2017-06-26川楝子

川楝子
一、 川楝子药典标准     本品为楝科植物川楝Melia toosendan Sieb.et Zucc.的干燥成熟果实。冬季果实成熟时采收，除去杂质，干燥。
    【性状】本品呈类球形，直径2～3.2cm。表面金黄色至棕黄色，微有光泽，少数四陷或皱缩，具深棕色小点。顶端有花柱残痕，基部凹陷，有果梗痕。外果皮革质，与果肉间常成空隙，果肉松软，淡黄色，遇水润湿显黏性。果核球形或卵圆形，质坚硬，两端平截，有6～8条纵棱，内分6～8室，每室含黑棕色长圆形的种子1粒。气特异，味酸、苦。
    【鉴别】（1）本品粉末黄棕色。果皮纤维成束，末端钝圆，直径9～36μm，壁极厚，周围的薄壁细胞中含草酸钙方晶，形成晶纤维。果皮石细胞呈类圆形、不规则长条形或长多角形，有的有瘤状突起或钝圆短分枝，直径14～54μm，长约至150μm。种皮细胞鲜黄色或橙黄色，表皮下为一列类方形细胞，直径约至44μm，壁极厚，有纵向微波状纹理，其下连接色素层。表皮细胞表面观多角形，有较密颗粒状纹理。种皮色素层细胞胞腔内充满红棕色物。种皮含晶细胞直径13～27μm，壁厚薄不一，厚者形成石细胞，胞腔内充满淡黄色、黄棕色或红棕色物，并含细小草酸钙方晶，直径约5μm。草酸钙簇晶直径5～27μm。
    （2）取本品粉末2g，加水80ml，超声处理1小时，放冷，离心，取上清液，用二氯甲烷振摇提取3次，每次25ml，合并二氯甲烷液，蒸干，残渣加甲醇2ml使溶解，作为供试品溶液。另取川楝子对照药材2g，同法制成对照药材溶液。再取川楝素对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以二氯甲烷-甲醇（16：1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以对二甲氨基苯甲醛试液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】水分 不得过12.0%（通则0832第二法）。
    总灰分 不得过5.0%（通则2302）。
    【浸出物】照水溶性浸出物测定法（通则2201）项下的热浸法测定，不得少于32.0%。
    【含量测定】照高效液相色谱-质谱法（通则0512和通则0431）测定。
    色谱、质谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.01%甲酸溶液（31：69）为流动相；采用单级四极杆质谱检测器，电喷雾离子化（ESI）负离子模式下选择质荷比（m/z）573离子进行检测。理论板数按川楝素峰计算应不低于8000。
    对照品溶液的制备 取川楝素对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含2μg的溶液，即得。
    供试品溶液的制备 取本品中粉约0.25g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇50ml，称定重量，加热回流1小时，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
    测定法 分别精密吸取对照品溶液2μl与供试品溶液1～2μl，注入液相色谱-质谱联用仪，测定，以川楝素两个峰面积之和计算，即得。
    本品按干燥品计算，含川楝素（C30H38O11）应为0.060%～0.20%。
    饮片
    【炮制】川楝子 除去杂质。用时捣碎。
    【性状】【鉴别】【检查】【浸出物】【含量测定】同药材。
    炒川楝子 取净川楝子，切厚片或碾碎，照清炒法（通则0213）炒至表面焦黄色。
    本品呈半球状、厚片或不规则的碎块，表面焦黄色，偶见焦斑。气焦香，味酸、苦。
    【检查】水分同药材，不得过10.0%。
    总灰分同药材，不得过4.0%。
    【含量测定】同药材，含川楝素（C30H38O11）应为0.040%～0.20%。
    【鉴别】【浸出物】同药材。
    【性味与归经】苦，寒；有小毒。归肝、小肠、膀胱经。
    【功能与主治】疏肝泄热，行气止痛，杀虫。用于肝郁化火，胸胁、脘腹胀痛，疝气疼痛，虫积腹痛。
    【用法与用量】5～10g。外用适量，研末调涂。
    【贮藏】置通风干燥处，防蛀。

二、 川楝子化学成分
 果实含驱蛔有效成分川楝素（toosendanin），以及多种苦味的三萜成分，苦楝子酮（melianone）、脂苦楝子醇（lipomelianol），21-O-乙酰川楝子三醇（21-O-acetyltoosendantriol），21-O-甲基川楝子五醇（21-O-methyltoosendan-pentaol）。

三、川楝子药理作用
1.驱虫作用：本品有驱蛔虫作用，有效成分为川楝素，它的乙醇提取物的作用强，与山道年相比，作用缓慢而持久。

2.对呼吸中枢的抑制作用：在大白鼠上记录膈神经放电和膈肌肌电，观察川楝素对呼吸的作用，结果表明，大剂量川楝素（2mg/只，静脉注射或肌肉注射）引起的呼吸衰竭，主要是由于它对中枢的抑制作用。延脑呼吸中枢部位直接给川楝素（0.01-0.15mg/只）的实验支持上述结论。中枢兴奋药尼可刹米对川楝素引起的呼吸抑制有轻微的对抗作用。川楝素对清醒家兔皮层自发电活动未见明显的影响。

3.抗肉毒中毒的动物的作用：川楝素对致死量肉毒中毒的小鼠，攻毒后6小时内给药治疗，其存活率可达80%以上；对肉毒中毒猴子，攻毒后24小时治疗，可治愈半数以上；对C型肉毒中毒亦有保护作用；与抗毒血清合用，可明显降低抗毒血清用量。以楝素能在神经一肌肉接头处对抗肉毒的阻遏作用。