细胞的分化及酪氨酸酶的活性，被认为对紫外线（UV）照射或其他原因引起的由于内皮素-l 增高导致的皮肤色素增加性疾病可能具有应用前景。
白藜芦醇主要存在于葡萄、虎杖、藜芦等植物中，以浓度依赖性方式抑制黑素细胞的功能及酪氨酸酶的活性，从而减少黑素合成。Jeong等发现它还与黑素生成中的酪氨酸酶相关蛋白[酪氨酸相关蛋白（TPR）-1、TPR]及小眼相关转录因子（MITF）有关。并且以浓度依赖方式抑制转录因子的mRNA、蛋白质表达。贾丽丽等 [7] 研究表明外用白藜芦醇可有效地改善肤色，具有一定的美白作用，且无不良反应，安全性好。白藜芦醇具有不稳定、生物利用度差的缺点，研究发现其衍生物(五烷基醚衍生物和四酯衍生物)生物利用度高，能够更好地抑制黑素的合成，在皮肤美白化妆品中具有广阔的应用前景 。
三白草为三白草科三白草属植物，刘晓欣研究发现三白草提取物可抑制 B16 黑素瘤细胞增殖及酪氨酸酶活性，减少细胞内黑素的含量。研究发现含三白草提取物的护肤膏霜，对人体皮肤刺激性小、稳定性好，其美白功效优于含熊果苷的护肤膏霜。三白草提取物作为一种新型的植物源美白剂将会在化妆品领域里具有广阔的开发应用前景。
山茶花为山茶科山茶属植物。Nakamura等研究发现，山茶花花蕾提取物可抑制黑素生成、促进成纤维细胞分化。黄晓凤等研究得出滇山茶枝叶提取物对细胞增殖与抑制酪氨酸酶活性作用优于熊果苷，且安全性优于熊果苷，是一种新型的皮肤美白剂，具有广阔的应用前景。
是重要的酪氨酸酶抑制剂，能抑制酪氨酸酶的活性，阻断多巴及多巴醌的合成，从而抑制黑素的生成，还能明显减轻紫外线引起的色素沉着，但稳定性差，具有一定的光敏性。研究发现浓度为 3%的熊果苷安全性好、细胞毒性小、刺激性及过敏性小，其浓度上限不能超过 7%，高浓度的熊果苷会使正常皮肤脱色。其天然活性成分吡喃葡萄糖苷对人类酪氨酸酶的抑制作用比熊果苷更强，因其更加有效和稳定而取代熊果苷 。
其活性成分主要是甘草苷、异甘草苷和甘草黄酮。甘草苷通过分散聚集的黑素使皮肤黑素分布均匀，达到美白功效；甘草黄酮的主要作用是抑制酪氨酸酶、DHICA 氧化酶及多巴色素互变酶的活性 。研究发现含甘草提取物及木瓜蛋白酶医学护肤品有助于黄褐斑和炎症后色素沉着的治疗，不良反应少，具有一定的疗效和安全性。其在美白产品中浓度为 10%～40%，但甘草中有效成分含量不高且提纯困难，较昂贵。
研究发现川芎提取物能有效地抑制酪氨酸酶的活性，表现为竞争性抑制作用。通过不同乳化剂及不同增稠剂复合配方研制的川穹膏，对其美白功效和安全性研究发现0.5%~1.0%川穹膏具有稳定性好、安全性高及美白效果好的特点。
红景天苷和黄酮类化合物是其主要活性成分，红景天苷可减轻紫外线对脂质和细胞膜的损伤。该提取物可抑制黑素的合成及酪氨酸酶的活性，是一种有效的皮肤美白剂。研究发现 1%和 5%的红景天提取物均未引起人体的不良反应，是安全性较高的化妆品活性成分，在化妆品应用中具有更加广阔的前景。
是由芦荟中提取的低分子量的植物糖蛋白，主要通过竞争性抑制多巴氧化位点而抑制多巴醌的形成，通过竞争性抑制羟化酶位点上的铜离子以达到非竞争性抑制酪氨酸羟化酶的活性作用。此外，芦荟素还能减少紫外线引起的皮肤黑化，对晒后皮肤有很好的修护作用。芦荟素具有亲水性、无细胞毒性，将芦荟素与熊果苷混合使用可以提高美白效果。
