2017-09-13厚朴

厚朴
一、厚朴药典标准     本品为木兰科植物厚朴 Magnolia officinalis Rehd. et Wils.或凹叶厚朴 Magnolia officinalis Rehd. et Wils. var. bilobaRehd. et W ils.的干燥干皮、根皮及枝皮。4～6月剥取，根皮和枝皮直接阴干；干皮置沸水中微煮后，堆置阴湿处，“发汗”至内表面变紫褐色或棕褐色时，蒸软，取出，卷成筒状，干燥。
    【性状】干皮 呈卷筒状或双卷筒状，长30～35cm，厚0.2～0.7cm，习称“筒朴”；近根部的干皮一端展开如喇叭口，长13～25cm，厚0.3～0.8cm，习称“靴筒朴”。外表面灰棕色或灰褐色，粗糙，有时呈鳞片状，较易剥落，有明显椭圆形皮孔和纵皱纹，刮去粗皮者显黄棕色。内表面紫棕色或深紫褐色，较平滑，具细密纵纹，划之显油痕。质坚硬，不易折断，断面颗粒性，外层灰棕色，内层紫褐色或棕色，有油性，有的可见多数小亮星。气香，味辛辣、微苦。
    根皮（根朴） 呈单筒状或不规则块片；有的弯曲似鸡肠，习称“鸡肠朴”。质硬，较易折断，断面纤维性。
    枝皮（枝朴） 呈单筒状，长10～20cm，厚0.1～O.2cm。质脆，易折断，断面纤维性。
    【鉴别】（1）本品横切面：木栓层为10余列细胞；有的可见落皮层。皮层外侧有石细胞环带，内侧散有多数油细胞和石细胞群。韧皮部射线宽1～3列细胞；纤维多数个成束；亦有油细胞散在。粉末棕色。纤维甚多，直径15～32μm，壁甚厚，有的呈波浪形或一边呈锯齿状，木化，孔沟不明显。石细胞类方形、椭圆形、卵圆形或不规则分枝状，直径11～65μm，有时可见层纹。油细胞椭圆形或类圆形， 直径50～85μm，含黄棕色油状物。
    （2） 取本品粉末0.5g，加甲醇5ml，密塞，振摇30分钟，滤过，取滤液作为供试品溶液。另取厚朴酚对照品、和厚朴酚对照品，加甲醇制成每1ml各含1mg的混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲苯-甲醇（17：1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以1%香草醛硫酸溶液，在100℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】 水分 不得过15.0%（通则0832第四法）。 
    总灰分 不得过7.0%（通则2302）。
    酸不溶性灰分 不得过3.0%（通则2302）。
    【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（78：22）为流动相；检测波长为294nm。理论板数按厚朴酚峰计算应不低于3800。
    对照品溶液的制备  取厚朴酚对照品、和厚朴酚对照品适量，精密称定，加甲醇分别制成每1ml含厚朴酚40μg、和厚朴酚24μg的溶液，即得。
    供试品溶液的制备  取本品粉末（过三号筛）约0.2g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇25ml，摇匀，密塞，浸溃24小时，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得。
    测定法 分别精密吸取上述两种对照品溶液各4μl与供试品溶液3～5μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含厚朴酚（C18H18O2）与和厚朴酚（C18H18O2）的总量不得少于2.0%。
