2017-10-09大蓟

大蓟
一、大蓟药典标准     本品为菊科植物蓟Cirsium japonicum Fisch.ex DC.的干燥地上部分。夏、秋二季花开时采割地上部分，除去杂质，晒干。
    【性状】本品茎呈圆柱形，基部直径可达1.2cm；表面绿褐色或棕褐色，有数条纵棱，被丝状毛；断面灰白色，髓部疏松或中空。叶皱缩，多破碎，完整叶片展平后呈倒披针形或倒卵状橢圆形，羽状深裂，边缘具不等长的针刺；上表面灰绿色或黄棕色，下表面色较浅，两面均具灰白色丝状毛。头状花序顶生，球形或椭圆形，总苞黄褐色，羽状冠毛灰白色。气微，味淡。
    【鉴别】（1）叶表面观：上表皮细胞多角形；下表皮细胞类长方形，垂周壁波状弯曲。气孔不定式或不等式，副卫细胞3～5个。非腺毛4～18细胞，顶端细胞细长而扭曲，直径约7μm，壁具交错的角质纹理。
    （2）取本品粉末lg，加甲醇10ml，超声处理30分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇2ml使溶解，作为供试品溶液。另取大蓟对照药材lg，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各1～2μ1，分别点于同一聚酰胺薄膜上，以乙酰丙酮-丁酮-乙醇-水（1：3：3：13）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以三氯化铝试液，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光主斑点。
    【检查】杂质 不得过2%（通则2301）。
    水分 不得过13.0%（通则0832第二法）。
    酸不溶性灰分 不得过3.0%（通则2302）。
    【浸出物】照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法规定，用稀乙醇作溶剂，不得少于15.0%。
    【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.1%磷酸溶液（21：79）为流动相；检测波长为330nm。理论板数按柳穿鱼叶苷峰计算应不低于3000。
    对照品溶液的制备 取柳穿鱼叶苷对照品适量，精密称定，加70%乙醇制成每1ml含55μg的溶液，即得。
    供试品溶液的制备 取本品粉末约0.5g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入70%乙醇100ml，称定重量，加热回流1小时，放冷，再称定重量，用70%乙醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
    测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μ1，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含柳穿鱼叶苷（C28H34O15）不得少于O.20%。
    饮片
    【炮制】除去杂质，抢水洗或润软后，切段，干燥。
    本品呈不规则的段。茎短圆柱形，表面绿褐色，有数条纵棱，被丝状毛；切面灰白色，髓部疏松或中空。叶皱缩，多破碎，边缘具不等长的针刺；两面均具灰白色丝状毛。头状花序多破碎。气微，味淡。
    【鉴别】【含量测定】同药材。
    【性味与归经】甘、苦，凉。归心、肝经。
    【功能与主治】凉血止血，散瘀解毒消痈。用于衄血，吐血，尿血，便血，崩漏，外伤出血，痈肿疮毒。
    【用法与用量】9～15g。
    【贮藏】置通风干燥处。


二、大蓟化学成分
新鲜叶含大蓟苷（pectolinarin）[1]。地上部分含有蒲公英甾醇乙酸酯（taraxasteryl acetate），β-香树脂醇乙酸酯（β-amyrin acetate），三十二烷醇（dotriacontanol），豆甾醇（stigmasterol），β-谷甾醇（β-sitosterol），柳穿鱼黄素（pectolinari-genin）[2]。根含油，内有单紫杉烯（aplotaxene），二氢单紫杉烯（dihydroaplotaxene），四氢单紫杉烯（tetrahydroaploaplotaxene），六氢单紫杉烯（hexahdroaploataxene），1-十五碳烯（1-pentadecene），香附子烯（cyperene），丁香烯（caryophyllene），罗汉柏烯（thujop-sene），α-雪松烯（α-himachalene）[3]，顺式的8，9-环氧-1-十七碳烯-11，13-二炔-10-醇（8，9-epoxy-heptadeca-1-en-11,13-diyn-10-ol）[4].根中还含蒲公英甾醇乙酸酯（ataxasteryl acetate），φ-蒲公英甾醇乙酸酯[5]，菊糖（inulin）[6]。

三、大蓟药理作用
1.对心血管的作用1.1对离体蛙心活动的影响 蛙12只，按Starub法，制备离体蛙心，Ringer's液中加大蓟，浓度大于20mg/L时，心率无明显改变，浓度达200mg/L时，心收缩幅度变小，心率减慢，继而出现不同程度的房室传导阻滞，如换以Ringer's液，可恢复正常心律的收缩幅度。
1.2对离体兔心灌流实验 家兔6只，雌雄不拘，按Langendorff's法，进行离体兔心灌流，待心脏活动稳定后，从心脏插管的侧支注入大蓟0.5g/kg，立即记录给药后心率和心收缩振幅，并与给药前比较。
1.3在体犬心实验 犬6只，应用3%戊巴比妥钠30mg/kg进行麻醉。开胸人工呼吸，应用生理药理多用仪同步记录血压和心脏收缩曲线，iv大蓟1.5g/kg后，血压明显降低，由原来的15.8±0.9kPa降低到11.8±0.8kPa（X±SD，n＝6，P＜0.05＝。心收缩振幅由原来的100±1%降到39±7%，心率由原来的103±7%减到72±6%，全部实验过程中可见到这种降压效应。在给药后即刻升高趋势，而1分钟后开始逐渐下降，血压下降作用可持续近20±7分钟，而反复给药这种降压效应并不明显。
1.4大蓟的快速耐受性 犬3只，血压为17.9±0.9kPa，第1次iv大蓟1.5g/kg后血压下降，12±1.1kPa，待血压恢复至原始水平后，再第2次iv同量本药时，有2只犬血压反下降3.7±0.8kPa，另有1只犬血压下降值与第1次iv降压值相同，提示其有产生快速耐受性的可能。
1.5对闭塞颈总动脉（BCO）加压反射的影响 麻醉犬，每隔5分钟用动脉夹闭塞双侧颈总动脉15s，如此共2次，测得iv大蓟前BCO升压值（从16.6±1.6升高到20.8±2.4kPa），然后iv大蓟1.5g/kg，当血压下降最低时，BCO使血压从9.1±2.1升到10.3±2.4kPa。按公式：加压反应值（%）=［血压升高值/原血压-60］X100加校正计算。结果在给药前加压反应为48%，而给药后为33%，提示大蓟有抑制BCO加压反射的作用。
水浸剂、乙醇一水浸出液和乙醇浸出液，应用于狗、猫、兔等均有降低血压的作用。大蓟水、大蓟鲜根或干根水煎剂、根碱液、酸性醇浸出液及叶水煎剂对麻醉狗均有降压作用，叶碱液、全草碱液及全草水煎液作用不明显。
2.抗菌作用 体外试验大蓟（品种未鉴定）根煎剂或全草蒸馏液，在1：4000浓度时能抑制人型有毒结核菌的生长。酒精浸剂1：30000时对人型结核菌即有抑制作用，但水煎剂的抑菌浓度要比此大。
3.对腹水癌细胞的作用 取健康的小白鼠接种腹水癌细胞液0.1ml.7-8d后生长癌液较多，抽出癌液加1滴至玻璃片上，并加1滴20%大蓟煎剂以及1滴伊红台氏溶液，在显微镜下观察癌细胞的死亡情况，如被杀死则细胞染成红色，未杀死则仍为无色透明状。同时，采用唾液腺细胞和精巢细胞2种正常细胞，进行对照试验。结果表明，大蓟可全部杀死腹水癌细胞，并对精巢细胞亦有同样作用。但对唾液腺细胞无损害。