2018-03-22荜茇

一、荜茇药典标准
本品为胡椒科植物荜茇 Piper longum L. 的干燥近成熟或成熟果穗。果穗由绿变黑时采收，除去杂质，晒干。
【性状】 本品呈圆柱形，稍弯曲，由多数小浆果集合而成，长1.5～3.5cm，直径0.3～0.5cm。表面黑褐色或棕色，有斜向排列整齐的小突起，基部有果穗梗残存或脱落。质硬而脆，易折断，断面不整齐，颗粒状。小浆果球形，直径约0.1cm。有特异香气，味辛辣。
【鉴别】 （1）本品粉末灰褐色。石细胞类圆形、长卵形或多角形，直径25～61μm，长至170μm，壁较厚，有的层纹明显。油细胞类圆形，直径25～66μm。内果皮细胞表面观呈长多角形，垂周壁不规则连珠状增厚，常与棕色种皮细胞连结。种皮细胞红棕色，表面观呈长多角形。淀粉粒细小，常聚集成团块。
（2）取本品粉末少量，加硫酸1滴，显鲜红色，渐变红棕色，后转棕褐色。
（3）取本品粉末0.8g，加无水乙醇5ml，超声处理30分钟，滤过，取滤液作为供试品溶液。另取胡椒碱对照品，置棕色量瓶中，加无水乙醇制成每1ml含4mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲苯-乙酸乙酯-丙酮（7：2：1）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的蓝色荧光斑点；喷以10%硫酸乙醇溶液，加热至斑点显色清晰，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的褐黄色斑点。
【检查】 杂质 不得过3%（通则2301）。
水分 不得过11.0%（通则0832第四法）。
总灰分 不得过5.0%（通则2302）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（77：23）为流动相；检测波长343nm。理论板数按胡椒碱峰计算应不低于1500。
对照品溶液的制备 取胡椒碱对照品适量，精密称定，置棕色量瓶中，加无水乙醇制成每1ml含20μg的溶液，即得。
供试品溶液的制备 取本品中粉约0.1g，精密称定，置50ml棕色量瓶中，加无水乙醇40ml，超声处理（功率250W，频率20kHz）30分钟，放冷，加无水乙醇至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置25ml棕色量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
本品按干燥品计算，含胡椒碱（C17H19NOn3）不得少于2.5%。
饮片
【炮制】 除去杂质。用时捣碎。
【性状】 【鉴别】 【检查】 【含量测定】 同药材。
【性味与归经】 辛，热。归胃、大肠经。
【功能与主治】 温中散寒，下气止痛。用于脘腹冷痛，呕吐，泄泻，寒凝气滞，胸痹心痛，头痛，牙痛。
【用法与用量】 1～3g。外用适量，研末塞龋齿孔中。
【贮藏】 置阴凉干燥处，防蛀。

二、荜茇化学成分

荜茇果实含胡椒碱，棕榈酸，四氢胡椒酸，十一碳-1-烯-3，4-甲撑二氧苯，哌啶，挥发油，N-异丁基癸二烯-反2-反4-酰胺，芝麻素，荜茇壬二烯哌啶，荜茇十一碳三烯哌啶，荜茇明宁碱，二氢荜茇明宁碱，胡椒酰胺，几内亚胡椒酰胺，N-异丁基十八碳-2，4-二烯酰胺，N-异丁基二十碳-2，4-二烯酰胺，N-异丁基二十碳-2，4，8-三烯酰胺，荜茇壬三烯哌啶,茎含荜茇明碱。种子中含长柄胡椒碱，双异桉脂素。

三、荜茇药理作用

1.抗菌作用：本品所含的挥发油对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、蜡样芽胞杆菌、结核杆菌、痢疾杆菌、伤寒沙门氏菌T和B、卵黄色八叠菌等和流感病毒均有抑制作用。

2.对中枢神经系统的作用：

2.1．抗惊厥作用：大鼠腹腔注射150mg/kg，有明显的抗戊四唑的惊厥作用，使惊厥率显着降低，对电惊厥和听源性发作亦有明显对抗作用。抗惊厥作用强度可与苯妥英钠与三甲双酮相比。