    饮片
    【炮制】 厚朴 刮去粗皮，洗净，润透，切丝，干燥。
    本品呈弯曲的丝条状或单、双卷筒状。外表面灰褐色，有时可见椭圆形皮孔或纵皱纹。内表面紫棕色或深紫褐色，较平滑，具细密纵纹，划之显油痕。切面颗粒性，有油性，有的可见小亮星。气香，味辛辣、微苦。
    【检查】 水分 同药材，不得过10.0%。
    总灰分 同药材，不得过5.0%。
    【鉴别】（除横切面外） 【检查】（酸不溶性灰分）【含量测定】 同药材。
    姜厚朴 取厚朴丝，照姜汁炙法（通则0213）炒干。本品形如厚朴丝，表面灰褐色，偶见焦斑。略有姜辣气。
    【检查】 水分 同药材，不得过10.0%。
    总灰分 同药材，不得过5.0%。
    【含量测定】同药材，含厚朴酚（C18H18O2）与和厚朴酚（C18H18O2）的总量不得少于1.6%。
    【鉴别】（除横切面外） 【检查】（酸不溶性灰分）同药材。
    【性味与归经】 苦、辛，温。归脾、胃、肺、大肠经。
    【功能与主治】 燥湿消痰，下气除满。用于湿滞伤中，脘痞吐泻，食积气滞，腹胀便秘，痰饮喘咳。
    【用法与用量】 3～10g。
    【贮藏】 置通风干燥处。


二、厚朴化学成分
1．厚朴 树皮含木脂体类化合物：厚朴酚（magnolol），和厚朴酚（honokiol），和厚朴新酚（obovatol），6’-O-甲基和厚朴酚（6’－O-methylhonokiol），厚朴醛（magnaldehyde）B、C，厚朴木脂体A（magnolignan）A、厚朴木脂体B、厚朴木脂体C、厚朴木脂体D、厚朴木脂体E及台湾檫木醛（randainal）；单萜木脂体类化合物：辣薄荷基厚朴酚（piperitylmagnolol),双辣薄荷基厚朴酚（dipiperitylmagnolol），辣薄荷基和厚朴酚（piperitylhonokiol）及龙胞基厚朴酚（bornylmagnolol）；降木脂体类化合物：台湾檫木酚（randiol），厚朴三酚（magnatriol）B,厚朴醛D、E；双木脂体类化合物：厚朴木脂体F、G、H及I［1］；生物碱：木兰箭毒碱（magnocurarine）和柳叶木兰碱（salicifoline）[2]；挥发油:含30多种成分，主要的有β-桉叶醇（β-eudesmol）17．4％，荜澄茄醇（cadinol）14．6％，愈创（艹奥）醇（guaiol）8．7％，对-聚伞花素（p-cymene）7．8％，1，4-桉叶素（1，4-cineol）5．6％，丁香烯（caryophel-lene）5．0％，芳樟醇（linalool）4．6％，α-松油烯（α-terpineol）4．5％,α-葎草烯（α-humulene）3．9％，4-松油烯醇（4－terpinenol）3．4％，蓝桉醇（globulol）3．1％及α-柠檬烯（α-limonene）3．0％[3]等。还含芥子醛（sinapicaldehyde），丁香树脂酚（syringaresinol），丁香树脂酚-4’－O-β-D-吡喃葡萄糖甙（syringaresinol-4′-O-β-D-glucopyra-noside）及1-(4-羟基-3-甲氧基苯基）-2-〔4-（ω-羟丙基）-2-甲氧基苯氧基]-1，3-丙二醇

三、厚朴药理作用
1.抗菌作用 厚朴的乙醚和甲醇提取物对致龋菌变形链球菌(Streptococusmatuans)有强抗菌作用，其抗菌活性成分确定为厚朴酚与和厚朴酚。两者对变形链球菌的最低抑菌浓度(MIC)为6.3μg /ml，其抗菌作用(对变形链球菌)比黄连素更强。厚朴的初提成分厚朴碱与厚朴挥发油饱和水溶液对金黄色葡萄球菌、八叠球菌和枯草杆菌有一定的抑菌作用。厚朴对肺炎双球菌和痢疾杆菌也有抗菌活性。