主要存在于植物的皮、根、叶、果中，美白作用主要与其吸收紫外线、抗氧化消除自由基、抑制酪氨酸酶和过氧化酶的活性有关。鞣花酸是一种天然多酚，从石榴皮、树皮及各种水果蔬菜中提取，它可抑制黑素细胞的增殖，抑制黑素细胞酪氨酸酶的活性，减少黑素合成，对紫外线有较强的吸收作用，通过吸收紫外线起到防晒或清除自由基的作用。植物多酚是一种安全、有效的成分，对化妆品的开发利用具有广阔的发展前景。
可从葡萄籽、山楂、大黄、松树皮等植物中提取，能抑制酪氨酸酶的活性，将黑素的邻苯二醌结构还原成酚型结构，淡化色斑；可抑制因蛋白质氨基和核酸氨基发生的美拉德反应（是指羰基化合物和氨基化合物间的反应，经过复杂的历程最终生成棕色甚至是黑色的大分子物质类黑精或称拟黑素，又称羰氨反应），抑制脂褐素及老年斑的形成；还能与维生素 C 和 E 之间产生协同作用 。葡萄籽提取物中的原花青素含有大量的酚性羟基，能清除多种活性氧自由基，提高机体的抗氧化酶活性，具有很强的抗氧化作用 。原花青素对新型皮肤美白剂的开发具有广阔的应用前景。
三萜皂苷和黄酮皂苷是从维药牛舌草中提取的活性成分。研究发现维药牛舌草提取物能够清除 1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基和抑制弹性蛋白酶的活性。弹性蛋白酶通常与 DPPH 自由基一起表达该提取物的抗衰老作用；此外，该提取物还能抑制黑素生成过程中酪氨酸酶的活性，且抑制作用优于维生素 C，具有较好的美白潜力。
茶黄素、没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）是从茶叶中提取的美白活性成分。研究发现茶黄素、EGCG 能抑制黑素颗粒转移至角质形成细胞、抑制细胞增殖、抑制酪氨酸酶的活性，减少黑素的合成，从而起到美白的效果；此外，还能防止紫外线、氧自由基等外源性因素加快对黑素的形成过程而增强美白功效。研究表明茶多酚对动物细胞染色体及生殖细胞均无损伤作用；30 d 喂养试验结果显示茶多酚对动物无明显的毒性作用。
为烟酸（维生素 B 3 ）的生物活性形式，广泛存在于许多根类蔬菜中。烟酰胺能抑制黑素颗粒转移至角质形成细胞，减少色素的沉着。帕它木·莫合买提等 [24] 研究发现烟酰胺参与黑素的运输过程，能加速黑素细胞中黑素小体的运动速率，其机制可能是通过调节钙泵、细胞动力蛋白 Dynein 表达及黑素小体运动影响黑素细胞中物质的转运。外用烟酰胺还能减少胶原蛋白氧化产物和改善皮肤屏障的功能 [25] 。研究发现外涂 5%烟酰胺可减少女性患者的面部色斑，将 2%烟酰胺加入防晒剂内可防止皮肤晒黑。
果酸即 a-羟基酸，主要通过渗透到皮肤角质层，促进老化角质层细胞间的结合力减弱，加速细胞的新陈代谢、促进细胞死亡脱落、祛除面部细纹及淡化表皮色素，还能对抗自由基，促进胶原蛋白的形成，使皮肤白皙、光滑而富有弹性。果酸换肤的机制是用浓度高于 20%的果酸促使皮肤角质形成细胞连接减弱，使含有黑素的角质形成细胞脱落，促进真皮层内胶原纤维、黏蛋白的增生，减轻皮肤老化，从而达到美白、嫩肤的效果 。果酸能祛除皮肤表皮浅层中的色斑，但对皮肤表皮深层或真皮层中的色斑没有效果。高浓度的果酸产品可引起皮肤红肿、敏感和溃烂，我国规定化妆品中 a-羟基酸的含量不超过 6%，pH 值不低于 3.5。
版权声明：文章来源自《临床皮肤科杂志》2017年46卷第1期；作者：杨绪娟、周婷、吴文娟、郭美华、农祥、何黎