2.2．镇静作用有明显的镇静作用，小鼠注射25mg/kg，5分钟后即闭目、低头、伏卧、很少活动，30分钟的活动次数从244次降为95次。与硫喷妥钠有协同作用，有对吗啡戊巴比妥对呼吸的抑制作用，这种对抗作用比戊四唑或尼可刹米强而且安全。

2.3.对小鼠胆固醇代谢的影响：荜茇油非皂化物40mg/kg，灌胃给药20天，显着降低喂饲含2%胆固醇饲料诱发的外源性高胆固醇血症。

3.对心血管系统的影响：

3.1．对小鼠心肌营性血流量的影响：小鼠分别腹腔注射不同浓度的荜茇制剂，30分钟后按营养性血流量测定方法，观察小鼠心肌对86Rb的摄取能力。实验结果表明，随药物浓度的增加，心肌对86Rb的摄取能力逐渐降低。药物浓度分别为4.4g/kg、8.9g/kg和11.1g/kg时，摄取率依次为7.2±4.00%（P<0.05）6.11±4.21%（P<0.05）3.3±4.42%（P＞0.05）。当药物浓度增加至13.3g/kg时出现最低值，小鼠心肌对86Rb摄取量减少8.0±4.10%（P<0.01）在该剂量下的作用，相当于B-受体阻滞剂。而当药物剂量增加至17.8g/kg时，与上述结果相反，能使小鼠心肌摄取率增加到9.5±3.68%（P<0.01）这一剂量下的效应相当于B一受体激动剂，在一定程度上能增加冠脉血流量，改善心肌代谢。因此在不同剂量下荜茇可分别作为B－受体阻滞剂和B－受体激动剂。故临床用药量时需要严格控制剂量。

3.2.对耐缺氧和抗急性心肌缺血的作用：荜茇挥发油能提高减压条件下小鼠的耐缺氧能力，用药组生存率为93.1%，对照组为18.6%。常压耐缺氧试验表明，荜茇挥发油，能延长小鼠的存活时间37.8%；提高异丙肾腺素所致的氧耗量增加的小鼠生存时间，可比对照组提高30%。对亚硝酸钠所致缺氧小鼠，可提高64%的生存时间。延长氰化钾中毒小鼠的死亡时间，与对照组比较提高66.6%，对夹闭小鼠两侧颈总动脉造成的组织缺氧死亡时间，与对照组比较，可延长58.3%。荜茇挥发油还能显着对抗由垂体后叶素引起的家兔T波变化和心率减慢作用。

3.3．舒张冠状动脉作用：荜茇所含的Dehydropipernonaline可抑制KCl40mM引起的兔离体冠状动脉收缩作用，具有浓度依赖性，在浓度为10-5M可完全对抗KCl引起的收缩作用。

3.4.对小鼠胆固醇代谢的影响：荜茇油非皂化物40mg/kg，灌胃给药20天，显着降低喂饲含2%胆固醇饲料诱发的外源性高胆固醇血症小鼠TC、（LDL＋VLDL）-C及肝脏胆固醇，并明显增加胆汁胆固醇。20、30和40mg/kg的非皂化物，降低TC的作用随剂量增加而增强。40mg/kg剂量可显着提高腹腔注射蛋黄乳液的小鼠血清卵磷脂胆固醇酰基转移酶（LCAT）活性。表明荜茇油非皂化物有降低血脂从而抑制As的形成和发展的作用，这与其促进胆固醇酯化及排泄有关。

3.5．荜茇油非皂化物还能显着降低喂饲5%猪油饲料诱发的内源性高胆固醇血症小鼠血清总胆固醇及肝脏胆固醇含量，显着抑制Triton诱发的小鼠血清总胆固醇的升高。

4.其它作用：荜茇酰胺0.lmg/kg有明显降低犬血压的作用。对兔和大鼠回肠可抑制其张力和收缩力。