2.对消化道作用 厚朴碱在0.1-1ml(10mg/ml)范围内使离体兔十二指肠张力逐渐升高，至1.5ml时，肌张力逐渐抑制，频率减慢，至2.5ml时肠肌收缩活动完全停止。厚朴醇提物抗大鼠Hcl-乙醇溃疡作用大鼠体重200g，给药组口服厚朴50%乙醇提取物，同时设对照组，给药l小时后，给予Hcl-乙醇15%甲醇，l小时后处死动物。以粘膜部发生的溃疡长度(mm)合计值作为溃疡指数，与对照组比较。结果给药组对胃粘膜溃疡呈显着抑制作用，其活性成分之一确定为和厚朴酚与厚朴酚。采用水浸刺激法造成大鼠的应激性急性胃溃疡，用胃内灌流法测定大鼠胃液分泌，测定在人工胃液灌流条件下应激负荷大鼠的胃出血，结果表明厚朴酚具有防止应激性胃功能障碍的作用。
3．血小板聚集的抑制作用：厚朴酚与和厚朴酚抑制胶原和花生四烯酸诱导的兔富血小板血浆的聚集和ATP释放，洗过的血小板聚集比富血小板血浆的聚集更明显被抑制。全血的聚集较少被这两个抑制剂影响。厚朴酚与和厚朴酚在各种情况下抑制血栓烷B2形成，由花生四烯酸或胶原引起的细胞内Ca升高也被两者抑制。厚朴酚与和厚朴酚的抗血小板作用是由于对血栓烷B2和细胞内Ca流动的抑制。
4．对中枢神经系统作用： 厚朴碱对横纹肌有松弛作用。 静脉注射使兔垂头剂量为13.8mg/kg，用同剂量反复给于家兔静注，其肌松作用并不减弱，提示无快速耐受现象。在大鼠的膈神经-膈肌标本试验中，30%厚朴碱可使膈肌收缩幅度减小40%左右，当浓度增高至40%时，膈肌收缩幅度几近停止状态。小鸡静脉注射厚朴碱40mg/kg以上时，呈弛缓性瘫痪，其作用与静脉注射筒箭毒碱(0.5mg/只)相似，表明厚朴碱可能属于非去极化型的肌肉松弛剂。本品所含的厚朴酚和异厚朴酚具有中枢性肌肉松弛作用。较大剂量时，可使小鼠的翻正反谢消失。在小鸡脊髓反谢试验中，厚朴酚和异厚朴酚腹腔注射均能明显抑制伸肌反射，此作用可被大剂量士的宁所拮抗，认为它们属于非箭毒样的肌松剂且其作用比美乃新(Mephenesin)力强，表明厚朴酚与异厚朴酚具有特殊而持久的肌肉松弛活性。在青蛙身上厚朴酚通过腹侧脊髓动脉时，仅使前根反谢电位徐徐下降，而后根电位几乎无影响。厚朴酚与脊髓抑制性传导物质 GABA及兴奋性传导物质的前体谷氨酸之间的相互作用表明，厚朴酚能显着地抑制谷氨酸的作用，而对GABA无作用。表明厚朴酚在脊髓中通过与递质的相互作用而发挥其作用，且特异性很高，具有独特的作用机理。小鼠分别腹腔注射及口服厚朴乙醚提取物，通过金属网悬垂法很易检出握力降低；通过鸡雏交叉性伸展反射检出有抑制脊髓反射的作用，表明有中枢性肌松作用。厚朴乙醚提取物对于由士的宁、印防己毒素、戊四唑等药物诱发的痉挛有强烈的抑制作用。厚朴乙醚提取物对自发脑电波显示比较缓和的慢波化作用，特别是在皮层电图中看到梭形波出现。在刺激脑干网状结构或丘脑下前部的觉醒反应中刺激阈值上升，表明对脑干网状激活系统及丘脑下部激活系统有抑制作用。厚朴酚与和厚朴酚还对脊髓反射有强烈的抑制作用。兔垂头实验兔3只，自耳静脉慢慢推注厚朴生物碱的碘甲烷化合物的生理盐水溶液(40mg/ml)，发生兔垂头反应即停，平均垂头剂量力330mg/kg。推注到1/3剂量时出现大量流涎，静脉注射甲基硫酸新斯的明注射液可对抗该反应，与肌松剂锡生藤碱药理作用有近似之处。
5. 降血压作用：猫(体重2.1-2.7kg)l只，静脉注射厚朴碱3mg/kg，血压下降约20mmHg，持续约10分钟。
6. 冰片基厚朴酚有抗变态反应作用。
7．厚朴甲醇提取物和厚朴酚对体内二期致癌试验引起的小鼠皮肤肿瘤有明显的抑制作用。